Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) 中文名称: 盐酸奥洛他定

别名: ALO4943A; KW-4679; ALO-4943A; KW4679; Olopatadine HCl; Olopatadine Hydrochloride; Pataday; Patanase; KW 4679; ALO 4943A; ALO4943A

盐酸奥洛他定; 奥洛他定盐酸盐; (Z)-11-[3-(二甲基氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸盐;Olopatadine Hydrochloride 盐酸奥洛他定;奥洛他定;盐酸奥洛他定 USP标准品;盐酸奥洛他定标准品; (Z)-11-[3-(二甲基氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸

目录号: V1222 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Olopatadine HCl (Pataday; Patanase;KW-4679;ALO-4943A; ALO4943A; KW4679) 是奥洛他定的盐酸盐，是一种第二代选择性组胺 H1 受体（释放组胺的 IC50 为 559 μM）拮抗剂，也是一种肥大药细胞稳定剂用于治疗与过敏性结膜炎（眼睛过敏）相关的瘙痒，也可用于治疗类固醇反跳（红皮肤综合症）。

Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679) CAS号: 140462-76-6
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Olopatadine HCl (ALO4943A; KW4679):

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Olopatadine HCl (Pataday; Patanase; KW-4679; ALO-4943A; ALO4943A; KW4679)，奥洛他定的盐酸盐，是第二代选择性组胺 H1 受体（释放组胺的 IC50 为 559 μM）拮抗剂也是一种肥大细胞稳定剂，用于治疗与过敏性结膜炎（眼睛过敏）相关的瘙痒，也可用于治疗类固醇反弹（红皮肤综合症）。

生物活性&实验参考方法

靶点

Histamine receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：奥洛他定是第二代组胺 H1 受体拮抗剂之一，用于治疗过敏性疾病。奥洛他定显着抑制耳部肿胀以及受损耳部 IL-4、IL-1β、IL-6、GM-CSF 和 NGF 产生的增加。奥洛他定在健康人类志愿者中被高度且快速地吸收。奥洛他定的尿排泄量不少于58%，代谢对奥洛他定在人体清除率的贡献相当低。奥洛他定是抗过敏药物中为数不多的肾脏清除药物之一。双盲临床试验显示奥洛他定可有效治疗过敏性鼻炎和慢性荨麻疹。 AL-4943A 在体外以浓度依赖性方式抑制人结膜肥大细胞制剂中组胺的释放 (IC50 = 559 microM)。在静脉内或局部眼部抗原攻击前 30 分钟施用 AL-4943A 可减弱豚鼠结膜中的被动过敏反应（ED50 值分别为 0.0067% 和 0.0170%，w/v）。

动物实验

参考文献

[1]. Effect of olopatadine and other histamine H1 receptor antagonists on the skin inflammation induced by repeated topical application of oxazolone in mice. Pharmacology, 2005. 75(1): p. 45-52.

[2]. Pharmacological, pharmacokinetic and clinical properties of olopatadine hydrochloride, a new antiallergic drug. Jpn J Pharmacol, 2002. 88(4): p. 379-97.

[3]. The in vitro and in vivo ocular pharmacology of olopatadine (AL-4943A), an effective anti-allergic/antihistaminic agent. J Ocul Pharmacol Ther, 1996. 12(4): p. 389-400.

其他信息

Olopatadine hydrochloride is a dibenzooxazepine.
Olopatadine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of olopatadine, a dual action selective histamine H1 receptor antagonist and mast cell stabilizer with anti-allergic activity. Olopatadine stabilizes mast cells and prevents histamine release from mast cells. In addition, this agent also blocks histamine H1 receptors, thereby preventing histamine from binding to these receptors. Both actions prevent the effects of histamine on capillaries, bronchial smooth muscle, and gastrointestinal (GI) smooth muscle, including histamine-induced vasodilation, increased capillary permeability, bronchoconstriction, and spasmodic contraction of GI smooth muscle. This drug also prevents histamine-induced pain and itching of mucous membranes.
An antihistamine with mast-cell stabilizing properties used as eye drops in the treatment of ALLERGIC CONJUNCTIVITIS.
See also: Olopatadine (has active moiety); Mometasone furoate; olopatadine hydrochloride (component of) ... View More ...

Drug Indication
Treatment of ocular signs and symptoms of seasonal allergic conjunctivitis. ,

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H24CLNO3

分子量

373.87

精确质量

373.144

元素分析

C, 67.46; H, 6.47; Cl, 9.48; N, 3.75; O, 12.84

CAS号

140462-76-6

相关CAS号

Olopatadine-d3 hydrochloride; 1331635-21-2; (Z)-Olopatadine-d3 hydrochloride; Olopatadine; 113806-05-6

PubChem CID

5282402

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.221 g/cm3

沸点

523ºC at 760mmHg

熔点

242-245ºC

闪点

270.1ºC

蒸汽压

9.65E-13mmHg at 25°C

LogP

4.391

tPSA

49.77

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

488

定义原子立体中心数目

SMILES

Cl[H].O1C([H])([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C2/C(=C(\[H])/C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])/C2C([H])=C(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])=C([H])C1=2

InChi Key

HVRLZEKDTUEKQH-NOILCQHBSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H23NO3.ClH/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24;/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24);1H/b18-8-;

化学名

2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid;hydrochloride

别名

ALO4943A; KW-4679; ALO-4943A; KW4679; Olopatadine HCl; Olopatadine Hydrochloride; Pataday; Patanase; KW 4679; ALO 4943A; ALO4943A

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: 50~75 mg/mL (133.7~200.6 mM)

Water: ~13 mg/mL (~34.8 mM)

Ethanol: ~8 mg/mL (~21.4 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 17.14 mg/mL (45.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6747 mL	13.3736 mL	26.7473 mL
	5 mM	0.5349 mL	2.6747 mL	5.3495 mL
	10 mM	0.2675 mL	1.3374 mL	2.6747 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03186755	Recruiting	Drug: Hyaluronic acid 0.05% & Ectoine 2.0% Drug: Olopatadine hydrochloride ophthalmic solution 0.1%	Conjunctivitis, Allergic Conjunctivitis, Vernal	Michael Marchand, MD	June 11, 2017	Phase 4
NCT06126952	Recruiting	Drug: Treatment A: Azelastine hydrochloride 0.15% nasal spray (Azelair) Drug: Treatment B: Placebo (Azelastine 0.15% vehicle) nasal spray	Seasonal Allergic Rhinitis	MEDA Pharma GmbH & Co. KG	October 30, 2023	Phase 2
NCT00775658	Completed	Drug: olopatadine Drug: placebo	Allergic Rhinitis Allergic Conjunctivitis	Vanderbilt University Medical Center	January 2008	Not Applicable
NCT01697969	Completed	Drug: Olopatadine hydrochloride ophthalmic solution, 0.2%	Allergic Conjunctivitis	Alcon Research	September 2012	Phase 4
NCT00609128	Completed	Drug: olopatadine	Allergic Conjunctivitis	University of Wisconsin, Madison	September 2000	Not Applicable

生物数据图片

Mean treatment differences in ocular itching after conjunctival allergen challenge.Allergy Rhinol (Providence). 2016 Summer; 7(2): e107–e114.
Ocular itching examined after conjunctival allergen challenge.Allergy Rhinol (Providence). 2016 Summer; 7(2): e107–e114.
Effects of olopatadine ophthalmic solution 0.1% and 0.2% on ovalbumin-induced conjunctival vascular hyperpermeability in passively sensitized rats.Asia Pac Allergy. 2012 Apr; 2(2): 115–121