| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pactimibe targets acyl-CoA:cholesterol acyltransferase (ACAT), a key enzyme in cholesterol metabolism that catalyzes the esterification of cholesterol to cholesteryl esters. By inhibiting ACAT, Pactimibe reduces the accumulation of cholesteryl esters in macrophages and foam cells, thereby stabilizing atherosclerotic plaques. The compound is also used in cosmetic and skin biology research to investigate cholesterol metabolism and lipid storage.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pactimibe（CS-505游离碱）能够中度抑制单核细胞分化而来的巨噬细胞中的ACAT活性，从而阻止泡沫细胞的生成[2]。体外实验表明，Pactimibe能够抑制ACAT活性，减少巨噬细胞和其他细胞类型中胆固醇酯的生成。该化合物已被证实具有预防泡沫细胞形成和动脉粥样硬化斑块进展的作用。在化妆品和皮肤生物学研究中，Pactimibe被用于研究胆固醇代谢和脂质储存。
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| 体内研究 (In Vivo) |
帕替米贝（CS-505游离碱；灌胃给药；每日两次；持续12周）可抑制ACAT-1和ACAT-2，从而降低血浆胆固醇，但对胶原阳性区域或巨噬细胞无影响[3]。体内研究表明，帕替米贝可通过抑制巨噬细胞ACAT活性来稳定WHHL兔的动脉粥样硬化斑块。该化合物已在治疗动脉粥样硬化和冠心病的临床试验中进行了评估。这些研究评估了该化合物在减轻动脉粥样硬化负担和改善心血管预后方面的疗效。
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| 酶活实验 |
针对帕替米贝的特定无细胞酶/受体结合试验方案包括使用肝脏或巨噬细胞微粒体组分进行ACAT酶活性测定。ACAT活性通过将放射性标记的胆固醇（¹⁴C-油酰辅酶A）掺入胆固醇酯中来测定。帕替米贝对ACAT的抑制作用通过测量胆固醇酯生成量的减少来确定。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中，Pactimibe 的活性检测采用巨噬细胞系（例如 THP-1 衍生巨噬细胞）或肝细胞。细胞在胆固醇和酰基辅酶 A 底物存在的情况下用 Pactimibe 处理。采用放射性或荧光胆固醇摄取实验测定胆固醇酯的积累。评估该化合物对泡沫细胞形成和脂滴积累的影响。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄雄性C57BL/6J ApoE−/−小鼠[3]
剂量： 60和200 mg/kg/天 给药途径： 口服（灌胃）；每日两次；12周 实验结果： 60和200 mg/kg/天剂量组，血浆胆固醇水平分别降低了39%和74%。 已在WHHL兔（一种动脉粥样硬化动物模型）中进行了Pactimibe的体内动物研究。兔子口服Pactimibe，并通过组织学评估动脉粥样硬化斑块的进展和稳定性。此外，还对动脉粥样硬化和冠心病患者进行了临床试验，以评估该化合物的疗效和安全性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
帕替米贝的分子式为C25H40N2O3，分子量约为416.60 g/mol。其IUPAC名称为7-[(2,2-二甲基-1-氧代丙基)氨基]-2,3-二氢-4,6-二甲基-1-辛基-1H-吲哚-5-乙酸。该化合物的UNII为D874R9PZ9T。帕替米贝是一种口服生物利用度较高的小分子ACAT抑制剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于帕替米贝（Pactimibe）的具体毒理学数据并不详尽。该化合物已在临床试验中进行过评估，表明已开展过安全性评估。作为一种ACAT抑制剂，其潜在毒性可能与胆固醇代谢和脂质稳态的影响有关，但所提供的文献中并未报告详细的安全性信息。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Pactimibe 已用于动脉粥样硬化和冠心病治疗的临床试验中。
Pactimibe（CAS 189198-30-9）是一种小分子 ACAT 抑制剂，可通过抑制巨噬细胞 ACAT 来稳定动脉粥样硬化斑块。它已在治疗动脉粥样硬化和冠心病的临床试验中进行了研究。该化合物还用于化妆品和皮肤生物学研究，以探索胆固醇代谢和脂质储存。 |
| 分子式 |
C25H40N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
416.606
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| 精确质量 |
416.304
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| CAS号 |
189198-30-9
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| 相关CAS号 |
Pactimibe sulfate;608510-47-0
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| PubChem CID |
3081927
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.071
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| 沸点 |
604.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
319.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.86E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
5.776
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| tPSA |
69.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
571
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TXIIZHHIOHVWJD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H40N2O3/c1-7-8-9-10-11-12-14-27-15-13-19-17(2)20(16-21(28)29)18(3)22(23(19)27)26-24(30)25(4,5)6/h7-16H2,1-6H3,(H,26,30)(H,28,29)
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| 化学名 |
(7-(2,2-Dimethylpropanamido)-4,6-dimethyl-1-octylindolin-5-yl)acetic acid
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| 别名 |
CS-505 PactimibeCS 505 CS505.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~480.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4003 mL | 12.0016 mL | 24.0033 mL | |
| 5 mM | 0.4801 mL | 2.4003 mL | 4.8007 mL | |
| 10 mM | 0.2400 mL | 1.2002 mL | 2.4003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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