| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
奥洛他定在体外显着降低肥大细胞上清液诱导的 ICAM（细胞间粘附分子）-1 的上调，并在暴露于抗 IgE 抗体时抑制人结膜肥大细胞产生 TNF-α [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
健康受试者眼部给药奥洛他定后，血药浓度峰值 (Cmax) 为 1.6 ± 0.9 ng/mL，约 2.0 小时后达到。AUC 为 9.7 ± 4.4 ng·h/mL。鼻内给药奥洛他定的平均绝对生物利用度约为 57%。健康受试者鼻内给药后，每日两次鼻内给药，稳态血药浓度峰值 (Cmax) 为 6.0 ± 8.99 ng/mL，在给药后 30 分钟至 1 小时内达到。平均 AUC 为 66.0 ± 26.8 ng·h/mL。在季节性过敏性鼻炎患者中，稳态血药浓度峰值（Cmax）为 23.3 ± 6.2 ng/mL，在给药后 15 分钟至 2 小时内达到，平均 AUC 为 78.0 ± 13.9 ng·h/mL。 奥洛他定主要通过尿液排泄。口服给药后，约 70% 和 17% 的总剂量分别从尿液和粪便中排出。 在一项由健康中国受试者组成的开放标签研究中，口服奥洛他定后，平均表观分布容积为 133.83 L。 在另一项由健康中国受试者组成的开放标签研究中，口服奥洛他定后，平均表观口服清除率（CL/F）为 23.45 L/h。 代谢/代谢物 奥洛他定主要在肝脏代谢，但代谢程度不大。根据口服药代动力学研究，人体血浆中至少有6种循环代谢物。局部眼用奥洛他定后，在黄素单加氧酶（FMO）1和3的催化下代谢生成奥洛他定N-氧化物，并在给药后4小时，在半数患者的血浆中检测到，其浓度低于总血浆量的10%。单去甲基奥洛他定（或称N-去甲基奥洛他定）由CYP3A4代谢生成，可在体内检测到极低浓度。 奥洛他定已知的代谢产物包括N-单去甲基奥洛他定。 单去甲基代谢物和N-氧化物代谢物在尿液中均有低浓度检出。 消除途径：主要经肾脏排泄。 半衰期：3小时 生物半衰期 眼部给药后，奥洛他定的消除半衰期为3.4 ± 1.2小时。口服药代动力学研究表明，其消除半衰期为8至12小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
奥洛他定是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，可与组胺H1受体结合。这可阻断内源性组胺的作用，从而暂时缓解组胺引起的不良症状。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体以及毒蕈碱1型和2型受体均无作用。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 由于经眼吸收有限，预计奥洛他定不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 约 55% 的奥洛他定与人血清蛋白结合，其中血清白蛋白是主要的结合蛋白。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药效学
各种刺激引起的炎症反应是由内源性介质和其他促炎因子介导的。组胺受体激活和肥大细胞脱颗粒是导致炎症反应（例如季节性过敏性结膜炎的眼痒、充血、结膜水肿、眼睑肿胀和流泪）的主要机制。奥洛他定是一种抗过敏分子和肥大细胞稳定剂，可抑制体内I型速发型超敏反应。奥洛他定通过阻断组胺的作用，减轻包括眼部和鼻部在内的各种给药部位的过敏和炎症症状。它已在离体组织、动物模型和人体中显示出抗组胺作用。奥洛他定还表现出剂量依赖性地抑制免疫刺激下大鼠嗜碱性白血病细胞和人结膜肥大细胞释放组胺（体外实验）。奥洛他定起效相对迅速，作用持续时间较长，给药后5分钟至24小时内均可发挥抗组胺作用。虽然奥洛他定是一种非镇静性抗组胺药，但在临床试验中，部分鼻用奥洛他定患者出现嗜睡的报道。眼用给药后，曾观察到暂时性视力模糊或其他视觉障碍。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体、毒蕈碱受体1型和2型以及5-羟色胺受体的影响可忽略不计。临床试验中，未观察到鼻内给药后奥洛他定引起QT间期延长。 |
| 分子量 |
337.41222
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|---|---|
| 精确质量 |
337.167
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| CAS号 |
113806-05-6
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| 相关CAS号 |
Olopatadine hydrochloride;140462-76-6;Olopatadine-d6;1231979-85-3
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| PubChem CID |
5281071
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
523.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
248 °C
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| 闪点 |
270.1±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.641
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| LogP |
3.14
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
488
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN(C)CC/C=C\1/C2=CC=CC=C2COC3=C1C=C(C=C3)CC(=O)O
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| InChi Key |
JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H23NO3/c1-22(2)11-5-8-18-17-7-4-3-6-16(17)14-25-20-10-9-15(12-19(18)20)13-21(23)24/h3-4,6-10,12H,5,11,13-14H2,1-2H3,(H,23,24)/b18-8-
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| 化学名 |
2-[(11Z)-11-[3-(dimethylamino)propylidene]-6H-benzo[c][1]benzoxepin-2-yl]acetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9638 mL | 14.8188 mL | 29.6375 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9638 mL | 5.9275 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4819 mL | 2.9638 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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