| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Oxiconazole nitrate is the fungal enzyme lanosterol 14α-demethylase (CYP51), which is involved in ergosterol biosynthesis. By inhibiting this enzyme, oxiconazole prevents the synthesis of ergosterol, a key component of the fungal cell membrane. This leads to membrane destabilization and fungal cell death. The compound also has antibacterial activity against some Gram-positive bacteria.
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| 体外研究 (In Vitro) |
羟康唑（24 小时；0-40 μM）可抑制 CRC 细胞的生长 [3]。毛癣菌、曲霉和念珠菌对羟康唑的抗真菌作用敏感 [1]。羟康唑的抗真菌活性 [1]。白色念珠菌、肺炎念珠菌、烟卟啉单胞菌、黄曲霉、须癣毛癣菌、红色毛癣菌、毛癣菌、羟康唑 A 0.03 μg/mL、a 0.01 μg/mL 和 a 0.008 μg/mL、2 μg/mL、2 μg/mL 和 2 μg/mL
体外研究表明，硝酸羟康唑对多种皮肤癣菌和酵母菌具有抗真菌活性。它对红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌和糠秕马拉色菌有效。体外药敏试验，例如肉汤微量稀释法，用于测定各种真菌分离株的最低抑菌浓度（MIC）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
连续12天，腹腔注射羟康唑（50 mg/kg/天）可显著抑制结直肠癌细胞的增殖[3]。
体内实验表明，硝酸羟康唑可有效治疗真菌性皮肤感染。根据病情，可每日局部涂抹1-2次，疗程2-4周。该化合物耐受性良好，全身吸收率低。它能有效缓解症状并根除真菌感染。 |
| 酶活实验 |
奥昔康唑硝酸盐的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括测量其对羊毛甾醇14α-脱甲基酶（CYP51）活性的抑制作用。该测定使用纯化的真菌CYP51酶和底物，例如羊毛甾醇。麦角甾醇的生成量采用色谱法测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并测定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[3]
细胞类型： HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo 和 NCM460 测试浓度： 0-40 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo 和 NCM460 细胞的抑制活性 IC50 分别为 25.86 μM、27.34 μM、21.01 μM、25.56 μM、21.75 μM、24.87 μM 和 126.4 μM。 使用真菌培养物进行硝酸奥昔康唑的体外细胞试验。将真菌在化合物存在下培养，并测定其最低抑菌浓度（MIC）。还可以进行时间-杀菌曲线实验来评估其杀菌活性。这些试验证实了该化合物的抗真菌活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c 裸鼠（皮下注射 HCT116 细胞 (1×10⁷/只) [3]）
剂量： 50 mg/kg/天 给药途径： 腹腔注射；12 天。 实验结果： 显著抑制 CRC 细胞生长，且无明显副作用。 奥昔康唑硝酸盐的体内动物实验采用真菌性皮肤感染的动物模型，例如豚鼠皮肤癣菌病模型。该化合物局部外用，通过测量真菌载量减少和皮肤病变改善情况来评估其疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸奥昔康唑的药代动力学(PK)特性表明，局部应用后经皮肤吸收极少。该化合物的分子量为429.13，分子式为C18H15Cl4N3O·HNO3，室温下为固体。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。由于吸收极少，全身暴露量也较低。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
奥昔康唑硝酸盐的毒理学数据表明，局部使用时通常耐受性良好。常见副作用包括用药部位的皮肤刺激、发红和瘙痒。对咪唑类抗真菌药物过敏的患者应谨慎使用该化合物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硝酸奥昔康唑是由等摩尔量的奥昔康唑和硝酸反应生成的有机硝酸盐。它是一种抗真菌药物，用于治疗真菌性皮肤感染的乳膏和粉剂中。它具有抗感染活性。它是一种有机硝酸盐，属于奥昔康唑类和咪唑类抗真菌药物。它含有一个奥昔康唑(1+)配体。硝酸奥昔康唑是奥昔康唑的硝酸盐形式，奥昔康唑是一种具有抗真菌活性的广谱咪唑衍生物。虽然其确切的作用机制尚未完全阐明，但与其他唑类抗真菌药物一样，奥昔康唑可能抑制细胞色素P450依赖的羊毛甾醇脱甲基化。这会阻止麦角甾醇的合成，而麦角甾醇是真菌细胞膜的关键成分。通过破坏真菌细胞膜的合成和完整性，奥昔康唑改变真菌细胞膜的通透性，促进细胞内必需成分的丢失，最终抑制真菌细胞生长。另见：奥昔康唑（含活性部分）。
其他信息：硝酸奥昔康唑是一种用于治疗真菌性皮肤感染的局部抗真菌药物。它也被称为奥昔康唑。该化合物有乳膏剂、洗剂和粉剂三种剂型。其CAS号为64211-46-7。 |
| 分子式 |
C18H13CL4N3O.HNO3
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|---|---|
| 分子量 |
492.14
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| 精确质量 |
491.973
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| CAS号 |
64211-46-7
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| 相关CAS号 |
Oxiconazole;64211-45-6
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| PubChem CID |
9556529
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
576.8ºC
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| 熔点 |
137-1380C
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| 闪点 |
302.6ºC
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| LogP |
6.155
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| tPSA |
105.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
506
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)CO/N=C(\CN2C=CN=C2)/C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl.[N+](=O)(O)[O-]
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| InChi Key |
WVNOAGNOIPTWPT-NDUABGMUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13Cl4N3O.HNO3/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-26-24-18(9-25-6-5-23-11-25)15-4-3-14(20)8-17(15)22;2-1(3)4/h1-8,11H,9-10H2;(H,2,3,4)/b24-18+;
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| 化学名 |
(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-ylethanimine;nitric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~203.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0319 mL | 10.1597 mL | 20.3194 mL | |
| 5 mM | 0.4064 mL | 2.0319 mL | 4.0639 mL | |
| 10 mM | 0.2032 mL | 1.0160 mL | 2.0319 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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