| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
LPA1 ( IC50 = 0.19-0.13 μM )
|
||
|---|---|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：ONO-7300243（也称为 ONO 7300243、ONO7300243）是一种新型、有效、选择性的 LPA1（溶血磷脂酸受体）拮抗剂，IC50 为 160 nM。 ONO-7300243是通过高通量筛选和随后的结构优化而鉴定出来的。激酶测定：ONO-7300243 显示出适度的体外活性 (IC50=0.16 μM)。 ONO-7300243 在体外表现出几乎相同水平的拮抗剂活性。细胞测定：虽然ONO-7300243仅表现出适度的体外活性（IC50 = 0.16 μM），但它在体内表现出更强的作用（10 mg/kg id 时抑制88%，3 mg/kg id 时抑制62%）。 ONO-7300243 对大鼠肝微粒体表现出良好的膜渗透性和良好的代谢稳定性。
|
||
| 体内研究 (In Vivo) |
ONO-7300243 在给药后 1 小时内以剂量依赖性方式抑制 LPA 诱导的 IUP（尿道内压）增加（ID50 = 11.6 mg/kg po）。在 10 和 30 mg/kg 剂量下观察到显着效果（与载体相比，p<0.05）。与赋形剂相比，ONO-7300243（30 mg/kg，口服）在没有 LPA 刺激的清醒大鼠中导致 IUP 显着降低，且不影响平均血压 (MBP)。在大鼠药代动力学研究中，ONO-7300243 显示出快速清除率（3 mg/kg 静脉注射时 CLtot = 15.9 mL/min/kg）和短半衰期（0.3 小时）。
|
||
| 细胞实验 |
在 96 孔板中接种 2×104 稳定表达人 LPA1 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞。然后将细胞在含有 10% FBS 的 F-12 营养混合物 (HAM) 培养基中，在 CO2 培养箱（37℃、5% CO2、95% 空气）中培养两天。每个孔中填充上样缓冲液（含有 5 µM Fura2-AM、10 mM HEPES (pH 7.55) 和 2.5 mM 丙磺舒的培养基），然后在 CO2 培养箱中孵育 1 小时。去除上样缓冲液后，用室温测定缓冲液冲洗细胞，然后添加测定缓冲液。使用荧光药物筛选系统，通过测量 500 nm 处的荧光强度比 (f340/f380)，在 LPA1 拮抗剂测定实验中跟踪细胞内 Ca2+ 浓度。拮抗剂预处理后，用终浓度为 100 nM 的溶血磷脂酸 (LPA) 处理细胞。处理化合物后，将LPA的峰值比率与对照(DMSO)的峰值比率进行比较，以确定拮抗剂的抑制率(％)。此外，Sigmoid Emax 模型用于非线性回归分析以估计 IC50 值。
|
||
| 动物实验 |
|
||
| 参考文献 |
| 分子式 |
C28H31NO5
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
461.55
|
|
| 精确质量 |
461.22
|
|
| 元素分析 |
C, 72.86; H, 6.77; N, 3.03; O, 17.33
|
|
| CAS号 |
638132-34-0
|
|
| 相关CAS号 |
|
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
|
| SMILES |
CC1=C(C=C(C=C1OC)C(=O)N(CCCC2=CC=CC=C2)CC3=CC=C(C=C3)CC(=O)O)OC
|
|
| InChi Key |
WGABOZPQOOZAOI-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H31NO5/c1-20-25(33-2)17-24(18-26(20)34-3)28(32)29(15-7-10-21-8-5-4-6-9-21)19-23-13-11-22(12-14-23)16-27(30)31/h4-6,8-9,11-14,17-18H,7,10,15-16,19H2,1-3H3,(H,30,31)
|
|
| 化学名 |
2-[4-[[(3,5-dimethoxy-4-methylbenzoyl)-(3-phenylpropyl)amino]methyl]phenyl]acetic acid
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 3 mg/mL (6.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 3 mg/mL (6.50 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 30.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1666 mL | 10.8331 mL | 21.6661 mL | |
| 5 mM | 0.4333 mL | 2.1666 mL | 4.3332 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0833 mL | 2.1666 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 Structures of known LPA1 antagonists.
Docking results for some of our compounds using LPA1 crystal structure (PDB code 4z34). ACS Med Chem Lett.2016 Aug 19;7(10):913-918. |
|---|
In vivoefficacy ofONO-7300243(17a).ACS Med Chem Lett.2016 Aug 19;7(10):913-918. |
Mevalonic acid 5-pyrophosphate tetralithium (5-Diphosphomevalonic acid tetralithium; Mevalonic acid 5-diphosphate tetralithium)
SLB1122168
SLB1122168 formic
Spns2-IN-1
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号