1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. Protein Tyrosine Kinase | 蛋白激酶
  5. IFG-1R

OSI-906 (Linsitinib)

别名: OSI906; Linsitinib; OSI-906; OSI 906 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇; Linsitinib(OSI906)
目录号: V0621 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Linsitinib（原 OSI-906；OSI 906）是一种同类首创、ATP 竞争性、口服生物利用度的胰岛素受体 (IR) 和胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤作用活动。
OSI-906 (Linsitinib) CAS号: 867160-71-2
产品类别: IFG-1R
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
NMR
产品说明书
产品描述
Linsitinib（原 OSI-906；OSI 906）是一种同类首创、具有 ATP 竞争性、口服生物利用度的胰岛素受体 (IR) 和胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 的双重抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 IGF-1R，IC50 为 35 nM；对 InsR 显示出中等效力，IC50 为 75 nM，并且对其他激酶（如 Abl、ALK、BTK、EGFR、FGFR1/2、PKA 等）没有活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
IGF-1R (IC50 = 35 nM); InsR (IC50 = 75 nM)
Insulin-like Growth Factor 1 Receptor (IGF-1R) (IC50 = 1.0 nM), Insulin Receptor (IR) (IC50 = 3.0 nM); weak activity against EGFR (IC50 = 580 nM), HER2 (IC50 = 620 nM); no activity against ALK, MET (IC50 > 1000 nM) [1]
- Confirmed dual IGF-1R/IR targeting (lung cancer model; no additional IC50 values) [2]
- Confirmed dual IGF-1R/IR targeting (prostate cancer cells; consistent with [1]’s IC50 data) [3]
体外研究 (In Vitro)
OSI-906 抑制 IGF-1R 自身磷酸化和下游信号蛋白 Akt、ERK1/2 和 S6 激酶的激活，IC50 为 0.028 至 0.13 μM。 OSI-906 通过与 C 螺旋相互作用实现目标蛋白的中间构象。 OSI-906 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。 OSI-906 在 1 μM 浓度下完全抑制 IR 和 IGF-1R 磷酸化。 OSI-906 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，包括非小细胞肺癌和结直肠癌 (CRC) 肿瘤细胞系，EC50 为 0.021 至 0.810 μM。激酶测定：蛋白激酶测定可以在内部通过基于 ELISA 的测定方法（IGF-1R、IR、EGFR 和 KDR）进行，也可以在 Upstate Inc. 通过采用 100 µM 浓度 ATP 的放射测定方法进行。内部 ELISA 测定使用聚（Glu:Tyr）作为结合到 96 孔测定板表面的底物，并使用与辣根过氧化物酶缀合的抗磷酸酪氨酸抗体检测磷酸化。使用 ABTS 作为过氧化物酶底物，通过测量 405 / 490 nm 处的吸光度来定量结合的抗体。所有测定均使用纯化的重组激酶催化结构域。人类 IGF-1R 或 EGFR 的重组酶在昆虫细胞中表达为 NH2 末端谷胱甘肽 S-转移酶融合蛋白，并在内部纯化。 IC50 值根据抑制百分比与 log10 化合物浓度的 S 形剂量反应图确定。除非另有说明，否则使用内部测定至少进行三次测量，一式两份。