| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Anaerobic bacteria (Minimum Inhibitory Concentration, MIC): Bacteroides fragilis (0.5 μg/mL), Clostridium perfringens (1 μg/mL), Fusobacterium nucleatum (0.25 μg/mL) [2]
Trichomonas vaginalis (MIC = 0.125 μg/mL) [2] Entamoeba histolytica (MIC = 0.25 μg/mL) [2] Giardia lamblia (MIC = 0.5 μg/mL) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
1. 对厌氧菌和原虫的广谱抗菌活性：奥硝唑（Ornidazole）在体外对多种厌氧菌和原虫表现出强效抑制活性。针对厌氧菌，对临床相关菌株（脆弱拟杆菌、产气荚膜梭菌、具核梭杆菌）的MIC值为0.25-1 μg/mL；针对原虫，抑制阴道毛滴虫（MIC = 0.125 μg/mL）、溶组织内阿米巴（MIC = 0.25 μg/mL）和蓝氏贾第鞭毛虫（MIC = 0.5 μg/mL），在2-4倍MIC浓度下具有杀菌/杀原虫效应[2]
2. 抑制微生物DNA合成：[³H]-胸腺嘧啶掺入实验显示，奥硝唑（0.5-2 μg/mL）显著抑制脆弱拟杆菌和阴道毛滴虫的DNA复制。1 μg/mL剂量下，脆弱拟杆菌和阴道毛滴虫的DNA合成较未处理对照组分别减少75%和80%，证实其靶向微生物DNA合成的作用机制[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 克罗恩病术后复发预防：一项随机双盲安慰剂对照试验纳入85例接受回肠切除术的克罗恩病患者，术后随机给予奥硝唑（1000 mg/天，口服，分两次）或安慰剂治疗3个月，随访9个月（总12个月）。奥硝唑组复发率（定义为临床症状+内镜证据）为36%，显著低于安慰剂组的60%（P = 0.03）；内镜复发率为28%（奥硝唑）vs. 48%（安慰剂）（P = 0.05）[1]
2. 克罗恩病临床应答：在术前无瘘管的患者中，奥硝唑将临床复发率从56%（安慰剂）降至29%（P = 0.02）；但在术前有瘘管的患者中，两组复发率无显著差异（44% vs. 67%，P = 0.17）[1] |
| 酶活实验 |
1. 微生物DNA合成抑制实验：将脆弱拟杆菌或阴道毛滴虫在适宜培养基中培养至对数中期，调整细菌浓度至1×10⁶ CFU/mL（细菌）或原虫浓度至1×10⁵滋养体/mL（原虫）。加入系列浓度奥硝唑（0.125-4 μg/mL，溶媒：DMSO），细菌在厌氧条件下、原虫在37°C下孵育24小时。每孔加入[³H]-胸腺嘧啶（1 μCi/mL），继续孵育4小时。玻璃纤维滤膜过滤收集细胞，洗涤去除未掺入的放射性物质，液体闪烁计数器检测放射性强度，计算相对于未处理对照组的DNA合成抑制百分比[2]
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| 细胞实验 |
1. 口服吸收：奥硝唑口服后快速且完全吸收。健康志愿者口服500 mg或1000 mg后，血药峰浓度（Cₘₐₓ）分别为6.5 μg/mL（Tₘₐₓ = 2小时）和13 μg/mL（Tₘₐₓ = 2小时），口服生物利用度>90%[3]
2. 血浆蛋白结合率：体外人血浆蛋白结合率<20%（浓度范围：1-20 μg/mL），无浓度依赖性结合现象[3] 3. 半衰期：健康成人终末消除半衰期（t₁/₂）为12-14小时，支持每日1-2次给药[3] 4. 组织分布：奥硝唑广泛分布于各组织和体液，包括肠黏膜、肝脏、肾脏和脑脊液（CSF）。组织/血浆浓度比为1.2-2.0，脑脊液/血浆比为0.8-1.0[3] 5. 代谢与排泄：奥硝唑主要在肝脏通过氧化和结合代谢，主要代谢产物为羟基奥硝唑（抗菌活性较弱）。72小时内，约70%剂量经尿液排泄（30%为原形药物，40%为代谢产物），20%经粪便排泄[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
奥硝唑已知的代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-6-[1-氯-3-(2-甲基-5-硝基咪唑-1-基)丙-2-基]氧基-3,4,5-三羟基氧杂环己烷-2-羧酸。 1. 口服吸收：奥硝唑口服后可迅速且完全吸收。在健康志愿者中，口服500 mg或1000 mg后，血浆峰浓度(Cₘₐₓ)分别为6.5 μg/mL (Tₘₐₓ = 2 小时)和13 μg/mL (Tₘₐₓ = 2 小时)。口服生物利用度 >90% [3] 2. 血浆蛋白结合率：体外人血浆蛋白结合率 <20%（浓度范围：1-20 μg/mL），无浓度依赖性结合 [3] 3. 半衰期：健康成人的末端消除半衰期 (t₁/₂) 为 12-14 小时，允许每日给药一次或两次 [3] 4. 组织分布：奥硝唑 广泛分布于各种组织和体液中，包括肠黏膜、肝脏、肾脏和脑脊液 (CSF)。组织/血浆浓度比为 1.2 至 2.0，脑脊液/血浆浓度比为 0.8-1.0 [3] 5. 代谢和排泄：奥硝唑 主要在肝脏中通过氧化和结合代谢。主要代谢产物是羟基奥尼达唑，其抗菌活性较弱。大约70%的剂量在72小时内经尿液排出（30%为原药，40%为代谢产物），20%经粪便排出[3]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 奥硝唑尚未获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的上市批准，但在其他国家/地区有售。围产期静脉注射 3 剂共 2 克奥硝唑后，乳汁中的奥硝唑含量较低。目前尚无关于哺乳期婴儿血浆药物浓度的报道。尚无研究评估奥硝唑对哺乳期婴儿的不良反应，但推测其与密切相关的药物甲硝唑类似，例如增加口腔和直肠念珠菌感染的风险。 与甲硝唑一样，由于奥硝唑可能具有致突变性和致癌性，人们对健康婴儿通过母乳接触奥硝唑表示担忧[1]。对于哺乳期妇女长期使用奥硝唑的利弊，专家意见不一。但单次给药后3天内避免哺乳，应能使乳汁中的药物浓度降至可忽略不计的水平，因为其半衰期与替硝唑相似。[2] 还有其他药物可用于治疗细菌性阴道炎，这些药物可以阴道给药，从而降低乳汁中的药物浓度。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 1. 临床不良反应（III期试验）：在克罗恩病术后预防试验中，奥硝唑耐受性良好。常见不良事件（AE）为轻度至中度：恶心（18%）、呕吐（10%）、金属味（24%）、头痛（15%）和头晕（12%）。未报告严重不良事件（例如肝毒性、神经毒性）或与治疗相关的停药[1]。 2. 体外细胞毒性：浓度高达 50 μg/mL 的奥硝唑对人肠道上皮细胞（Caco-2）或外周血单核细胞（PBMC）均未显示出显著的细胞毒性（MTT 法：细胞活力 > 90% vs. 赋形剂）[2]。 3. 遗传毒性：Ames 试验和体外染色体畸变试验结果均为阴性，表明奥硝唑无遗传毒性[3]。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
