| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PA-6 targets the inward rectifier potassium current (IK1), which is mediated by Kir2.x potassium channels. By blocking IK1, PA-6 reduces the repolarization reserve of cardiac myocytes, making it a valuable tool for studying arrhythmogenesis. The compound's selective inhibition of IK1 without causing ventricular arrhythmias makes it a useful research tool for studying atrial fibrillation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，PA-6 是一种选择性强效的 IK1 抑制剂。它能阻断 Kir2.x 通道，从而降低心肌细胞中的内向整流钾电流。该化合物的活性通常通过电生理学研究进行评估，即采用膜片钳技术测量分离的心肌细胞或异源表达系统中 IK1 的抑制情况。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，PA-6 可终止山羊和犬模型的心房颤动，且不会引起室性心律失常。这表明其具有作为选择性抗心律失常药物治疗心房颤动的潜力，且不具有非选择性钾通道阻滞剂相关的致心律失常风险。该化合物在大动物模型中的疗效支持其在研究 IK1 在心律失常中的作用方面的应用价值。
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| 酶活实验 |
作为一种钾通道抑制剂，PA-6 通常不采用无细胞受体结合实验进行评估。其活性是通过电生理技术在细胞系统中测量离子通道电流来评估的。该化合物对 Kir2.x 通道相对于其他钾通道的选择性，可以通过在表达特定通道亚型的细胞中进行膜片钳记录来评估。
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| 细胞实验 |
PA-6 的体外细胞实验通常包括使用膜片钳技术进行电生理研究。实验中使用表达 Kir2.x 通道的细胞（例如，转染 Kir2.1 的 HEK293 细胞）或分离的心肌细胞。将化合物以不同浓度施加，并测量其对 IK1 电流的抑制作用。IK1 抑制的 IC50 值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
已在山羊和犬模型中开展了PA-6的体内动物实验。典型的实验方案是，首先诱发动物发生心房颤动，然后静脉注射PA-6。记录心电图以监测心房颤动的终止以及室性心律失常的发生情况。评估该化合物对心脏电生理的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无公开的PA-6详细药代动力学数据。作为一种研究化合物，其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性尚未得到充分表征。该化合物的分子式为C31H32N4O2，分子量为492.61。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于PA-6的具体毒性数据公开。动物研究表明，该化合物可终止房颤而不引起室性心律失常，提示其具有良好的心脏安全性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
PA-6 的分子式为 C31H32N4O2，分子量为 492.61。其 IUPAC 名称为 N,N''-((戊烷-1,5-二基双(氧))双(4,1-亚苯基))二苯并咪唑酰胺。它是一种选择性强效的 IK1 抑制剂，可在山羊和犬模型中终止心房颤动，且不引起室性心律失常。该化合物仅供研究用途。
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| 分子式 |
C31H32N4O2
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|---|---|
| 分子量 |
492.61138
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| 精确质量 |
492.252
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| CAS号 |
500715-03-7
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| 相关CAS号 |
500715-03-7;
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| PubChem CID |
11752239
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
6.1
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| tPSA |
95.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
625
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(OC1C=CC(NC(C2C=CC=CC=2)=N)=CC=1)CCCCOC1C=CC(NC(C2C=CC=CC=2)=N)=CC=1
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| InChi Key |
PETGITKEGWIZEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C31H32N4O2/c32-30(24-10-4-1-5-11-24)34-26-14-18-28(19-15-26)36-22-8-3-9-23-37-29-20-16-27(17-21-29)35-31(33)25-12-6-2-7-13-25/h1-2,4-7,10-21H,3,8-9,22-23H2,(H2,32,34)(H2,33,35)
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| 化学名 |
N'-[4-[5-[4-[[amino(phenyl)methylidene]amino]phenoxy]pentoxy]phenyl]benzenecarboximidamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~253.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0300 mL | 10.1500 mL | 20.3000 mL | |
| 5 mM | 0.4060 mL | 2.0300 mL | 4.0600 mL | |
| 10 mM | 0.2030 mL | 1.0150 mL | 2.0300 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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