| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
催产素是一种多效肽激素，对一般健康、适应、发育、繁殖和社会行为有广泛的影响。内源性催产素和催产素受体的刺激支持生长、恢复和愈合模式。催产素可以作为一种压力应对分子、抗炎药和抗氧化剂发挥作用，尤其是在面对逆境或创伤时具有保护作用。催产素影响自主神经系统和免疫系统。催产素的这些特性可能有助于解释积极社会体验的好处，并引起人们对这种分子的关注，认为它可能是一种治疗多种疾病的药物。然而，如本文所述，催产素的独特化学性质，包括活性二硫键，以及其改变化学形式和与其他分子结合的能力，使该分子难以使用和测量。催产素的作用也依赖于环境，性二态性，并因经验而改变。在一定程度上，这是因为催产素的许多作用依赖于它与更古老的肽分子血管加压素和血管加压素受体相互作用的能力。此外，催产素受体通过经验进行表观遗传学调节，尤其是在生命早期。G蛋白偶联受体的刺激触发亚细胞级联反应，使这些神经肽具有多种功能。催产素的适应性使这种古老的分子对人类进化以及现代医学和健康具有特殊的重要性；这些相同的特征也对使用催产素样分子作为药物提出了挑战，而这些药物现在才被认识到。意义声明：催产素是一种古老的分子，在哺乳动物的行为和健康中起着重要作用。尽管催产素有能力作为一种“天然药物”来抵御压力和疾病，但催产素分子及其受体的独特特性及其与相关激素血管加压素的关系，给其作为治疗药物的使用带来了挑战[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于认知丧失，导致 LMA 任务期间核心体温下降。皮下注射醋酸催产素（0.1 mg/kg–0.3 mg/kg；单剂量）引起的体温过低明显多于醋酸催产素（0.3 mg/kg）加生理盐水或两倍于 0.3 mg/kg 醋酸催产素 15–注射后60天。虽然醋酸催产素 (0.1 mg/kg) 仅在 30 分钟时间点产生了明显更多的批次，但几分钟内产生的温度下降远远超过赋形剂。 [1] 醋酸催产素（0.1 mg/kg）比生理盐水产生明显更强的肛门生殖器和身体嗅觉。此外，它还延长了总体社交参与时间（71.6 秒）[1]。
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| 酶活实验 |
单胺分析[1]
如前所述，使用具有电化学检测的高效液相色谱法分析微透析样品。注射前将解冻的样本保存在冰上（15 µl）注入Targa C18 3 µM柱（100 × 1 m） 使用Perkin Elmer Series 200自动进样器。多巴胺、5-羟色胺及其主要代谢产物；使用流动相（20 mM磷酸二氢钾，20 mM乙酸钠，0.1 mM乙二胺四乙酸，0.15 mM辛烷磺酸和10%甲醇，pH 3.9）在0.4 ml/min（Dionex P680泵），并使用DECADE II SDC Detector I和Clarity软件对照标准进行测量+ 0.75 V.计算每只大鼠的每种微透析物分子与基线的百分比变化。一只大鼠因探针放置不正确而被排除在PFC样本之外，另外两只大鼠因血流中断而被排除。在一只大鼠中，NAc多巴胺低于检测限；n = PFC中每组6/7，n = 在NAc中为7/8。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 50 - 6 只雄性 Lister-hooded 大鼠 (150–200 g) [1]
剂量： 0.1 mg/kg-0.3 mg/kg 给药途径： 皮下注射；0.1 mg/kg-0.3 mg/kg；单次给药 实验结果：与生理盐水组相比，0.3 mg/kg 组产生了显著更高的体温过低。 \n催产素对核心体温和运动活性的剂量-反应和拮抗剂研究[1] \n为了确定合适的催产素剂量，使其在微透析研究中不会抑制运动活性 (LMA) 或引起体温过低，我们采用受试者内设计，对 12 只大鼠进行了四次测试，每周一次，每次注射载体和不同剂量的催产素（0.03、0.1 或 0.3 mg/kg 皮下注射），顺序为伪随机，以作为自身对照。选择此剂量范围是基于之前的报道，这些报道显示，在其他品系的大鼠中，高于 0.3 mg/kg 皮下或腹腔注射的催产素剂量会抑制自发运动，因此我们纳入了较低的剂量，以确定哪些剂量不会产生这种不良反应。为了确定催产素和血管加压素V1a受体对最高剂量引起的体温过低的相对贡献，另外12只大鼠在有或无非肽类选择性V1a受体拮抗剂SR49059（1 mg/kg，腹腔注射）或选择性催产素拮抗剂L-368,899（2 mg/kg，腹腔注射）的情况下，每周接受一次给药，共6次（组内设计）。尽管这些受体的原始肽类拮抗剂稳定性差且选择性低，但非肽类拮抗剂的开发极大地改善了其药代动力学特性。选择目前的非肽类拮抗剂（SR49059和L-368,889）是因为它们在市售的催产素和V1a受体拮抗剂中具有最佳的综合特性。这些拮抗剂具有高亲和力、相对选择性、良好的血脑屏障穿透性和血浆半衰期，且不具有部分激动剂活性。这些可穿透血脑屏障的拮抗剂的剂量是根据既往研究选择的，这些研究显示其在啮齿动物中起效时间小于15分钟，持续时间为2-4小时。SR49059可抑制催产素诱导的亲社会行为和体温过低，而L-368,899（PET研究已证实其可穿透血脑屏障）可抑制催产素在开放场中的抗焦虑作用，减少雄性大鼠在社交互动中的条件性厌恶行为，并减弱其性动机。剂量反应和拮抗剂研究采用交叉重复受试者内设计，大大减少了所需大鼠数量，并符合3R原则，降低了测量结果的个体间差异。 \n剂量和给药途径： \n化合物溶解于0.154 M生理盐水（拮抗剂的溶剂中还含有5%二甲基亚砜），并以1 ml/kg的体积皮下注射（催产素）。 \n催产素对PCP诱导的活动过度、社交互动以及前额叶皮层和伏隔核多巴胺和5-羟色胺外流的影响[1] \n选择0.03和0.1 mg/kg的催产素进行进一步研究，因为这些剂量在上述剂量反应研究中未对活动和体温产生混淆效应。另取一组大鼠（n = 32，图 S1）研究这两种剂量对 PCP 诱导的活动过度的影响。基于这些结果，在评估社交互动和超声波发声 (USV) 之前，于 7 天后给予 0.1 mg/kg 催产素。接下来的一周，对大鼠进行立体定位手术，将微透析探针植入前额叶皮层 (PFC) 和伏隔核 (NAc)。术后 7 天恢复期后，评估催产素对这些脑区多巴胺外流的影响。三个实验方案之间间隔一周（图 S1），以确保药物完全清除，并最大限度地减少先前操作的任何残留效应。 \n\n运动活性[1] \n如上所述，仅评估一次运动活性。动物在适应场地 30 分钟后接受催产素或载体，30 分钟后接受载体或 PCP（5.6 mg/kg 腹腔注射；用于检验“抗精神病样”活性的既定剂量），从而得到四种治疗组合：载体 + 载体、PCP + 载体、PCP + 0.03 mg/kg 催产素、PCP + 0.1 mg/kg（每组 n = 8；组间设计）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅：催产素（含有活性成分）……查看更多……
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| 分子式 |
C43H66N12O12S2.C2H4O2
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|---|---|
| 分子量 |
1067.2393
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| 精确质量 |
1066.457
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| 元素分析 |
C, 50.64; H, 6.61; N, 15.75; O, 20.99; S, 6.01
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| CAS号 |