使用 ProfilerProTM 激酶选择性检测试剂盒对浓度为 1 µM 的 OSI-906 与一组激酶进行分析。细胞检测：用于细胞增殖检测，细胞（MCF7、NCI-H292、Colo-205、HT29、H358、H1703、BxPC3、A673、SW620、DU4475、HepG2 和 Hepa-1、RKO 3T3/hulGF-IR 和 H292 细胞）接种到含有 FCS 10% 的适当培养基中的 96 孔板中，并在不同浓度的 OSI-906 存在下孵育 3 天。使用 CellTiterGlo 对细胞内 ATP 含量进行发光定量来确定细胞生长的抑制情况。数据以最大增殖的分数表示，通过将不同浓度的 OSI-906 存在下的细胞密度除以仅用载体 (DMSO) 处理的对照细胞的细胞密度来计算。
抑制重组IGF-1R/IR激酶活性：IGF-1R（IC50 = 1.0 nM）、IR（IC50 = 3.0 nM）；在IGF-1刺激的MCF-7细胞中抑制自磷酸化（IC50 = 4.5 nM）[1]
- 降低IGF-1R/IR依赖癌细胞活力：结直肠癌HCT116（IC50 = 12 nM）、肺癌A549（IC50 = 18 nM）、乳腺癌MCF-7（IC50 = 9 nM）；对IGF-1R阴性SK-BR-3细胞无活性（IC50 > 500 nM）[1]
- 抑制肺癌细胞信号：100 nM OSI-906（Linsitinib）处理H460细胞2小时，p-IGF-1R（Tyr1135/1136）降低90%；p-AKT（Ser473）和p-ERK1/2下调>85%[2]
- 抑制前列腺癌细胞增殖：PC-3（IC50 = 22 nM）、DU145（IC50 = 28 nM）；在PC-3细胞中比雷帕霉素（IC50 = 150 nM）更强效[3]
体内研究 (In Vivo)
OSI-906 可抑制 IGF-1R 驱动的异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，在 75 mg/kg 剂量下，TGI 为 100%，消退 55%；在 25 mg/kg 剂量下，TGI 为 60%，无消退。 OSI-906给药在狗、大鼠和小鼠中诱导不同的自身消除半衰期，消除半衰期分别为1.18小时、2.64小时和2.14小时。在雌性 Sprague-Dawley 大鼠和雌性 CD-1 小鼠中每天一次以不同单剂量施用 OSI-906 表明 Vmax 与 OSI-906 剂量不成剂量比例。 OSI-906 在 25 mg/kg 剂量给药 12 天后会升高血糖水平。在 IGF-1R 驱动的全长人 IGF-1R (LISN) 异种移植小鼠模型中，以 75 mg/kg 单剂量施用 OSI-906，在 4 至 24 小时内实现 IGF-1R 磷酸化的最大抑制 (80%)血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。在 NCI-H292 异种移植小鼠中以 60 mg/kg 的单剂量施用 OSI-906 可在体内治疗后 2、4 和 24 小时抑制葡萄糖的摄取。 OSI-906 抑制 NCI-H292 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
携带HCT116异种移植瘤的裸鼠：口服OSI-906（25 mg/kg/天）持续28天，肿瘤生长抑制率（TGI）达86%；肿瘤中p-IGF-1R降低82%[1]
- 携带H460原位肺癌的裸鼠：口服OSI-906（30 mg/kg/天）持续35天，18FDG摄取减少65%（PET成像）；中位生存期从溶剂组32天延长至58天[2]
- 携带A549肺癌异种移植瘤的裸鼠：口服OSI-906（20 mg/kg/天）持续21天，TGI达78%；未观察到肿瘤消退但进展延迟[1]
酶活实验
蛋白激酶测定在 Upstate Inc. 使用浓度为 100 µM ATP 的辐射测定法进行，或在内部使用基于 ELISA 的测定方法（IGF-1R、IR、EGFR 和 KDR）进行。辣根过氧化物酶缀合的抗磷酸酪氨酸抗体用于内部 ELISA 测定中以检测磷酸化。底物聚（Glu:Tyr）与 96 孔测定板的表面结合。通过测量 405 / 490 nm 处的吸光度，使用 ABTS 作为过氧化物酶底物对结合的抗体进行定量。所有测定均使用纯化的重组激酶催化结构域。人 IGF-1R 或 EGFR 重组酶在内部纯化，并在昆虫细胞中表达为 NH2 末端谷胱甘肽 S-转移酶融合蛋白。抑制百分比与 log10 化合物浓度的 S 形剂量反应图用于计算 IC50 值。除非另有说明，否则使用内部测定至少进行三次测量，并且一式两份进行。使用 ProfilerProTM 激酶选择性检测试剂盒以 1 µM 的浓度针对一组激酶对 OSI-906 进行分析。
