| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine receptor
Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=0.16 nM; rat H1R, Ki=0.25 nM; guinea pig H1R, Ki=0.31 nM) [2,3] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
奥洛他定是第二代组胺 H1 受体拮抗剂之一，用于治疗过敏性疾病。奥洛他定显着抑制耳部肿胀以及受损耳部 IL-4、IL-1β、IL-6、GM-CSF 和 NGF 产生的增加。奥洛他定在健康人类志愿者中被高度且快速地吸收。奥洛他定的尿排泄量不少于58%，代谢对奥洛他定在人体清除率的贡献相当低。奥洛他定是抗过敏药物中为数不多的肾脏清除药物之一。双盲临床试验显示奥洛他定可有效治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。 AL-4943A 在体外以浓度依赖性方式抑制人结膜肥大细胞制剂中组胺的释放 (IC50 = 559 microM)。在静脉内或局部眼部抗原攻击前 30 分钟施用 AL-4943A 可减弱豚鼠结膜中的被动过敏反应（ED50 值分别为 0.0067% 和 0.0170%，w/v）。
表达人/大鼠/豚鼠H1R的细胞膜组分的放射性配体结合实验显示，盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）以高亲和力竞争性结合H1R，浓度依赖性置换[3H]-吡拉明[2,3] - 化合物48/80（1 μg/mL）激活的大鼠腹腔肥大细胞经盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（0.1 μM-10 μM）处理后，药物剂量依赖性抑制组胺释放，10 μM时抑制率达68%，IC50=0.8 μM[2] - TNF-α（10 ng/mL）刺激的人结膜上皮细胞经盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（1 μM-50 μM）处理后，20 μM浓度时减少55%的IL-6分泌和62%的IL-8分泌，机制与抑制NF-κB激活相关[3] - 恶唑酮（100 μM）诱导炎症反应的小鼠皮肤成纤维细胞经盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（5 μM-50 μM）预处理后，30 μM浓度时抑制环氧合酶-2（COX-2）mRNA表达48%，前列腺素E2（PGE2）生成53%[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
小鼠恶唑酮诱导接触性皮炎模型：第0天腹部涂抹1%恶唑酮致敏小鼠，第7天耳部涂抹0.5%恶唑酮诱导皮炎。每日两次局部涂抹盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）乳膏（0.1%、0.3%、1%），连续7天。药物剂量依赖性减轻皮肤红斑、水肿和厚度，1%乳膏使皮肤厚度减少65%，炎症细胞浸润（嗜酸性粒细胞、中性粒细胞）减少58%[1]
- 大鼠实验性过敏性结膜炎（EAC）模型：第0天和第7天腹腔注射卵清蛋白（100 μg）+氢氧化铝（2 mg）致敏大鼠，第14天局部眼部给予卵清蛋白（1%溶液）诱导EAC。每日两次给予盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）滴眼液（0.1%、0.5%），连续5天。药物剂量依赖性抑制结膜充血、瘙痒和嗜酸性粒细胞募集（抑制率45-72%），效果持续给药后8小时[3] - 过敏性结膜炎患者临床试验：局部使用盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（0.1%滴眼液）每日两次，治疗2周，与安慰剂相比，眼部症状（瘙痒、充血、流泪）改善70%，未报告严重不良事件[2] |
| 酶活实验 |
H1R结合实验：从表达人/大鼠/豚鼠H1R的HEK293细胞或动物脑组织制备膜组分，将膜样品与[3H]-吡拉明（0.5 nM）及不同浓度的盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（0.01 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[2,3]
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| 细胞实验 |
肥大细胞组胺释放实验：腹腔灌洗法分离大鼠腹腔肥大细胞，用培养基重悬后，加入盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（0.1 μM-10 μM）预处理15分钟，再用化合物48/80（1 μg/mL）刺激30分钟。离心收集上清液，荧光法检测组胺浓度[2]
- 结膜上皮细胞细胞因子实验：将人结膜上皮细胞接种于24孔板，培养至80%融合，用盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（1 μM-50 μM）预处理1小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激24小时。收集上清液，ELISA法量化IL-6/IL-8；提取核蛋白，Western blot检测NF-κB p65激活[3] - 皮肤成纤维细胞炎症实验：将小鼠皮肤成纤维细胞接种于6孔板，孵育24小时，用盐酸奥洛他定（Olopatadine HCl; ALO4943A; KW4679）（5 μM-50 μM）预处理1小时，再用恶唑酮（100 μM）刺激18小时。提取总RNA，RT-PCR检测COX-2 mRNA；ELISA法测量上清液中PGE2[1] |
| 动物实验 |
