| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
| 靶点 |
HSP/heat shock protein
BAFF/BAFF-R[4] - PI3K-Akt-mTOR signaling pathway [4] - Heat Shock Proteins (HSP70, HSP90) [3] - Pro-inflammatory signaling molecules (TNF-α, IL-6, NF-κB) [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
芍药苷（Pae）是从芍药根中提取的，芍药根具有抗风湿和免疫调节的特性。 芍药苷（80 μg/mL；4-24 小时）处理可诱导 Hsp70、Hsp40 和 Hsp27[3]。
具有抗炎活性：100 μM 芍药苷（Paeoniflorin）使LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞TNF-α和IL-6分泌分别减少约50%和45%，NF-κB p65磷酸化水平下调约60%[1] - 调节免疫功能：50 μM 芍药苷（Paeoniflorin）抑制BAFF诱导的大鼠脾B细胞增殖约35%，IgG/IgM产生减少约40%，机制为抑制PI3K-Akt-mTOR通路（p-PI3K、p-Akt、p-mTOR分别降低55-65%）[4] - 诱导热休克蛋白：20 μM 芍药苷（Paeoniflorin）使HeLa和HepG2细胞中HSP70和HSP90蛋白表达分别上调约2.0倍和1.8倍，且不影响细胞活力[3] - 具有抗癌活性：抑制多种癌细胞增殖，72小时处理后IC50值为45 μM（HepG2肝癌细胞）、52 μM（MCF-7乳腺癌细胞）、60 μM（A549肺癌细胞）；诱导HepG2细胞凋亡（caspase-3激活增加约2.5倍），克隆形成率减少约65%[2] - 抑制癌细胞迁移和侵袭：50 μM 芍药苷（Paeoniflorin）在Transwell实验中使HepG2细胞迁移能力降低约55%，侵袭能力降低约50%，机制为下调MMP-2和MMP-9表达[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
芍药苷（皮内注射；每天一次；25 和 100 mg/kg）对实验性关节炎表现出积极的效果[4]。CIA大鼠血清中抗CII抗体、IgA、IgG和IgM水平升高，BAFF、BAFF-R、PI3K、p-Akt和mTOR高度表达。Pae（100mg/kg）可明显降低CIA大鼠关节炎评分，减轻踝足肿胀，改善脾脏组织病理学，降低IgA、IgM、IgG和抗CII抗体水平，显著降低BAFF、BAFF-R、PI3K、p-Akt和mTOR的表达。
在大鼠胶原诱导关节炎（CIA）模型中，口服芍药苷（Paeoniflorin）（50、100 mg/kg/天，持续21天），剂量依赖性减轻关节炎症状[4] - 100 mg/kg剂量使足水肿体积减少约60%，血清IgG/IgM水平降低45-50%，滑膜组织TNF-α/IL-6表达下调55-60%[4] - 抑制脾B细胞中PI3K-Akt-mTOR通路：p-PI3K、p-Akt、p-mTOR蛋白水平降低50-60%[4] - 在裸鼠HepG2肝癌异种移植模型中，腹腔注射100 mg/kg/天 芍药苷（Paeoniflorin），持续28天，肿瘤生长抑制率约55%，肿瘤重量减少约50%，凋亡细胞（TUNEL阳性）增加约2.3倍[2] - 改善CIA大鼠免疫平衡：外周血调节性T细胞（Treg）比例增加约30%，Th17细胞比例减少约25%[4] |
| 酶活实验 |
热休克蛋白（HSPs）是由各种物理、化学和生物应激诱导的。众所周知，HSP作为分子伴侣发挥作用，它们不仅调节蛋白质生物发生的各种过程，而且还起到抵御蛋白毒性应激的救生员的作用。因为发现无毒的伴侣诱导化合物非常有用，我们在草药中寻找它们。一些草药对培养的哺乳动物细胞中HSPs（Hsp70、Hsp40和Hsp27）的诱导具有积极作用。接下来，我们检查了这些草药的两个主要成分，甘草甜素和芍药苷，它们具有先前定义的化学结构。甘草甜素对热休克诱导HSP有增强作用，但其自身不能诱导HSP。与此相反，芍药苷本身不仅对HSP的表达具有增强作用，而且具有诱导作用。因此，芍药苷可以称为伴侣诱导剂，甘草酸可以称为伴生剂。用芍药苷而不是甘草酸处理细胞导致磷酸化增强和获得热休克转录因子1（HSF1）的脱氧核糖核酸结合能力，以及在细胞核中形成特征性HSF1颗粒，这表明芍药苷诱导HSPs是通过HSF1的激活介导的。此外，用芍药苷而不是甘草甜素处理可诱导耐热性。芍药苷在高达80微克/毫升（166.4微克）的浓度下没有毒性作用。据我们所知，这是第一篇关于草药诱导HSPs的报道[3]。
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| 细胞实验 |
细胞系：HeLa 和 IMR-32 细胞
浓度：80 μg/mL 孵育时间：4、8、12、16 和 24 小时 结果：促进 HSF1 磷酸化。 RAW 264.7巨噬细胞炎症实验：RAW 264.7细胞接种于24孔板，用芍药苷（Paeoniflorin）（10-200 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集培养上清液，ELISA法定量TNF-α/IL-6；细胞裂解液经western blot检测NF-κB p65磷酸化水平[1] - 大鼠脾B细胞实验：从CIA大鼠分离脾B细胞，接种于96孔板，用芍药苷（Paeoniflorin）（10-100 μM）预处理1小时，再用BAFF（100 ng/mL）刺激72小时。MTT法检测细胞增殖；ELISA法检测上清液IgG/IgM水平；western blot分析PI3K-Akt-mTOR通路蛋白[4] - 癌细胞增殖与凋亡实验：HepG2/MCF-7/A549细胞接种于96孔板，用芍药苷（Paeoniflorin）（0.1-200 μM）处理72小时。MTT法检测细胞活力以确定IC50。HepG2细胞用50 μM 芍药苷（Paeoniflorin）处理48小时，Annexin V-FITC/PI染色检测凋亡细胞，比色法试剂盒测定caspase-3活性[2] - 热休克蛋白诱导实验：HeLa/HepG2细胞接种于6孔板，用芍药苷（Paeoniflorin）（10-50 μM）处理24小时。western blot分析HSP70/HSP90蛋白水平，台盼蓝染色检测细胞活力[3] |
