| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Intestinal smooth muscle and mucosal cells. Oxyphenisatine acts as a stimulant laxative by increasing intestinal motility and fluid secretion in the colon. The compound may stimulate the myenteric plexus and alter electrolyte transport in the intestinal mucosa. Its mechanism of action is similar to other diphenylmethane laxatives such as bisacodyl and phenolphthalein.
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| 体外研究 (In Vitro) |
已证实奥昔芬具有抗增殖特性。奥芬尼沙定醋酸酯的前药是奥芬尼沙定醋酸酯（OXY，NSC 59687）。OXY可抑制T47D、MCF7、HS578T和MDA-MB-468乳腺癌细胞系的生长（IC50分别为0.8、0.6、2.1和1.8 μM）。这种现象与特异性翻译抑制有关，并伴有GCN2、PERK和营养感应eIF2α激酶的快速磷酸化[1]。
体外实验表明，奥昔芬尼沙定可刺激肠道蠕动并增加结肠液体分泌。研究表明，该化合物可增强离体肠道制剂的蠕动活性。该化合物还会影响肠黏膜细胞的电解质转运，导致肠腔内液体积聚增加。其作用呈剂量依赖性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
根据毒性研究，小鼠可以耐受腹腔注射OXY，剂量为每日一次300 mg/kg或每日两次200 mg/kg。腹腔注射OXY，剂量为每日一次300 mg/kg，连续10天后，肿瘤体积在第33天至第52天显著缩小[1]。
羟苯丙啶在临床实践中被用作刺激性泻药。该化合物通过刺激肠道蠕动和增加体液分泌来有效缓解便秘。然而，由于担心其肝毒性，其使用受到限制。该化合物与肝损伤病例相关，并在一些国家被撤出市场。 |
| 酶活实验 |
羟苯丙啶的体外试验包括对肠道平滑肌收缩和电解质转运的研究。离体肠段用于测量蠕动活动和化合物引起的收缩反应。Ussing室试验用于评估化合物对肠黏膜制剂中离子转运的影响。受体结合试验可用于鉴定分子靶点。
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| 细胞实验 |
利用肠上皮细胞系（例如 Caco-2、T84）进行氧苯沙汀的细胞活性测定，以研究其对电解质转运和屏障功能的影响。用该化合物处理细胞后，测量跨上皮电阻 (TEER) 和离子通量。评估细胞活力以评价其细胞毒性。采用蛋白质印迹或其他分子生物学技术研究该化合物对细胞内信号通路的影响。
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| 动物实验 |
羟苯沙汀的体内动物研究是在啮齿动物模型中进行的，旨在评估其泻药活性和毒性。动物经口服给药后，测量胃肠道转运时间、粪便排出量和含水量。毒性研究则评估肝功能和组织病理学变化。该化合物在动物模型中显示出肝毒性，这限制了其临床应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
羟苯丙啶的分子量为349.34 g/mol，分子式为C20H15NO5。它是一种结晶固体，水溶性低。该化合物应在标准实验室条件下储存。体外研究中，通常将其溶解于二甲基亚砜（DMSO）或其他有机溶剂中。该化合物对光敏感，应避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
羟苯丙啶与肝毒性有关，包括急性肝损伤和慢性肝病。由于安全隐患，该化合物已在一些国家撤出市场。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
丙泊酚属于吲哚类药物，是一种肠肝性泻药，可能引起黄疸。
羟苯沙汀（oxyphenisatine）是一种刺激性泻药，曾用于治疗便秘。它通过刺激肠道蠕动和增加结肠液体分泌发挥作用。然而，该化合物与肝毒性有关，已在一些国家撤市。羟苯沙汀是酚酞的衍生物，具有相似的药理特性。该化合物仅供研究使用，不得用于临床。它可作为研究肠道蠕动和泻药机制的工具。 |
| 分子式 |
C20H15NO3
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|---|---|
| 分子量 |
317.34
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| 精确质量 |
317.105
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| CAS号 |
125-13-3
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| 相关CAS号 |
Oxyphenisatin acetate;115-33-3
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| PubChem CID |
31315
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.352g/cm3
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| 沸点 |
562.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
294.2ºC
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| 蒸汽压 |
2.82E-13mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
3.522
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| tPSA |
69.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SJDACOMXKWHBOW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H15NO3/c22-15-9-5-13(6-10-15)20(14-7-11-16(23)12-8-14)17-3-1-2-4-18(17)21-19(20)24/h1-12,22-23H,(H,21,24)
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| 化学名 |
3,3-bis(4-hydroxyphenyl)-1H-indol-2-one
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| 别名 |
Diphenolisatin; Critex; Oxyphenisatine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~787.80 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1512 mL | 15.7560 mL | 31.5119 mL | |
| 5 mM | 0.6302 mL | 3.1512 mL | 6.3024 mL | |
| 10 mM | 0.3151 mL | 1.5756 mL | 3.1512 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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