| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
vasopressin V1 ( IC50 = 0.4 μM ); vasopressin V1 ( Ki = 0.14 μM )
Vasopressin V1 receptor. OPC-21268 is an orally effective, nonpeptide, vasopressin V1 receptor antagonist with an IC50 of 0.4 μM. Vasopressin V1 receptors are G protein-coupled receptors that mediate the effects of arginine vasopressin (AVP) on vascular smooth muscle contraction, vasoconstriction, and cardiac function. By antagonizing the V1 receptor, OPC-21268 blocks AVP-mediated vasoconstriction, reducing vascular resistance and potentially improving cardiac function. The compound is also described as a selective alpha-2 adrenergic receptor agonist. OPC-21268 has shown promise in preclinical studies for improving heart function and reducing vascular resistance. Its effects on the central nervous system may also offer neuroprotective benefits. OPC-21268 has also been studied for its protective effects against ethanol-induced gastric damage. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
福斯科苷 (OPC-21268) 对 V1 受体的 IC50 为 0.4 μM，对 V2 受体的 IC50 为 100 μM，这意味着它可以置换 50% 的特异性 AVP 结合。福斯科苷 (OPC-21268) 对 V1 受体的抑制常数 (Ki) 为 0.14 μM[1]。
OPC-21268 是一种非肽类血管加压素 V1 受体拮抗剂，IC50 为 0.4 μM。该化合物对 V1 受体具有拮抗活性，可阻断 AVP 介导的血管收缩。OPC-21268 已通过受体结合试验和功能试验进行了表征，这些试验测量了 V1 受体介导的信号传导。该化合物对 V1 受体相对于其他血管加压素受体亚型（例如 V2）的选择性有助于其特异性。 OPC-21268在临床前研究中显示出改善心脏功能和降低血管阻力的潜力。它对中枢神经系统的影响也可能具有神经保护作用。此外，该化合物还被研究用于预防乙醇引起的胃损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
福斯科苷 (OPC-21268) 可特异性地竞争性抑制体内 AVP 引起的升压反应。口服福斯科苷 (OPC-21268) (10 mg/kg) 可剂量和时间依赖性地抑制外源性 AVP 诱导的血管收缩，在 30 mg/kg 剂量下，其作用可持续 8 小时以上[1]。福斯科苷 (OPC-21268) 可有效治疗寒冷引起的血管源性脑水肿，因为它主要保护血脑屏障最易被破坏的区域。福斯科苷 (OPC-21268) 治疗剂量为 200 和 300 mg/kg 时，可显著降低双侧大脑半球的含水量。在 200 和 300 mg/kg 的剂量下，受损半球的肿胀也显著减轻[2]。
OPC-21268 是一种口服有效的血管加压素 V1 受体拮抗剂，已在体内研究其对心血管功能和胃保护作用的影响。该化合物在临床前研究中显示出改善心脏功能和降低血管阻力的潜力。其对中枢神经系统的作用也可能具有神经保护作用。OPC-21268 还被研究用于对抗乙醇诱导的大鼠胃壁损伤的保护作用。该化合物的口服生物利用度使其适用于体内研究。详细的体内药代动力学和药效学数据可从临床前研究中获得。OPC-21268 仅供研究使用，不得用于人类治疗。 |
| 酶活实验 |
血管加压素V1受体结合试验采用表达重组V1受体的细胞膜或组织来源（例如肝脏、血管平滑肌）的膜进行。放射性配体结合研究使用[³H]-AVP或[³H]-[Phe²]AVP作为标记配体。将膜制备物与不同浓度的OPC-21268和固定浓度的放射性配体在结合缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 7.4、5 mM MgCl₂、1 mM EDTA、0.1% BSA）中于室温孵育60-120分钟。使用过量的未标记AVP或V1受体拮抗剂（例如SR-49059）测定非特异性结合。通过GF/B滤膜过滤后，用闪烁计数法测量结合的放射性。IC50和Ki值通过非线性回归计算。 OPC-21268 的 IC50 为 0.4 μM。
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| 细胞实验 |
在表达重组V1受体的细胞系（例如HEK-293细胞）中评估细胞V1受体拮抗作用。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度的OPC-21268处理。功能性检测测量AVP刺激后受体介导的钙动员（Gq偶联受体）。通过化合物抑制AVP诱导的钙反应的能力来评估其拮抗活性。使用MTT或LDH检测评估细胞活力。每个实验均包含已知的V1受体拮抗剂（例如SR-49059）作为阳性对照和溶剂对照。
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| 动物实验 |
大鼠：将福斯科苷（OPC-21268）皮下注射（0.1、0.3 或 1 mg/kg）至体重 300–400 g 的雄性 Sprague-Dawley 大鼠体内。在静脉注射 AVP（30 mU/kg）、血管紧张素 II（0.3 μg/kg）和去甲肾上腺素（3 μg/kg）前两分钟，给予福斯科苷（OPC-21268）[1]。