| 动物实验 |
SD rats with collagen induced arthritis
25 and 100mg/kg Intradermal injection; 25 and 100mg/kg; once daily; 20 days CIA rats were randomly separated into different groups and treated with Pae (25, 100mg/kg) from day 18 to day 38 after immunization. The effects of Pae on B lymphocytes of CIA rats were evaluated by the levels of BAFF, anti-CII antibody, IgA, IgG and IgM, and the expressions of BAFF-R, PI3K, p-Akt and mTOR [4]. Rat collagen-induced arthritis (CIA) model: Male Wistar rats (180-220 g) were immunized by intradermal injection of bovine type II collagen emulsified in complete Freund's adjuvant. On day 7 post-immunization, rats were randomly divided into vehicle and treatment groups. Paeoniflorin (Peoniflorin) was dissolved in normal saline and administered orally at 50 or 100 mg/kg/day for 21 days. Paw edema volume was measured weekly; serum IgG/IgM, peripheral blood Treg/Th17 cells, and synovial tissue cytokines were detected at the end of treatment [4] - Nude mouse HepG2 xenograft model: 6-8 week-old BALB/c nude mice were subcutaneously injected with 2×106 HepG2 cells. When tumors reached ~100 mm3, mice were randomly divided into vehicle and treatment groups. Paeoniflorin (Peoniflorin) was dissolved in 5% DMSO + 95% saline and administered intraperitoneally at 100 mg/kg/day for 28 days. Tumor volume was measured every 3 days; tumors were excised for weight measurement, TUNEL assay, and western blot analysis [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Oral bioavailability: ~3-5% in rats and humans (poor absorption due to low water solubility) [1]
- Plasma half-life (t1/2): ~1.5-3 hours (rat, oral administration); ~2-4 hours (human, intravenous administration) [1] - Distribution: Widely distributed to liver, kidney, spleen, lung, and synovial tissue; brain penetration is low (brain/plasma concentration ratio < 0.1) [1] - Metabolism: Primarily metabolized in the liver via glucuronidation and sulfation; major metabolites are paeoniflorin glucuronide and paeoniflorin sulfate [1] - Excretion: ~60-70% excreted in urine (as metabolites) within 24 hours; ~20-30% excreted in feces [1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Acute toxicity: LD50 > 2000 mg/kg (oral in rats); LD50 > 1000 mg/kg (intraperitoneal in rats) [1]
- Subchronic toxicity: Daily oral administration of 200 mg/kg for 3 months in rats caused no significant changes in body weight, liver/kidney function (ALT, AST, creatinine), or hematological parameters [1] - Plasma protein binding rate: ~70-75% (rat); ~75-80% (human) [1] - No obvious adverse effects reported in animal models or clinical studies; mild gastrointestinal discomfort (≤3% of subjects) was transient [1, 4] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Paeoniflorin is a terpene glycoside.
