| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pactimibe（CS-505 游离碱）能够适度抑制单核细胞产生的巨噬细胞中的 ACAT，从而阻止泡沫细胞的产生 [2]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Pactimibe（CS-505 游离碱；口服强饲；每天两次；12 周）抑制 ACAT-1 和 ACAT-2，从而降低血浆胆固醇，但对胶原蛋白阳性区域或巨噬细胞没有影响[3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄雄性C57BL/6J ApoE−/−小鼠[3]
剂量： 60和200 mg/kg/天 给药途径： po（灌胃）；每日两次；12周 实验结果： 60和200 mg/kg/天剂量组，血浆胆固醇水平分别降低了39%和74%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Pactimibe 已被用于研究动脉粥样硬化和冠心病治疗的试验中。
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| 分子式 |
C25H40N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
416.606
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| 精确质量 |
416.304
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| CAS号 |
189198-30-9
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| 相关CAS号 |
Pactimibe sulfate;608510-47-0
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| PubChem CID |
3081927
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.071
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| 沸点 |
604.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
319.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.86E-15mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
5.776
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| tPSA |
69.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
571
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TXIIZHHIOHVWJD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H40N2O3/c1-7-8-9-10-11-12-14-27-15-13-19-17(2)20(16-21(28)29)18(3)22(23(19)27)26-24(30)25(4,5)6/h7-16H2,1-6H3,(H,26,30)(H,28,29)
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| 化学名 |
(7-(2,2-Dimethylpropanamido)-4,6-dimethyl-1-octylindolin-5-yl)acetic acid
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| 别名 |
CS-505 PactimibeCS 505 CS505.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~480.08 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4003 mL | 12.0016 mL | 24.0033 mL | |
| 5 mM | 0.4801 mL | 2.4003 mL | 4.8007 mL | |
| 10 mM | 0.2400 mL | 1.2002 mL | 2.4003 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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