在心血管疾病和胃损伤的动物模型中评估 OPC-21268 的体内疗效。该化合物以临床前研究确定的剂量口服给药。在心力衰竭模型中，评估该化合物对心脏功能、血流动力学和血管阻力的影响。在胃损伤模型（例如，乙醇诱导的胃损伤）中，通过测量胃黏膜损伤和炎症来评估该化合物的保护作用。样本量通常为每组 6-10 只动物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：449.55。分子式：C26H31N3O4。CAS号：131631-89-5。IUPAC名称：N-(3-(4-(4-(2-氧代-3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)哌啶-1-羰基)苯氧基)丙基)乙酰胺。别名：OPC-21268；OPC21268；Fuscoside。外观：固体。纯度：通常≥98%。溶解性：溶于DMSO和乙醇。储存：0℃（短期），-20℃（长期），干燥保存。OPC-21268是一种口服有效的非肽类血管加压素V1受体拮抗剂，IC50为0.4 μM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的OPC-21268全面毒理学数据。该化合物仅供研究使用，尚未完成临床开发所需的完整临床前毒理学评估。作为一种血管加压素V1受体拮抗剂，其潜在毒性可能包括低血压、潮红和其他心血管效应。标准毒性研究包括啮齿动物急性毒性评估、重复给药毒性研究（14天和28天）以及遗传毒性筛选（Ames试验、微核试验）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
OPC-21268 又名 OPC21268 和 Fuscoside。其 IUPAC 名称为 N-(3-(4-(4-(2-氧代-3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)哌啶-1-羰基)苯氧基)丙基)乙酰胺。OPC-21268 是一种口服有效的非肽类血管加压素 V1 受体拮抗剂，IC50 为 0.4 μM。它也被描述为一种选择性 α2 肾上腺素能受体激动剂。临床前研究表明，该化合物在改善心脏功能和降低血管阻力方面具有潜力。OPC-21268 还被研究用于预防乙醇引起的胃损伤。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。OPC-21268 仅供研究使用。
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| 分子式 |
C26H31N3O4
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|---|---|
| 分子量 |
449.55
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| 精确质量 |
449.231
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| 元素分析 |
C, 69.47; H, 6.95; N, 9.35; O, 14.24
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| CAS号 |
131631-89-5
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| 相关CAS号 |
131631-89-5
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| PubChem CID |
114904
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
772.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
421.0±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.596
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| LogP |
2.22
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| tPSA |
82.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
683
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CC1)N(C2CCN(C(C3=CC=C(OCCCNC(C)=O)C=C3)=O)CC2)C4=C1C=CC=C4
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| InChi Key |
KSNUCNRMDYJBKT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H31N3O4/c1-19(30)27-15-4-18-33-23-10-7-21(8-11-23)26(32)28-16-13-22(14-17-28)29-24-6-3-2-5-20(24)9-12-25(29)31/h2-3,5-8,10-11,22H,4,9,12-18H2,1H3,(H,27,30)
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| 化学名 |
N-[3-[4-[4-(2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl)piperidine-1-carbonyl]phenoxy]propyl]acetamide
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| 别名 |
OPC-21268; Fuscoside; OPC21268; OPC 21268
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~50 mg/mL (~111.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2244 mL | 11.1222 mL | 22.2445 mL | |
| 5 mM | 0.4449 mL | 2.2244 mL | 4.4489 mL | |
| 10 mM | 0.2224 mL | 1.1122 mL | 2.2244 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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