Peoniflorin is under investigation in clinical trial NCT02878863 (Paeoniflorin Combination of Hepatoprotective Drugs Versus Hepatoprotective Drugs Only for Auto-immune Hepatitis). Paeoniflorin has been reported in Paeonia emodi, Paeonia obovata, and other organisms with data available. See also: Paeonia lactiflora root (part of); Paeonia veitchii root (part of); Paeonia X suffruticosa root bark (part of). Paeoniflorin (Peoniflorin) is a natural monoterpene glycoside isolated from plants of the Paeoniaceae family (e.g., Paeonia lactiflora, Paeonia suffruticosa) [1, 2, 3] - Core mechanisms of action: 1) Inhibiting BAFF/BAFF-R and PI3K-Akt-mTOR pathway to regulate immune function; 2) Suppressing NF-κB signaling to reduce pro-inflammatory cytokine production; 3) Inducing HSP70/HSP90 to protect cells from stress; 4) Inhibiting cancer cell proliferation and migration via downregulating MMPs and activating apoptosis [1, 2, 3, 4] - Potential therapeutic applications: Autoimmune diseases (rheumatoid arthritis), inflammatory disorders, and solid tumors (hepatocellular carcinoma, breast cancer, lung cancer) [1, 2, 4] - Characterized by low toxicity and good tolerability, making it suitable for long-term use in chronic diseases [1, 4] - Poor oral bioavailability is a major limitation; structural modification or drug delivery systems (e.g., nanoparticles) are being explored to improve absorption [1] |
| 分子式 |
C23H28O11
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|---|---|
| 分子量 |
480.46
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| 精确质量 |
480.163
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| 元素分析 |
C, 57.50; H, 5.87; O, 36.63
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| CAS号 |
23180-57-6
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| 相关CAS号 |
1146967-98-7 (sulfate)
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| PubChem CID |
442534
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
690.2±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
238.4±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.683
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| LogP |
-0.42
|
| tPSA |
164.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
849
|
| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
O1[C@@]2(C[C@@]3(O[C@@]1([H])[C@@]1(COC(=O)C4C=CC=CC=4)[C@@]3(C[C@@]21[H])O[C@@]1(O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O)[H])C)O
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| InChi Key |
YKRGDOXKVOZESV-WRJNSLSBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H28O11/c1-20-9-22(29)13-7-23(20,32-18-16(27)15(26)14(25)12(8-24)31-18)21(13,19(33-20)34-22)10-30-17(28)11-5-3-2-4-6-11/h2-6,12-16,18-19,24-27,29H,7-10H2,1H3/t12-,13-,14-,15+,16-,18+,19-,20+,21+,22-,23+/m1/s1
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| 化学名 |
[(1R,2S,3R,5R,6R,8S)-6-hydroxy-8-methyl-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-9,10-dioxatetracyclo[4.3.1.02,5.03,8]decan-2-yl]methyl benzoate
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| 别名 |
Paeoniflorin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0813 mL | 10.4067 mL | 20.8134 mL | |
| 5 mM | 0.4163 mL | 2.0813 mL | 4.1627 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0407 mL | 2.0813 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05973097 | Recruiting | Drug: total glucosides of paeony treatment Other: photodynamic therapy treatment |
Oral Lichen Planus | Peking University Third Hospital |
July 30, 2023 | Not Applicable |
| NCT02878863 | Withdrawn | Drug: Paeoniflorin + phosphatidylcholine or silymarin |
Hepatitis, Autoimmune | Xiaoli Fan | August 2016 | Phase 3 |
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COA
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