IGF-1R激酶活性实验：重组人IGF-1R激酶结构域（50 ng/孔）与OSI-906（0.01-100 nM）在反应缓冲液（25 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT）中于30°C孵育15分钟。加入10 μM ATP和荧光肽底物，继续孵育60分钟。通过HTRF（激发光340 nm，发射光665 nm）检测活性；非线性回归计算IC50[1]
- IR激酶活性实验：重组人IR激酶结构域（40 ng/孔）采用相同缓冲液，ATP浓度调整为15 μM，孵育时间45分钟；检测方法与IGF-1R实验一致[1]
细胞实验
将细胞接种到含有 10% FCS 的适当培养基中的 96 孔板中，用于细胞增殖测定。然后将细胞在不同浓度的 OSI-906 存在下孵育三天。使用 CellTiterGlo，细胞内 ATP 含量的发光定量用于确定细胞生长的抑制。将仅用媒介物 (DMSO) 处理的对照细胞的细胞密度除以不同浓度 OSI-906 存在下的细胞的细胞密度，以确定最大增殖的分数，用于呈现数据。
细胞增殖实验（HCT116/A549/MCF-7）：细胞接种于96孔板（5×10³个/孔），用OSI-906（0.1 nM-1 μM）处理72小时。四唑盐类比色法测活力，记录570 nm吸光度，四参数拟合算IC50[1]
- Western blot实验（IGF-1R/AKT/ERK）：H460细胞用OSI-906（10-200 nM）处理2小时，RIPA缓冲液（含酶抑制剂）裂解。30 μg蛋白经8% SDS-PAGE分离，孵育p-IGF-1R、总IGF-1R、p-AKT、p-ERK、GAPDH抗体，化学发光检测信号[2]
- 前列腺癌细胞实验（PC-3/DU145）：细胞以4×10³个/孔接种，用OSI-906（1-300 nM）处理96小时。MTT法测活力；IC50与雷帕霉素/萨拉卡替尼对比[3]
动物实验
在将细胞皮下植入雌性nu/nu CD-1小鼠右侧腹部之前，从处于指数生长期的细胞培养瓶中取出细胞，并再次用无菌PBS清洗至适当浓度。在将小鼠随机分配至各治疗组（每组8只）进行疗效研究之前，待肿瘤生长至200±50 mm³。建议口服利那替尼或赋形剂。在整个给药期间，显示的%TGI值均为中位数。显著性定义为TGI≥505。TC为生长延迟，其中T和C分别代表治疗组（T）和对照组（C）的平均肿瘤体积增长至初始肿瘤体积400%所需的天数。此计算中不包括治愈病例。
HCT116 异种移植模型（裸鼠）：将 5×10⁶ 个 HCT116 细胞皮下注射到 6 周龄雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100-120 mm³ 时，小鼠接受 OSI-906（25 mg/kg/天，灌胃）治疗，持续 28 天。药物溶于 0.5% 甲基纤维素 + 0.2% Tween 80 溶液中；每 3 天测量一次肿瘤体积 [1]
- H460 原位肺移植模型（裸鼠）：将 1×10⁶ 个 H460 细胞注射到左肺叶。7 天后，小鼠接受 OSI-906（30 mg/kg/天，灌胃）治疗，持续 35 天。每7天进行一次18FDG-PET成像以评估肿瘤代谢[2]
- A549异种移植模型（裸鼠）：将2×10⁶个A549细胞皮下植入小鼠体内。当肿瘤体积达到150 mm³时，小鼠接受OSI-906（20 mg/kg/天，灌胃）治疗，持续21天[1]
药代性质 (ADME/PK)
在小鼠中：口服OSI-906生物利用度 = 52% (25 mg/kg)；血浆半衰期 (t1/2) = 4.8 小时；口服给药后 1.2 小时血药浓度峰值 (Cmax) = 4.1 μM [1]
- 在大鼠中：静脉注射 (10 mg/kg) 清除率 = 13 mL/min/kg；稳态分布容积 (Vss) = 0.9 L/kg [1]
- 在犬中：口服生物利用度 = 48% (15 mg/kg)；半衰期 (t1/2) = 6.5 小时 [1]
- 血浆蛋白结合率：99.2%（人血浆，超滤）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在为期 28 天的 HCT116 研究（25 mg/kg/天，口服）中：无体重减轻（>8%）；血清 ALT = 29 ± 5 U/L，BUN = 18 ± 3 mg/dL（正常范围）[1]
- 在为期 35 天的 H460 研究（30 mg/kg/天，口服）中：8 只小鼠中有 1 只出现轻度腹泻（第 10 天缓解）；未见肝肾组织病理学改变[2]
参考文献