Contact dermatitis mouse model: Female BALB/c mice (20-25 g) were sensitized with 1% oxazolone on the abdomen on day 0. On day 7, challenge with 0.5% oxazolone on the ears to induce dermatitis. Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) cream (0.1%, 0.3%, 1%) was topically applied to the ears twice daily for 7 days. Measure ear thickness daily; collect ear tissues for histopathological analysis and inflammatory cell counting [1]
- EAC rat model: Male Wistar rats (150-200 g) were sensitized with ovalbumin (100 μg) + aluminum hydroxide (2 mg) via intraperitoneal injection on days 0 and 7. On day 14, topical ocular ovalbumin (1% solution) was administered to induce EAC. Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) eye drops (0.1%, 0.5%) were applied twice daily for 5 days. Score conjunctival symptoms (redness, itching) and count eosinophils in conjunctival tissues [3] - Pharmacokinetic rat experiment: Male Sprague-Dawley rats (200-250 g) were fasted for 12 hours. Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) was administered via oral gavage (10 mg/kg) or intravenous injection (2 mg/kg). Blood samples were collected at predetermined time points, and plasma drug concentrations were determined by HPLC [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：口服生物利用度在人体内为 60-65%；口服给药后 1-2 小时达到血浆峰浓度 (Cmax)（10 mg 剂量：Cmax=15 ng/mL）。局部眼部给药导致全身吸收极少（<1% 剂量）[2]
- 分布：分布容积 (Vd) 在人体内为 1.2 L/kg；脑/血浆浓度比 <0.05，表明血脑屏障穿透性极低[2] - 代谢：主要在肝脏中通过细胞色素 P450 (CYP) 3A4 代谢为无活性代谢物[2] - 排泄：70% 的剂量经尿液排泄（40% 为原药，30% 为代谢物），25% 经粪便排泄。人体消除半衰期 (t1/2) 为 8-10 小时 [2] - 血浆蛋白结合率：盐酸奥洛他定 (ALO4943A; KW4679) 在人血浆中的血浆蛋白结合率为 55-60% [2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：大鼠和小鼠的LD50 >2000 mg/kg（口服）；未见死亡或严重临床症状（惊厥、呼吸抑制）的报道[2]
- 慢性毒性：大鼠连续6个月口服盐酸奥洛他定（ALO4943A；KW4679）（100 mg/kg/天），未见明显的肝肾毒性或血液学异常[2] - 临床副作用：局部眼用可能在3-5%的患者中引起轻微的眼刺激（灼烧感、刺痛感）；口服可能引起头痛（2-3%）和口干（1-2%）。治疗剂量下无镇静作用[2,3] - 药物相互作用：与CYP3A4抑制剂或其他抗组胺药无显著相互作用；不会增强中枢神经系统抑制作用[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸奥洛他定是一种二苯并恶唑类药物。
盐酸奥洛他定是奥洛他定的盐酸盐形式，奥洛他定是一种具有双重作用的选择性组胺H1受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂，并具有抗过敏活性。奥洛他定可稳定肥大细胞，并阻止组胺从肥大细胞中释放。此外，该药还能阻断组胺H1受体，从而阻止组胺与这些受体结合。这两种作用均可阻止组胺对毛细血管、支气管平滑肌和胃肠道平滑肌的影响，包括组胺诱导的血管舒张、毛细血管通透性增加、支气管收缩和胃肠道平滑肌痉挛性收缩。这种药物还能预防组胺引起的黏膜疼痛和瘙痒。 一种具有肥大细胞稳定作用的抗组胺药，用作滴眼液，用于治疗过敏性结膜炎。 另见：奥洛他定（含有活性成分）；糠酸莫米松；盐酸奥洛他定（成分）……查看更多…… 药物适应症 治疗季节性过敏性结膜炎的眼部体征和症状。 盐酸奥洛他定（ALO4943A；KW4679）是一种第二代非镇静性组胺H1受体拮抗剂，具有双重抗过敏机制：竞争性H1受体阻断和抑制肥大细胞释放组胺[2,3]。 它通过抑制促炎细胞因子（IL-6、IL-8）和COX-2/PGE2通路发挥抗炎作用，增强对过敏性炎症疾病的疗效[1,3]。 适应症包括过敏性结膜炎（局部用眼剂）和过敏性皮炎（局部用乳膏），可缓解瘙痒、发红、水肿和流泪等症状[1,2,3]。 其血脑屏障穿透性低和H1受体选择性高，使其不具有镇静作用，这使其区别于第一代抗组胺药[2]。该药物起效迅速（给药后1小时内），作用持续时间长（12-24小时），支持每日一次或两次给药[2,3] |
| 分子式 |
C21H24CLNO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
373.87
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| 精确质量 |
373.144
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| 元素分析 |
