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  5. Dopamine Receptor

Paliperidone

别名:
目录号: V1260 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
帕利哌酮（Invega；Invega Sustenna；Invega Sustenna；9-羟基利培酮）是利培酮的主要活性代谢物，是一种有效的 5-羟色胺-2A 和多巴胺-2 受体拮抗剂，用于治疗精神分裂症。
Paliperidone CAS号: 144598-75-4
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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250mg
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Other Forms of Paliperidone:

  • Paliperidone-d4 (Paliperidone d4)
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纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
帕利哌酮（Invega；Invega Sustenna；Invega Sustenna；9-羟基利培酮）是利培酮的主要活性代谢物，是一种有效的 5-羟色胺-2A 和多巴胺-2 受体拮抗剂，用于治疗精神分裂症。帕潘立酮通过以浓度依赖性方式显着增加 Rh123 和 DOX 的细胞内积累来发挥作用。帕潘立酮在多个方面表现出比其他 APD 更高的氧化应激清除特性，例如产生大量谷胱甘肽、低 HNE 和蛋白质羰基产量。
生物活性&实验参考方法
靶点
α2 adrenergic receptor; α1 adrenergic receptor; α adrenergic receptor; 5-HT2A Receptor; D2 Receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性：帕潘立酮以浓度依赖性方式显着增加 Rh123 和 DOX 的细胞内积累。 Paliperidone 在低浓度（10 和 50 μM）下对 Aβ(25-35) 和 MPP(+) 具有良好的作用，并且仅保护 SH-SY5Y 免受过氧化氢的影响。帕潘立酮 (100 μM) 可以完全减少不同应激源引起的细胞减少，无论其剂量如何。与其他 APD 相比，帕潘立酮在多个方面具有更高的氧化应激清除特性，例如生成的大量谷胱甘肽、低 HNE 和蛋白质羰基产量。帕潘立酮在最高剂量下可增强多巴胺毒性，并且与单独用多巴胺处理的细胞相比，帕潘立酮是唯一能显着提高细胞活力（8.1%）的 AP。
体内研究 (In Vivo)
帕潘立酮使大鼠前额皮质基底细胞外谷氨酸正常化。帕潘立酮还可以防止 MK-801 诱导的大鼠细胞外谷氨酸的急性增加。帕潘立酮与艾司西酞普兰共同给药可恢复对 NE 神经元放电率（n = 5 只大鼠）和表现出爆发放电的神经元百分比的抑制。有效剂量的帕潘立酮导致咬和攻击行为的剂量依赖性减少。帕潘立酮可最大程度地减少攻击行为。
动物实验
N/A
Rats
参考文献

[1]. Neuropsychopharmacology . 2007 Apr;32(4):757-64.

[2]. Psychopharmacology (Berl) . 2011 Oct;217(3):397-410.

[3]. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 2012 Jan 10;36(1):71-7.

[4]. Neurosci Lett . 2011 Aug 18;500(3):167-71.

[5]. Psychopharmacology (Berl) . 2007 Sep;194(1):63-72.

[6]. Psychopharmacology (Berl) . 2009 May;203(4):653-63.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H27FN4O3
分子量
426.48
精确质量
426.21
元素分析
C, 64.77; H, 6.38; F, 4.45; N, 13.14; O, 11.25
CAS号
144598-75-4
相关CAS号
Paliperidone-d4; 1020719-55-4
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=C(C(=O)N2CCCC(C2=N1)O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F
InChi Key
PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3
化学名
3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
别名

9-Hydroxyrisperidone; Invega; Paliperidone; 9-OH-risperidone; Invega Sustenna; Invega Sustenna; paliperidone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 4~5 mg/mL (9.4~11.7 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3448 mL 11.7239 mL 23.4478 mL
5 mM 0.4690 mL 2.3448 mL 4.6896 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1724 mL 2.3448 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04940039 Active
Recruiting		 Drug: Risperidone 3 mg
Drug: Paliperidone Palmitate
50 mg eq.		 Schizophrenia Janssen-Cilag International NV July 22, 2021 Phase 4
NCT03485417 Recruiting Drug: Paliperidone
Drug: Aripiprazole		 Stimulant Abuse
Pharmacotherapy		 The University of Hong Kong June 1, 2019 Phase 2
Phase 3
NCT06060886 Not yet recruiting Drug: Aripiprazole
Drug: Paliperidone		 Schizophrenia
Diabetes		 Consorcio Centro de
Investigación Biomédica en Red
(CIBER)		 November 1, 2023 Phase 4
NCT01399450 Completed Drug: paliperidone Schizophrenia Seoul National University
Hospital		 August 2011 Phase 4
NCT00761605 Completed Drug: Paliperidone Schizophrenia Janssen Korea, Ltd., Korea April 2008 Phase 4
生物数据图片
  • Paliperidone
    Effect of risperidone and paliperidone on basal extracellular glutamate in prefrontal cortex of saline- and polyI:C-treated offspring:Neurosci Lett.2011 Aug 18;500(3):167-71.
  • Paliperidone
    Risperidone and paliperidone suppress MK-801-induced extracellular glutamate elevation.Neurosci Lett.2011 Aug 18;500(3):167-71.
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