OX Receptor

OX Receptor

食欲素受体 1 (OX1R) 和食欲素受体 2 (OX2R) 亚型组成了 G 蛋白偶联受体家族,称为食欲素受体(下丘脑分泌素受体)。食欲素受体在控制睡眠/觉醒周期中发挥作用,并在整个中枢神经系统中表达。食欲素 B 以比 OX1R 更高的亲和力与 OX2 结合,而食欲素 A 以相似的亲和力与 OX1R 和 OX2R 结合。前额叶和边缘下皮层、海马、室旁丘脑核和蓝斑是 OX1R 表达的主要部位。大脑皮层、间隔核、下丘脑外侧、海马和下丘脑核团是 OX2R 主要发现的地方。 Gq/11 将 OX1R 和 OX2R 受体与磷脂酶 C 的激活连接起来,从而提高细胞内 Ca2+ 水平。此外,OX2R 通过 Gs 和 Gi/o 连接到 cAMP 通路。

OX Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69995 (2R,3R)-Firazorexton ((2R,3R)-TAK-994 free base) 2692692-00-3 (2R,3R)-Firazorexton((2R,3R)-TAK-994 游离碱)是 Firazorexton 的异构体。
V77467 [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(人) TFA 是一种有效且特异性的 orexin-2 受体 (OX2) 激动剂。
V2576 Almorexant (ACT 078573) 871224-64-5 Almorexant(也称为 ACT078573)是一种新型、有效、口服生物活性、竞争性和双重食欲素受体拮抗剂,对 OX1 和 OX2 受体的 IC50 分别为 6.6 nM 和 3.4 nM。
V1308 Almorexant HCl (ACT 078573) 913358-93-7 Almorexant HCl(也称为 ACT-078573;ACT078573)是 Almorexant 的盐酸盐,是一种新型、有效、口服生物活性、竞争性和双重 orexin1/2 受体拮抗剂,适用于治疗睡眠障碍/失眠。
V78552 Almorexant-13C,d3 (ACT 078573-13C,d3) Almorexant-13C,d3 是一种 13C 和氘标记的 Almorexant。
V69986 Cudarolimab (IBI101) 2244739-29-3 Cudarolimab (IBI101) 是一种全人源抗 OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。
V69979 Danavorexton (TAK-925) 2114324-48-8 Danavorexton (TAK-925) 是一种脑渗透性(可穿透)食欲素受体激动剂。
V69981 Efizonerimod alfa 1635395-27-5 Efizonerimod alfa 是一种有效的单克隆抗体 (mAb) OX40 激活剂。
V40710 EMPA 680590-49-2 EMPA 是一种高亲和力、可逆且特异性的食欲素 OX2 受体拮抗剂。
V69989 Fazamorexant (YZJ-1139) 1808918-69-5 Fazamorexant (YZJ-1139) 是一种有效的食欲素受体阻滞剂(拮抗剂)。
V69988 Firazorexton (TAK-994 free base) 2274802-95-6 Firazorexton (TAK-994 游离碱) 是一种口服生物可利用的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂 (EC50=19 nM)。
V69977 Firazorexton hydrate (TAK-994) 2861934-86-1 Firazorexton 水合物 (TAK-994) 是一种有效的食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂 (EC50= 19 nM)。
V3346 GSK1059865 1191044-58-2 GSK1059865 是一种新型、有效、高选择性的 OX1R 拮抗剂。
V3446 GSK1059865 HCl 1191044-58-2 GSK1059865 是一种新型、有效、高选择性的 OX1R 拮抗剂。
V2142 IPSU 1373765-19-5 IPSU 是一种新型、有效、选择性、口服生物利用度和脑渗透性食欲素受体 (OX2R) 拮抗剂,有可能用于治疗失眠。
V3345 JNJ-10397049 708275-58-5 JNJ-10397049 是一种新型、有效、选择性且可口服生物利用的 OX2 受体拮抗剂,嵌合 OX2 受体的 pIC50 为 7.4,OX1 和 OX2 受体的 pKB 值分别为 5.9 和 8.5。
V23883 Lemborexant (E-2006) 1369764-02-2 Lemborexant(E2006;E-2006;Dayvigo)是一种新型、可逆、竞争性和口服生物活性的食欲素 OX1 和 OX2 受体双重拮抗剂(IC50 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM),由卫材正在开发用于治疗失眠。
V2874 MK-1064 1207253-08-4 MK-1064 (MK1064) 是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的 Orexin OX2 受体 (OX2R) 拮抗剂,具有用于治疗失眠的潜力。
V4318 MK-3697 1224846-01-8 MK-3697 是一种新型、有效的异烟酰胺小分子,可作为口服生物可利用的选择性 Orexin 2 受体拮抗剂,Ki 为 0.95 nM。
V3447 MK-6096 (Filorexant) 1088991-73-4 Filorexant(以前称为 MK-6096)是一种新型、口服生物可利用的、有效的、选择性可逆的 OX(1)R 和 OX(2)R 拮抗剂,目前正在针对失眠进行临床开发。
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