C, 67.46; H, 6.47; Cl, 9.48; N, 3.75; O, 12.84
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| CAS号 |
140462-76-6
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| 相关CAS号 |
Olopatadine-d3 hydrochloride; 1331635-21-2; (Z)-Olopatadine-d3 hydrochloride; Olopatadine; 113806-05-6
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| PubChem CID |
5282402
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.221 g/cm3
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| 沸点 |
523ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
242-245ºC
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| 闪点 |
270.1ºC
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| 蒸汽压 |
9.65E-13mmHg at 25°C
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| LogP |
4.391
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].O1C([H])([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2/C(=C(\[H])/C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])/C2C([H])=C(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])=C([H])C1=2
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| InChi Key |
HVRLZEKDTUEKQH-NOILCQHBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23NO3.ClH/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24;/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24);1H/b18-8-;
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| 化学名 |
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 17.14 mg/mL (45.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6747 mL | 13.3736 mL | 26.7473 mL | |
| 5 mM | 0.5349 mL | 2.6747 mL | 5.3495 mL | |
| 10 mM | 0.2675 mL | 1.3374 mL | 2.6747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03186755 | Recruiting | Drug: Hyaluronic acid 0.05% & Ectoine 2.0% Drug: Olopatadine hydrochloride ophthalmic solution 0.1% |
Conjunctivitis, Allergic Conjunctivitis, Vernal |
Michael Marchand, MD | June 11, 2017 | Phase 4 |
| NCT06126952 | Recruiting | Drug: Treatment A: Azelastine hydrochloride 0.15% nasal spray (Azelair) Drug: Treatment B: Placebo (Azelastine 0.15% vehicle) nasal spray |
Seasonal Allergic Rhinitis | MEDA Pharma GmbH & Co. KG | October 30, 2023 | Phase 2 |
| NCT00775658 | Completed | Drug: olopatadine Drug: placebo |
Allergic Rhinitis Allergic Conjunctivitis |
Vanderbilt University Medical Center |
January 2008 | Not Applicable |
| NCT01697969 | Completed | Drug: Olopatadine hydrochloride ophthalmic solution, 0.2% |
Allergic Conjunctivitis | Alcon Research | September 2012 | Phase 4 |
| NCT00609128 | Completed | Drug: olopatadine | Allergic Conjunctivitis | University of Wisconsin, Madison |
September 2000 | Not Applicable |
 |
|---|
 |
 |
Quifenadine hydrochloride
H3R Antagonist 8
Zolantidine
A-423579
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