6233-83-6
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| 相关CAS号 |
6233-83-6 (acetate);50-56-6;
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| PubChem CID |
12004215
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| 序列 |
Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2 (Disulfide bridge:Cys1-Cys6)
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| 短序列 |
CYIQNCPLG-NH2 (Disulfide bridge:Cys1-Cys6)
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 来源 |
Endogenous Metabolite
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| tPSA |
487Ų
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
|
| 重原子数目 |
73
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| 分子复杂度/Complexity |
1900
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(O)=O.O=C([C@H](CSSC[C@@H](C(N[C@H](C1=O)CC2=CC=C(O)C=C2)=O)N)NC([C@@H](NC([C@@H](NC(C(N1)[C@@H](C)CC)=O)CCC(N)=O)=O)CC(N)=O)=O)N(CCC3)[C@@H]3C(N[C@@H](CC(C)C)C(NCC(N)=O)=O)=O
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| InChi Key |
DSZOEVVLZMNAEH-BXUJZNQYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H66N12O12S2.C2H4O2/c1-5-22(4)35-42(66)49-26(12-13-32(45)57)38(62)51-29(17-33(46)58)39(63)53-30(20-69-68-19-25(44)36(60)50-28(40(64)54-35)16-23-8-10-24(56)11-9-23)43(67)55-14-6-7-31(55)41(65)52-27(15-21(2)3)37(61)48-18-34(47)59;1-2(3)4/h8-11,21-22,25-31,35,56H,5-7,12-20,44H2,1-4H3,(H2,45,57)(H2,46,58)(H2,47,59)(H,48,61)(H,49,66)(H,50,60)(H,51,62)(H,52,65)(H,53,63)(H,54,64);1H3,(H,3,4)/t22-,25-,26-,27-,28-,29-,30-,31-,35-;/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-N-((S)-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-((S)-sec-butyl)-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrrolidine-2-carboxamide acetate
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| 别名 |
Orasthin; Oxystin; Ossitocina; Pitocin; Oxoject; Piton S; Ossitocina; Oxetakain; Oxitocina; Partocon; Oxt; Oxytocin.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~117.12 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~46.85 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (23.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9370 mL | 4.6850 mL | 9.3700 mL | |
| 5 mM | 0.1874 mL | 0.9370 mL | 1.8740 mL | |
| 10 mM | 0.0937 mL | 0.4685 mL | 0.9370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT06460948 | NOT YET RECRUITING | Drug: Norethindrone Acetate-Ethinyl Estradiol | Oxytocin Deficiency Arginine Vasopressin Deficiency |
Elizabeth Austen Lawson | 2024-06 | Early Phase 1 |
| NCT05269537 | COMPLETED | Radiation: Transthoracic Echocardiography Procedure: Spinal Anesthesia Drug: Intrathecal Bupivacaine |
Anesthesia, Spinal Cardiac Output Cesarean Section Echocardiography |
Mansoura University | 2022-03-12 | |
| NCT03252496 | COMPLETED | Procedure: Spinal Anesthesia Drug: Intrathecal Bupivacaine Drug: Intrathecal Fentanyl |
Cesarean Section Pre-Eclampsia |
Mansoura University | 2017-08-19 | Not Applicable |
| NCT03603418 | UNKNOWN STATUS | Drug: Dexamethasone Sodium Phosphate
Other: Distilled water |
Dexamethasone Effect on Induction of Labor | Ain Shams University | 2018-07-13 | Phase 4 |
| NCT02292771 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Retosiban Drug: Atosiban Drug: Placebo matching retosiban Drug: Placebo matching atosiban |
Obstetric Labour, Premature | GlaxoSmithKline | 2015-03-16 | Phase 3 |
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