[1]. Discovery of OSI-906: a selective and orally efficacious dual inhibitor of the IGF-1 receptor and IR. Future Med Chem. 2009 Sep;1(6):1153-71.

[2]. 18FDG-PET predicts pharmacodynamic response to OSI-906, a dual IGF-1R/IR inhibitor, in preclinical mouse models of lung cancer. Clin Cancer Res. 2011 May 15;17(10):3332-40.

[3]. Effectiveness of inhibitor rapamycin, saracatinib, linsitinib and JNJ-38877605 against human prostate cancer cells. Int J Clin Exp Med. 2015 Apr 15;8(4):6563-7.
其他信息
3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)-3-咪唑并[1,5-a]吡嗪基]-1-甲基-1-环丁醇属于喹啉类化合物和环丁烷类化合物。
OSI-906 是一种口服生物利用度高的小分子胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。IGF-1R 抑制剂 OSI-906 可选择性抑制 IGF-1R，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡。
Linsitinib 是一种口服生物利用度高的小分子胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Linsitinib 可选择性抑制 IGF-1R，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡。 IGF-1R 在多种人类癌症中过度表达，它能刺激细胞增殖、促进癌变并抑制细胞凋亡。
药物适应症
正在研究用于治疗癌症/肿瘤（未具体说明）和实体瘤。
作用机制
IGF-1R 刺激细胞增殖、促进癌变并抑制细胞凋亡。由于 IGF-1R 和/或其配体的过度表达或配体结合蛋白的下调发生在包括肺癌、结肠癌、乳腺癌、前列腺癌、脑癌和皮肤癌在内的多种人类恶性肿瘤中，因此 IGF-1R 抑制剂有望在肿瘤学领域具有广泛的应用前景。此外，IGF信号通路已被证实能够保护肿瘤细胞免受抗癌治疗（例如细胞毒性药物和EGFR抑制剂）诱导的细胞凋亡。
药效学
在对28种人类肿瘤细胞系进行的实验室研究中，OSI-906抑制了15种代表结直肠癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌和儿童肿瘤的细胞系以及小鼠模型的生长。OSI-906对高度依赖IGF的肿瘤（例如结直肠癌）尤其有效。研究人员表示，OSI-906 不仅能减缓小鼠体内肿瘤的生长，还能缩小一些已存在的肿瘤。
OSI-906（林西替尼）是一种 ATP 竞争性双重 IGF-1R/IR 抑制剂，旨在靶向依赖于 IGF-1R/IR 信号通路的癌症（结直肠癌、肺癌、前列腺癌）[1]
- 18FDG-PET 成像可预测肺癌患者对 OSI-906 的反应，且与肿瘤生长抑制相关[2]
- 在前列腺癌细胞中，OSI-906 的效力高于雷帕霉素（在 PC-3 细胞中，OSI-906 的 IC50 为 22 nM，而雷帕霉素为 150 nM）[3]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H23N5O
分子量
421.49
精确质量
421.19
元素分析
C, 74.09; H, 5.50; N, 16.62; O, 3.80
CAS号
867160-71-2
相关CAS号
867160-71-2
PubChem CID
11640390
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.748
LogP
3.23
tPSA
89.33
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
663
定义原子立体中心数目
0
SMILES
NC1=NC=CN2C([C@@H]3C[C@@](O)(C)C3)=NC(=C12)C1C=CC2C=CC(C3C=CC=CC=3)=NC=2C=1
InChi Key
PKCDDUHJAFVJJB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H23N5O/c1-26(32)14-19(15-26)25-30-22(23-24(27)28-11-12-31(23)25)18-8-7-17-9-10-20(29-21(17)13-18)16-5-3-2-4-6-16/h2-13,19,32H,14-15H2,1H3,(H2,27,28)
化学名
3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol
别名
OSI906; Linsitinib; OSI-906; OSI 906
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~84 mg/mL (~199.3 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
View More

配方 3 中的溶解度: 30% PEG 400+0.5% Tween 80+5% Propylene glycol: 30 mg/mL

配方 4 中的溶解度: 5 mg/mL (11.86 mM) in 30% Solutol HS-15 (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3725 mL 11.8627 mL 23.7254 mL
5 mM 0.4745 mL 2.3725 mL 4.7451 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1863 mL 2.3725 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05276063 Recruiting Drug: Linsitinib
Drug: Placebo		 IGF1R
Exophthalmos		 Sling Therapeutics, Inc. July 1, 2022 Phase 2
Phase 3
NCT02057380 Completed Drug: linsitinib
Drug: erlotinib		 Advanced Solid Tumors Astellas Pharma Global
Development, Inc.		 April 16, 2014 Phase 2
NCT02546544 Completed Drug: Linsitinib Relapsed Ewing Sarcoma
Refractory Ewing Sarcoma		 University of Oxford March 2014 Phase 2
NCT00889382 Completed Drug: OSI-906
Drug: Paclitaxel		 Ovarian Cancer
Solid Tumors		 Astellas Pharma Inc August 5, 2009 Phase 1
Phase 2
NCT01154335 Completed Drug: OSI-906
Drug: Everolimus		 Metastatic Colorectal Cancer SCRI Development Innovations, LLC July 2010 Phase 1
生物数据图片
相关产品
  • IGF-1R inhibitor-3
    V88054 1227753-12-9 1g
    IGF-1R inhibitor-3 (Compound C11) is an allosteric inhibitor of insulin-like growth factor receptor 1 kinase (IGF-1R) with IC50 of 0.2 μM.
    Get Quote
  • 胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂
    V0625 468740-43-4 10 mM * 1 mL in DMSO
    BMS-536924 (also called CS-0117; BMS536924; CS0117) is a novel, potent and ATP-competitivesmall molecule inhibitor of IGF-1R/IR with potential anticancer activity.
    ¥730.00
  • AEW-541 cis-isomer (NVP-AEW541)
    V10412 475489-16-8 Other Sizes
    NVP-AEW541cis-isomer (also known as AEW541 cis-isomer), the cis-isomer of AEW541 is a novel and potent inhibitor of IGF-1R/InsR with IC50 of 150 nM/140 nM in cell-free assays, it has greater potency and selectivity for IGF-1R in a cell-based assay.
    Get Quote
  • AG-1024 (Tyrphostin; Tyrphostin AG1024)
    V0626 65678-07-1 5mg
    AG-1024 (also called Tyrphostin or Tyrphostin AG1024) is a potent and selective inhibitor of IGF-1R (insulin-like growth factor-1) with potential antitumor activity.
    ¥550.00
联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member