| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
奥昔康唑（24 小时；0-40 μM）抑制 CRC 细胞的发育 [3]。毛癣菌、曲霉和念珠菌对奥康唑的抗真菌作用敏感[1]。奥昔康唑的抗真菌活性[1]。白色念珠菌 肺炎念珠菌 烟卟啉单胞菌 黄曲霉 须癣菌 红色毛癣菌 毛癣菌 羟康唑 A 0.03 μg/mL、a 0.01 μg/mL、a 0.008 μg/mL、2 μg/mL、2 μg/mL、2 μg/mL
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
奥康唑（50 mg/kg/天；IP）连续 12 天可显着减少结直肠癌细胞的生长 [3]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[3]
细胞类型： HCT116、SW480、RKO、DLD-1、SW620、LoVo 和 NCM460 测试浓度： 0-40 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：适用于 HCT116、SW480、RKO、DLD -1、SW620、LoVo 和NCM460 表现出的抑制活性 IC50 为 25.86 μM、27.34 μM、21.01 μM、25.56 μM、21.75 μM、24.87 μM 和 126.4 μM。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： BALB/c 裸鼠（皮下注射 HCT116 细胞 (1×10⁷/只) [3]）
剂量： 50 mg/kg/天 给药途径： 腹腔注射；12 天。 实验结果： 显著抑制 CRC 细胞生长，且无明显副作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
奥昔康唑的全身吸收率低。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尚未研究哺乳期外用奥昔康唑。由于外用后吸收率低于1%，因此对哺乳婴儿的风险较低。[1] 避免涂抹于乳头区域，并确保婴儿皮肤不与已治疗的皮肤区域直接接触。仅应在乳房上涂抹水溶性乳膏或凝胶产品，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[2] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
奥昔康唑是一种肟醚，它是羟胺与乙酮羰基缩合得到的肟的2,4-二氯苄醚，其中苯基在2位和4位被氯取代，甲基的一个氢原子被1H-咪唑-1-基取代。它是一种抗真菌剂，通常以硝酸盐的形式用于乳膏和粉剂中，局部治疗真菌性皮肤感染。它具有抗感染作用。它属于咪唑类、肟醚类、二氯苯类、咪唑类抗真菌药物和康唑类抗真菌药物。它是奥昔康唑(1+)的共轭碱。
奥昔康唑是一种常见的局部用药抗真菌剂。它以商品名 Oxistat 和 Oxistat 销售，用于治疗各种皮肤感染，例如足癣、股癣和体癣。 奥昔康唑是一种唑类抗真菌药。 奥昔康唑是一种广谱咪唑衍生物，具有抗真菌活性。虽然其确切的作用机制尚未完全阐明，但与其他唑类抗真菌药一样，奥昔康唑很可能抑制细胞色素 P450 依赖的羊毛甾醇脱甲基化。这会阻止麦角甾醇的合成，而麦角甾醇是真菌细胞膜的关键成分。通过破坏真菌细胞膜的合成和完整性，奥昔康唑改变真菌细胞膜的通透性，促进细胞内必需成分的丢失，最终抑制真菌细胞生长。 另见：硝酸奥昔康唑（有盐形式）。 药物适应症 用于治疗皮肤真菌感染。 FDA标签 作用机制 奥昔康唑抑制麦角甾醇的生物合成，而麦角甾醇是真菌细胞质膜完整性所必需的。它通过破坏真菌细胞色素P450 51酶（也称为羊毛甾醇14-α脱甲基酶）的稳定性来发挥作用。该酶对真菌细胞膜结构至关重要。抑制该酶会导致细胞裂解。奥昔康唑还被证明可以抑制DNA合成并降低细胞内ATP浓度。与其他咪唑类抗真菌药物一样，奥昔康唑可以增加细胞膜对锌的通透性，从而增强其细胞毒性。 |
| 分子式 |
C18H13CL4N3O
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|---|---|
| 分子量 |
429.12
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| 精确质量 |
426.981
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| CAS号 |
64211-45-6
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| 相关CAS号 |
Oxiconazole nitrate;64211-46-7
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| PubChem CID |
5353853
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
576.8±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
302.6±32.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.635
|
| LogP |
5.83
|
| tPSA |
39.41
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
481
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1=CC(=CC(=C1CO/N=C(\CN2C=CN=C2)/C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)Cl)Cl
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| InChi Key |
WVNOAGNOIPTWPT-NDUABGMUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H13Cl4N3O.HNO3/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-26-24-18(9-25-6-5-23-11-25)15-4-3-14(20)8-17(15)22;2-1(3)4/h1-8,11H,9-10H2;(H,2,3,4)/b24-18+;
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| 化学名 |
(Z)-1-(2,4-dichlorophenyl)-N-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]-2-imidazol-1-ylethanimine;nitric acid
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| 别名 |
Ro 13-8996 Oxiconazolum Oxiconazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3304 mL | 11.6518 mL | 23.3035 mL | |
| 5 mM | 0.4661 mL | 2.3304 mL | 4.6607 mL | |
| 10 mM | 0.2330 mL | 1.1652 mL | 2.3304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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