Pardoprunox 中文名称: 帕多芦诺

别名: Pardoprunox; SLV-308; SLV 308; SLV308; DU-126891; DU126891; DU 126891; SME-308; SME308; SME308

目录号: V3783 纯度: ≥98%

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Pardoprunox（以前称为 SLV-308、DU-126891 或 SME-308）是一种新型强效多巴胺 D2/5-HT1A 受体激动剂，具有治疗帕金森病的潜力。

Pardoprunox CAS号: 269718-84-5
产品类别: 5-HT Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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盐酸帕多芦诺

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Pardoprunox（以前称为 SLV-308、DU-126891 或 SME-308）是一种新型强效多巴胺 D2/5-HT1A 受体激动剂，具有治疗帕金森病的潜力。 Pardoprunox 通过与多巴胺 D(2)、D(3) 和 D(4) 受体以及 5-HT(1) (A) 受体结合起作用，是多巴胺 D(2) 和 D(3) 受体的部分激动剂以及血清素 5-HT(1) (A) 受体的完全激动剂。在克隆的人多巴胺 D(2,L) 受体中，SLV308 充当有效但部分的 D(2) 受体激动剂（pEC(50) = 8.0 和 pA(2) = 8.4），对毛喉素刺激的 cAMP 的功效为 50%积累。在人重组多巴胺 D(3) 受体中，SLV308 在诱导 [(35)S]GTPgammaS 结合中充当部分激动剂（内在活性为 67%；pEC(50) = 9.2），并拮抗多巴胺诱导 [( 35)S]GTPgammaS 结合 (pA(2) = 9.0)。 SLV308 作为毛喉素诱导克隆人 5-HT(1) (A) 受体上 cAMP 积累的完全 5-HT(1) (A) 受体激动剂，但效力较低 (pEC(50) = 6.3）。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT_1A Receptor ( pEC50 = 6.3 ); D₂ Receptor ( pEC50 = 8 ); D₃ Receptor ( pEC50 = 9.2 )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Pardoprunox（以前称为 SLV-308、DU-126891 或 SME-308）是新型强效多巴胺 D2/5-HT1A 受体激动剂，具有治疗帕金森病的潜力。 Pardoprunox 通过与多巴胺 D(2)、D(3) 和 D(4) 受体以及 5-HT(1) (A) 受体结合起作用，是多巴胺 D(2) 和 D(3) 受体的部分激动剂以及血清素 5-HT(1) (A) 受体的完全激动剂。在克隆的人多巴胺 D(2,L) 受体中，SLV308 充当有效但部分的 D(2) 受体激动剂（pEC(50) = 8.0 和 pA(2) = 8.4），对毛喉素刺激的 cAMP 的功效为 50%积累。在人重组多巴胺 D(3) 受体中，SLV308 在诱导 [(35)S]GTPgammaS 结合中充当部分激动剂（内在活性为 67%；pEC(50) = 9.2），并拮抗多巴胺诱导 [( 35)S]GTPgammaS 结合 (pA(2) = 9.0)。 SLV308 作为毛喉素诱导克隆人 5-HT(1) (A) 受体上 cAMP 积累的完全 5-HT(1) (A) 受体激动剂，但效力较低 (pEC(50) = 6.3）。激酶测定：Pardoprunox 还以较低的亲和力与 D4 (pKi = 7.8)、α1-肾上腺素能 (pKi = 7.8)、α2-肾上腺素能 (pKi = 7.4) 和 5-HT7 受体 (pKi = 7.2) 结合。 Pardoprunox 是一种有效的部分 D(2) 受体激动剂（pEC50 = 8.0 和 pA2 = 8.4），对毛喉素刺激的 cAMP 积累有 50% 的功效。在人重组多巴胺 D3 受体中，Pardoprunox 在诱导 [35S]GTPgammaS 结合（内在活性为 67%；pEC(50) = 9.2）中充当部分激动剂，并拮抗多巴胺诱导的 [35S]GTPgammaS 结合（pA2 = 9.0）。 Pardoprunox 作为毛喉素诱导的克隆人 5-HT1A 受体 cAMP 积累的完全 5-HT1A 受体激动剂，但效力较低 (pEC50 = 6.3) 细胞测定：

