| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ornidazole Levo- targets anaerobic bacteria and protozoa through a mechanism involving DNA damage. The nitro group of the compound is reduced by microbial enzymes to reactive intermediates that bind to DNA, causing strand breakage and inhibition of nucleic acid synthesis. This leads to cell death of susceptible microorganisms. The levo-isomer is the pharmacologically active enantiomer with higher potency compared to the racemic mixture.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，左旋奥硝唑对多种厌氧细菌和原生动物具有强效活性。它对拟杆菌属、梭菌属和其他厌氧病原体均有效。该化合物对阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫也有效。现有文献中未详细列出各种微生物的具体最小抑菌浓度（MIC）值。与右旋异构体和外消旋混合物相比，左旋异构体的活性更高。
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| 体内研究 (In Vivo) |
奥硝唑左旋体在体内用于治疗厌氧菌和原虫引起的感染。它对滴虫病、阿米巴病、贾第虫病和厌氧菌感染均有效。口服后，该化合物吸收良好，并在各种组织和体液中达到治疗浓度。与外消旋混合物相比，左旋异构体具有更高的治疗效果和耐受性。
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| 酶活实验 |
奥硝唑左旋剂的抗菌药物敏感性试验采用标准肉汤微量稀释法或琼脂稀释法。厌氧菌在适宜的培养基中于厌氧条件下培养。将奥硝唑左旋剂进行两倍系列稀释，并加入96孔板中，然后加入菌悬液。将培养板置于35-37℃厌氧条件下培养48小时。最小抑菌浓度（MIC）定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 细胞实验 |
为了评估奥硝唑左旋糖酐的细胞活性，将易感微生物（例如阴道毛滴虫或溶组织内阿米巴）培养于合适的培养基中。用不同浓度的奥硝唑左旋糖酐处理这些微生物，并通过计数运动微生物或进行代谢测定来评估细胞活力。计算抑制生长或活力的IC50值。
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| 动物实验 |
奥硝唑左旋片的体内疗效在原虫或厌氧菌感染的动物模型中进行评估。对于滴虫病，将小鼠或大鼠阴道内感染阴道毛滴虫，然后口服奥硝唑左旋片进行治疗。通过显微镜检查阴道涂片来评估寄生虫载量的减少情况。对于厌氧菌感染，则使用腹腔内或软组织感染的动物模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服奥硝唑左旋片吸收良好，具有高生物利用度和长半衰期的药代动力学特征。现有文献中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物的分子量为219.62，分子式为C7H10ClN3O3。通常以粉末形式在室温下储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 奥硝唑尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。围产期静脉注射三次共计 2 克奥硝唑后，母乳中奥硝唑的浓度较低。目前尚无关于哺乳期婴儿血浆药物浓度的报道。虽然没有研究评估奥硝唑对哺乳期婴儿的不良反应，但据推测，其不良反应与密切相关的药物甲硝唑类似，例如增加口腔和直肠念珠菌病的风险。与甲硝唑一样，人们担心奥硝唑可能通过母乳对健康婴儿产生致突变性和致癌性[1]。专家们对于哺乳期妇女长期使用奥硝唑的适用性存在分歧，但由于其半衰期与替硝唑相似，单次给药后三天内避免哺乳应可将母乳中的药物浓度降低至可忽略不计的水平。[2] 其他可用于治疗细菌性阴道炎的药物可通过阴道给药，从而降低母乳中的药物浓度。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 奥硝唑通常耐受性良好，常见不良反应包括恶心、头痛和金属味。左旋异构体的耐受性优于外消旋混合物。作为一种5-硝基咪唑类药物，长期使用存在神经毒性风险。该化合物已在许多国家获准用于临床，治疗原虫和厌氧菌感染。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
报告显示，链霉菌中存在(2S)-1-氯-3-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)丙-2-醇，相关数据可供参考。
奥硝唑左旋异构体是奥硝唑的左旋对映异构体，奥硝唑是一种5-硝基咪唑类抗生素，具有抗原生动物和抗菌活性。它用于治疗由厌氧细菌和原虫引起的感染，例如阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫。与外消旋混合物相比，左旋异构体是活性对映异构体，具有更高的活性和更好的耐受性。 |
| 分子式 |
C7H10CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
219.6256
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| 精确质量 |
219.041
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| CAS号 |
166734-83-4
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| 相关CAS号 |
Ornidazole;16773-42-5
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| PubChem CID |
6541429
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.2±40.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
221.9±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
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| LogP |
0.69
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| tPSA |
83.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
211
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1C[C@H](O)CCl
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| InChi Key |
IPWKIXLWTCNBKN-ZCFIWIBFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10ClN3O3/c1-5-9-3-7(11(13)14)10(5)4-6(12)2-8/h3,6,12H,2,4H2,1H3/t6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-chloro-3-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)propan-2-ol
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| 别名 |
levornidazole; Ornidazole (Levo-); Ornidazole Levo-; (S)-Ornidazole; Levo-ornidazole; (-)-Tiberal;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 100 mg/mL (455.31 mM)
H2O : 6.67 mg/mL (30.37 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 配方 3 中的溶解度: 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline): ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) View More配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (113.83 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5531 mL | 22.7656 mL | 45.5311 mL | |
| 5 mM | 0.9106 mL | 4.5531 mL | 9.1062 mL | |
| 10 mM | 0.4553 mL | 2.2766 mL | 4.5531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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