规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
OX2 Receptor
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的选择性 Orexin2 受体激动剂,对 OX2R 的 EC50 为 0.023 μM;它是 OX2R 选择性的(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)。食欲素是调节睡眠/觉醒的神经肽家族,作用于两种 G 蛋白偶联受体:食欲素受体 1 (OX1R) 和 2 (OX2R)。遗传和药理学证据表明,食欲素受体激动剂,尤其是 OX2R 激动剂,将可用于睡眠障碍发作性睡病/猝倒症的机械治疗。我们在此报告发现了一种有效的(OX2R 上的 EC50 为 0.023 μM)和 OX2R 选择性(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)激动剂,4-甲氧基-N,N-二甲基-3-[N-(3-{ [2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基]氨基}苯基)氨磺酰基]-(1,1-联苯)-3-甲酰胺 26. 激酶测定:Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效的选择性 Orexin2 受体激动剂,EC50 为 0.023 μM在 OX2R 上;它是 OX2R 选择性的(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)。食欲素是调节睡眠/觉醒的神经肽家族,作用于两种 G 蛋白偶联受体:食欲素受体 1 (OX1R) 和 2 (OX2R)。细胞测定:食欲素是调节睡眠/觉醒的神经肽家族,作用于两种 G 蛋白偶联受体:食欲素受体 1 (OX1R) 和 2 (OX2R)。遗传和药理学证据表明,食欲素受体激动剂,尤其是 OX2R 激动剂,将可用于睡眠障碍发作性睡病/猝倒症的机械治疗。我们在此报告发现了一种有效的(OX2R 上的 EC50 为 0.023 μM)和 OX2R 选择性(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)激动剂,4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-[N-(3 -{[2-(3-甲基苯甲酰胺基)乙基]氨基}苯基)氨磺酰基]-(1,1'-联苯)-3-甲酰胺 26.
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体内研究 (In Vivo) |
食欲素受体 1 (OX1R) 和 2 (OX2R) 是两种 G 蛋白偶联受体,是控制睡眠和觉醒的食欲素神经肽家族的靶标。根据遗传和药理学证据,睡眠障碍发作性睡病/猝倒症的机械治疗可能受益于食欲素受体激动剂,特别是 OX2R 激动剂的使用。本文报道了 4'-甲氧基-N,N-二甲基-3'-[N-(3-{[2-(3-甲基苯甲酰氨基)乙基]氨基}苯基)氨磺酰]的发现,作为一种有效的(OX2R 上的 EC50)为 0.023 μM)和 OX2R 选择性(OX1R/OX2R EC50 比率为 70)激动剂。 -(联苯-1,1′)26-甲酰胺-3。
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酶活实验 |
Orexin 2 Receptor Agonist 是一种有效且特异性的 Orexin2 受体激动剂,对 OX2R 的 EC50 为 0.023 μM。它仅对 OX2R 有选择性(OX1R 和 OX2R 之间的 EC50 比率为 70)。食欲素受体 1 (OX1R) 和 2 (OX2R) 是两种 G 蛋白偶联受体,是控制睡眠和觉醒的食欲素神经肽家族的靶标。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C32H34N4O5S
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分子量 |
586.70
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精确质量 |
586.23
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元素分析 |
C, 65.51; H, 5.84; N, 9.55; O, 13.63; S, 5.46
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CAS号 |
1796565-52-0
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC(=CC=C1)C(=O)NCCNC2=CC(=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=C(C=CC(=C3)C4=CC(=CC=C4)C(=O)N(C)C)OC
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InChi Key |
RHLMXWCISNJNDH-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C32H34N4O5S/c1-22-8-5-10-25(18-22)31(37)34-17-16-33-27-12-7-13-28(21-27)35-42(39,40)30-20-24(14-15-29(30)41-4)23-9-6-11-26(19-23)32(38)36(2)3/h5-15,18-21,33,35H,16-17H2,1-4H3,(H,34,37)
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化学名 |
N-[2-[3-[[5-[3-(dimethylcarbamoyl)phenyl]-2-methoxyphenyl]sulfonylamino]anilino]ethyl]-3-methylbenzamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7044 mL | 8.5222 mL | 17.0445 mL | |
5 mM | 0.3409 mL | 1.7044 mL | 3.4089 mL | |
10 mM | 0.1704 mL | 0.8522 mL | 1.7044 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。