| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
OSS_128167（化合物 9；100 μM；0-24 小时；BxPC3 细胞）处理会提高 H3K9 的乙酰化。并且还导致 BxPC-3 细胞表达更多的 GLUT-1 [1]。 OSS_128167（化合物 9）可有效抑制培养的 BxPC-3 细胞中苯酚肉豆蔻酸酯乙酸酯 (PMA) 诱导的 TNF-α 分泌。 OSS_128167 增强细胞对葡萄糖的摄取[1]。用 100 μM OSS_128167 处理 HepG2.2.15 和 HepG2-NTCP 细胞 96 小时，显示 HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平显着降低。此外，OSS_128167 处理减少了细胞裂解物中 HBsAg 的表达以及乙型肝炎表面抗原 HBsAg 和 HBeAg 的分泌 [2]。 OSS_128167 (200 μM) 对马法兰耐药 (LR-5) 和阿霉素耐药 (Dox40) 的 MM 细胞系以及原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞 (NCI-H929) 进行化学增敏[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
OSS_128167（50 mg/kg；腹腔注射；每4天一次；持续12天；雄性HBV转基因小鼠）治疗显着抑制了HBV转基因小鼠的HBV DNA和3.5-Kb RNA水平[2]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型： BxPC3 细胞 测试浓度： 100 µM 孵育时间： 0 hrs（小时）、2 hrs（小时）、6 hrs（小时）、18 hrs（小时）、24 hrs（小时） 实验结果： H3K9 乙酰化增加。 RT-PCR[2] 细胞类型： HepG2.2.15 和 HepG2-牛磺胆酸钠共转运多肽 (NTCP) 细胞 测试浓度： 100 µM 孵育持续时间： 96 小时 实验结果： HBV 核心 DNA 和 3.5-Kb RNA 水平显着降低。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male HBV transgenic mice (6-8weeks old)[2]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; every 4 days; for 12 days Experimental Results: The level of HBV DNA and 3.5-Kb RNA were markedly suppressed in HBV transgenic mice. |
| 参考文献 |
[1]. Parenti MD, et al. Discovery of novel and selective SIRT6 inhibitors. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4796-804.
[2]. Jiang H, et al. SIRT6 Inhibitor, OSS_128167 Restricts Hepatitis B Virus Transcription and Replication Through Targeting Transcription Factor Peroxisome Proliferator-Activated Receptors α. Front Pharmacol. 2019 Oct 25;10:1270. [3]. Cea M, et al. Evidence for a role of the histone deacetylase SIRT6 in DNA damage response of multiple myeloma cells. Blood. 2016 Mar 3;127(9):1138-50. |
| 分子式 |
C19H14N2O6
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| 分子量 |
366.32
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| CAS号 |
887686-02-4
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
C1=CC(NC(=O)C2=CC=CO2)=CC(C(=O)NC2=CC=C(O)C(C(O)=O)=C2)=C1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7299 mL | 13.6493 mL | 27.2985 mL | |
| 5 mM | 0.5460 mL | 2.7299 mL | 5.4597 mL | |
| 10 mM | 0.2730 mL | 1.3649 mL | 2.7299 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
J Med Chem.2014 Jun 12;57(11):4796-804. |
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SIRT6 depletion/inhibition sensitizes MM cells to genotoxic agents.Blood. 2016 Mar 3; 127(9): 1138–1150. |
SIRT6 plays multiple roles in the DDR of MM cells.Blood. 2016 Mar 3; 127(9): 1138–1150. |
SIRT1 activator 1
SIRT5 inhibitor 8
SIRT5 inhibitor 9
CypE-IN-1
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