规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
化合物 22 OSU-T315(IC50 范围为 1-2.5 μM)在体外针对一组前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系表现出优异的效力 [1]。 OSU-T315(0-2.5 μM;24小时)可降低YB-1、HER2和EGFR的表达;它还对磷酸化 p38 和 ERK1/2 表现出剂量依赖性影响,并对磷酸化 S6 水平具有适度的抑制作用。性抑制,而 PC-3 细胞的磷酸化 JNK 没有变化 [1]。 OSU-T315(0–4 μM;24 小时)利用 ILK 抑制来促进自噬 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
OSU-T315 可抑制 PC-3 异种移植肿瘤生长(口服管饲;25 mg/kg、50 mg/kg;每天一次;35 天)[1]。 ?在小鼠中,没有发现其他值得注意的伤害[1]。
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细胞实验 |
蛋白质印迹分析[1]
细胞类型: PC-3 细胞; MDA-MB-231细胞 测试浓度:1μM、2μM、3μM、4μM; 0.5μM、1μM、1.5μM、2μM、2.5μM 孵育持续时间: 24 小时 实验结果: 表现出剂量- PC-3 细胞和 MDA-MB-231 细胞中 pS6、ERK 和 p38 磷酸化的依赖性降低。 细胞活力测定[1] 细胞类型: 前列腺癌细胞:LNCaP、PC-3;乳腺癌细胞:MDA-MB-231、MDA-MB-468、SKBR3、MCF-7; PrEC 和 MEC 细胞 测试浓度: 0-5 μM 孵育时间: 24 小时 实验结果:抑制乳腺癌和前列腺癌细胞的癌细胞活力(IC (50),1-2.5 μM)。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: PC-3 细胞 测试浓度: 1 μM、2 μM、3 μM、 4 μM 孵育时间:24 小时 实验结果:诱导 LC3-II 和 PARP 裂解的积累。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male NCr athymic nude mice with PC-3 tumor xenografts
Doses: 25 mg/kg; 50 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); daily single; 35 days Experimental Results: After 35 days of treatment, relative Tumor growth was inhibited compared to vehicle control (48% and 62% inhibition at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively). |
参考文献 |
[1]. Su-Lin Lee,et al Identification and Characterization of a Novel Integrin-Linked Kinase Inhibitor.J Med Chem. 2011 Sep 22; 54(18): 6364–6374
[2]. Liu TM, et al. OSU-T315: a novel targeted therapeutic that antagonizes AKT membrane localization and activation of chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 2015 Jan 8;125(2):284-95. |
分子式 |
C₃₀H₃₀F₃N₅O
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分子量 |
533.59
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CAS号 |
2070015-22-2
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SMILES |
O=C(NC)CCC1=CC(C2=CC=C(C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)C=C2)=NN1C4=CC=C(N5CCNCC5)C=C4
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别名 |
OSUT315 OSU T315 OSU-T315
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 260 mg/mL (~487.27 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.17 mg/mL (4.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 21.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL玉米油中,混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8741 mL | 9.3705 mL | 18.7410 mL | |
5 mM | 0.3748 mL | 1.8741 mL | 3.7482 mL | |
10 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。