体内研究 (In Vivo)

Pardoprunox 在单侧 6-羟基多巴胺诱导的黑质致密部 (SNpc) 损伤的大鼠中诱导对侧转向行为 (MED=0.03mg/kg；口服)。在 MPTP 治疗的普通狨猴中，Pardoprunox 剂量依赖性地增加运动活动（MED=0.03mg/kg；口服）并减少运动残疾（MED=0.03mg/kg；口服）。相反，Pardoprunox 减弱新奇诱导的运动活动（MED=0.01mg/kg；口服）、(+)-安非他明诱导的过度运动（MED=0.3mg/kg；口服）和阿扑吗啡诱导的攀爬（MED=0.6mg/kg） ; po) 在啮齿类动物中。 Pardoprunox 还诱导 5-HT1A 受体介导的行为，包括扁平身体姿势和下唇收缩（MED=0.3mg/kg；口服）。总的来说，这些发现表明 Pardoprunox 具有多巴胺 D2/3 部分激动剂作用、5-HT1A 激动剂作用，并能减少动物模型中的帕金森症。功能性 D2 受体部分激动剂活性，在预测 PD 疗效的实验模型中有效

动物实验

0.03mg/kg; po

Rats with unilateral 6-hydroxydopamine-induced lesions of the substantia nigra pars compacta (SNpc)

参考文献

[1]. In vitro characterization of SLV308 (7-[4-methyl-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone, monohydrochloride): a novel partial dopamine D2 and D3 receptor agonist and serotonin 5-HT1A receptor agonist. Synapse. 2006 Dec 15;60(8):599-608.

[2]. Double-blind study of pardoprunox, a new partial dopamine agonist, in early Parkinson's disease. Mov Disord. 2010 Apr 30;25(6):738-46.

[3]. In vivo effects of pardoprunox (SLV308), a partial D?/D? receptor and 5-HT1A receptor agonist, on rat dopamine and serotonin neuronal activity. Synapse. 2011 Oct;65(10):1042-51.

其他信息

Pardoprunox has been used in trials studying the treatment of Early Stage Parkinson's Disease and Advanced Stage Parkinson's Disease. Pardoprunox is a partial dopamine D2 agonist and noradrenergic agonist with serotonin 5-HT1A agonist properties.

Mechanism of Action
Pardoprunox binds to dopamine D(2), D(3), and D(4) receptors and 5-HT(1) (A) receptors and is a partial agonist at dopamine D(2) and D(3) receptors and a full agonist at serotonin 5-HT(1) (A) receptors. Pardoprunox combines high potency partial agonism at dopamine D(2) and D(3) receptors with full efficacy low potency serotonin 5-HT(1) (A) receptor agonism and is worthy of profiling in in vivo models of Parkinson's disease.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C12H15N3O2

分子量

233.27

精确质量

233.116

元素分析

C, 61.79; H, 6.48; N, 18.01; O, 13.72

CAS号

269718-84-5

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00335374	Completed	Drug: Pardoprunox	Early Stage Parkinson's Disease	Solvay Pharmaceuticals	August 2007	Phase 3
NCT00332917	Completed	Drug: Pardoprunox	Early Stage Parkinson's Disease	Solvay Pharmaceuticals	February 2007	Phase 3
NCT00407095	Completed	Drug: Pardoprunox	Advanced Stage Parkinson's Disease	Solvay Pharmaceuticals	August 2007	Phase 3
NCT00406588	Completed	Drug: Placebo Comparator Drug: Levodopa (Pardoprunox)	Advanced Stage Parkinson's Disease	Solvay Pharmaceuticals	March 2007	Phase 3
NCT00269516	Completed	Drug: pardoprunox Drug: Placebo	Early Stage Parkinson's Disease	Solvay Pharmaceuticals	June 2006	Phase 3

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.2869 mL	21.4344 mL	42.8688 mL
	5 mM	0.8574 mL	4.2869 mL	8.5738 mL
	10 mM	0.4287 mL	2.1434 mL	4.2869 mL