奥硝唑是一种C-硝基化合物，是5-硝基咪唑的一种衍生物，其1位和2位的氢原子分别被3-氯-2-羟丙基和甲基取代。它用于治疗易感原虫感染和厌氧菌感染。奥硝唑具有抗原虫药、抗感染药、抗菌药、抗滴虫药、抗阿米巴药和抗阿米巴药的双重活性。它属于咪唑类化合物、C-硝基化合物、仲醇和有机氯化合物。
奥硝唑曾用于预防择期结直肠手术的临床试验。 它是一种用于治疗阿米巴和滴虫感染的硝基咪唑类抗原虫药。它部分与血浆结合，并具有放射增敏作用。 1. 化学和结构性质：奥硝唑是一种合成的硝基咪唑衍生物，化学名称为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。它是一种白色至淡黄色结晶性粉末，可溶于水（≥10 mg/mL）、乙醇和二甲基亚砜（DMSO）。它有口服片剂、胶囊剂和静脉注射剂等剂型[2, 3]。 2. 作用机制：奥硝唑通过扩散进入厌氧细菌和原生动物体内。在厌氧条件下，硝基（-NO₂）被微生物硝基还原酶还原为氨基（-NH₂）。还原代谢物与微生物DNA结合，导致DNA链断裂，抑制DNA复制、转录和修复，最终导致细菌/原虫死亡[2] 3. 治疗适应症：获准用于治疗厌氧菌感染（例如，腹腔内感染、盆腔感染）、原虫感染（滴虫病、阿米巴病、贾第虫病）以及预防术后厌氧菌感染。根据临床试验证据，它也用于预防克罗恩病术后复发[1, 2, 3] 4. 给药方案：克罗恩病术后预防：口服1000 mg/天，分两次服用，疗程3个月[1]。厌氧菌感染：口服或静脉注射500 mg，每日两次，疗程5-10天[3]。治疗滴虫病：单次口服 2000 mg 或每日两次，每次 500 mg，疗程 7 天 [2] 5. 优点：与甲硝唑（另一种硝基咪唑类药物）相比，奥硝唑 的半衰期更长（12-14 小时 vs. 8 小时），不良反应发生率更低（尤其是胃肠道毒性），且抗菌疗效相当 [3] |
| 分子式 |
C7H10CLN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
219.6256
|
| 精确质量 |
219.041
|
| 元素分析 |
C, 38.28; H, 4.59; Cl, 16.14; N, 19.13; O, 21.85
|
| CAS号 |
16773-42-5
|
| 相关CAS号 |
Ornidazole (Levo-);166734-83-4;Ornidazole-d5;2747915-64-4;Ornidazole-13C2,15N2
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| PubChem CID |
28061
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
443.2±40.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
85-90°C
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| 闪点 |
221.9±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.617
|
| LogP |
0.69
|
| tPSA |
83.87
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
14
|
| 分子复杂度/Complexity |
211
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC([H])([H])C([H])(C([H])([H])N1C(=C([H])N=C1C([H])([H])[H])[N+](=O)[O-])O[H]
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| InChi Key |
IPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10ClN3O3/c1-5-9-3-7(11(13)14)10(5)4-6(12)2-8/h3,6,12H,2,4H2,1H3
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| 化学名 |
1-(3-Chloro-2-hydroxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazole
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| 别名 |
NSC 95075; Ro 7-0207; Tiberal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 44~100 mg/mL ( 200.33~455.31 mM )
Ethanol : ~44 mg/mL Water : ~2 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (11.38 mM) 配方 5 中的溶解度: 20 mg/mL (91.06 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.5531 mL | 22.7656 mL | 45.5311 mL | |
| 5 mM | 0.9106 mL | 4.5531 mL | 9.1062 mL | |
| 10 mM | 0.4553 mL | 2.2766 mL | 4.5531 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
