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Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679)

别名:
目录号: V1222 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Olopatadine HCl (Pataday; Patanase;KW-4679;ALO-4943A; ALO4943A; KW4679) 是奥洛他定的盐酸盐，是一种第二代选择性组胺 H1 受体（释放组胺的 IC50 为 559 μM）拮抗剂，也是一种肥大药细胞稳定剂用于治疗与过敏性结膜炎（眼睛过敏）相关的瘙痒，也可用于治疗类固醇反跳（红皮肤综合症）。
Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) CAS号: 140462-76-6
产品类别: Histamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679):

  • Olopatadine-d3 hydrochloride (Olopatadine d3 hydrochloride (hydrochloride))
  • Olopatadine (ALO4943A; KW4679)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Olopatadine HCl (Pataday; Patanase; KW-4679; ALO-4943A; ALO4943A; KW4679)，奥洛他定的盐酸盐，是第二代选择性组胺 H1 受体（释放组胺的 IC50 为 559 μM）拮抗剂也是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗与过敏性结膜炎（眼睛过敏）相关的瘙痒，也可用于治疗类固醇反弹（红皮肤综合症）。
生物活性&实验参考方法
靶点
Histamine receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性：奥洛他定是第二代组胺 H1 受体拮抗剂之一，用于治疗过敏性疾病。奥洛他定显着抑制耳部肿胀以及受损耳部 IL-4、IL-1β、IL-6、GM-CSF 和 NGF 产生的增加。奥洛他定在健康人类志愿者中被高度且快速地吸收。奥洛他定的尿排泄量不少于58%，代谢对奥洛他定在人体清除率的贡献相当低。奥洛他定是抗过敏药物中为数不多的肾脏清除药物之一。双盲临床试验显示奥洛他定可有效治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。 AL-4943A 在体外以浓度依赖性方式抑制人结膜肥大细胞制剂中组胺的释放 (IC50 = 559 microM)。在静脉内或局部眼部抗原攻击前 30 分钟施用 AL-4943A 可减弱豚鼠结膜中的被动过敏反应（ED50 值分别为 0.0067% 和 0.0170%，w/v）。
动物实验


参考文献

[1]. Effect of olopatadine and other histamine H1 receptor antagonists on the skin inflammation induced by repeated topical application of oxazolone in mice. Pharmacology, 2005. 75(1): p. 45-52.

[2]. Pharmacological, pharmacokinetic and clinical properties of olopatadine hydrochloride, a new antiallergic drug. Jpn J Pharmacol, 2002. 88(4): p. 379-97.

[3]. The in vitro and in vivo ocular pharmacology of olopatadine (AL-4943A), an effective anti-allergic/antihistaminic agent. J Ocul Pharmacol Ther, 1996. 12(4): p. 389-400.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C21H24CLNO3
分子量
373.87
精确质量
373.14
元素分析
C, 67.46; H, 6.47; Cl, 9.48; N, 3.75; O, 12.84
CAS号
140462-76-6
相关CAS号
Olopatadine-d3 hydrochloride; 1331635-21-2; (Z)-Olopatadine-d3 hydrochloride; Olopatadine; 113806-05-6
外观&性状
Solid powder
SMILES
CN(C)CC/C=C\1/C2=CC=CC=C2COC3=C1C=C(C=C3)CC(=O)O.Cl
InChi Key
HVRLZEKDTUEKQH-NOILCQHBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C21H23NO3.ClH/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24;/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24);1H/b18-8-;
化学名
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid;hydrochloride
别名

ALO4943A; KW-4679; ALO-4943A; KW4679; Olopatadine HCl; Olopatadine Hydrochloride; Pataday; Patanase; KW 4679; ALO 4943A; ALO4943A
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 50~75 mg/mL (133.7~200.6 mM)
Water: ~13 mg/mL (~34.8 mM)
Ethanol: ~8 mg/mL (~21.4 mM)
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 17.14 mg/mL (45.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6747 mL 13.3736 mL 26.7473 mL
5 mM 0.5349 mL 2.6747 mL 5.3495 mL
10 mM 0.2675 mL 1.3374 mL 2.6747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03186755 Recruiting Drug: Hyaluronic acid 0.05%
& Ectoine 2.0%
Drug: Olopatadine hydrochloride
ophthalmic solution 0.1%		 Conjunctivitis, Allergic
Conjunctivitis, Vernal		 Michael Marchand, MD June 11, 2017 Phase 4
NCT06126952 Recruiting Drug: Treatment A: Azelastine
hydrochloride 0.15% nasal
spray (Azelair)
Drug: Treatment B: Placebo (Azelastine
0.15% vehicle) nasal spray		 Seasonal Allergic Rhinitis MEDA Pharma GmbH & Co. KG October 30, 2023 Phase 2
NCT00775658 Completed Drug: olopatadine
Drug: placebo		 Allergic Rhinitis
Allergic Conjunctivitis		 Vanderbilt University Medical
Center		 January 2008 Not Applicable
NCT01697969 Completed Drug: Olopatadine
hydrochloride ophthalmic
solution, 0.2%		 Allergic Conjunctivitis Alcon Research September 2012 Phase 4
NCT00609128 Completed Drug: olopatadine Allergic Conjunctivitis University of Wisconsin,
Madison		 September 2000 Not Applicable
生物数据图片
  • Olopatadine HCl

    Mean treatment differences in ocular itching after conjunctival allergen challenge.Allergy Rhinol (Providence). 2016 Summer; 7(2): e107–e114.
  • Olopatadine HCl
    Ocular itching examined after conjunctival allergen challenge.Allergy Rhinol (Providence). 2016 Summer; 7(2): e107–e114.
  • Olopatadine HCl
    Effects of olopatadine ophthalmic solution 0.1% and 0.2% on ovalbumin-induced conjunctival vascular hyperpermeability in passively sensitized rats.Asia Pac Allergy. 2012 Apr; 2(2): 115–121
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