Paritaprevir 中文名称: 帕利普韦

别名: ATB450; ABT 450; ABT-450; Veruprevir; Paritaprevir; Brand name: VIEKIRA PAK

目录号: V2976 纯度: ≥98%

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Paritaprevir（以前称为 ABT-450；ABT450；Veruprevir；Viekirax；Viekira Pak；Technivie）是一种酰基磺酰胺类似物，也是抗 HCV 药物联合疗法的组成部分：Viekira Pak（Paritaprevir+ombitasvir、利托那韦和 dasabuvir）和 Technivie（Paritaprevir+）奥比他韦和利托那韦）。

Paritaprevir CAS号: 1216941-48-8
产品类别: HCV Protease

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Paritaprevir dihydrate

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品Paritaprevir发表1篇科研文献

[1] ACS Chem Biol. 2023 Nov 9. doi: 10.1021/acschembio.3c00611.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
计算器
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产品描述

Paritaprevir（以前称为 ABT-450；ABT450；Veruprevir；Viekirax；Viekira Pak；Technivie）是一种酰基磺酰胺类似物，是抗 HCV 药物联合疗法的组成部分：Viekira Pak（Paritaprevir+ombitasvir、利托那韦和 dasabuvir）和 Technivie（帕立瑞韦+奥比他韦和利托那韦）。它是一种非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，于 2015 年批准作为联合疗法的一部分（Viekira Pak：与 ombitasvir、ritonavir 和 dasabuvir 联合用药；Technivie/Viekirax：与 ombitasvir 和 ritonavir 联合用药） ) 治疗慢性丙型肝炎。它抑制 NS3/4A，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 值分别为 1 和 0.21 nM。它由 Abbott Laboratories 发现和开发，在治疗丙型肝炎方面显示出良好的效果。Paritaprevir 表现出针对 HCV GT1-4 和 GT6 的体外抗病毒活性（EC50 范围为 0.09 至 19 nM），针对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM 。当与利托那韦和利巴韦林联合用药 12 周时，对于丙型肝炎病毒基因型 1 的患者，治疗后 24 周时的持续病毒学应答率估计为 95%。对帕立瑞韦治疗的耐药性并不常见，因为它的目标是结合位点，但已被认为是由于 NS3 中 155 和 168 位的突变而产生的。

生物活性&实验参考方法

靶点

HCV 1a (EC50 = 1 nM); HCV 1b (EC50 = 0.21 nM); SARS-CoV 3CL^pro (IC50 = 1.31 μM)

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Paritaprevir（以前称为 ABT-450 和/或 Veruprevir）在结构上是一种酰基磺酰胺，是一种有效的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 的 EC50 值为 1 和 0.21 nM和1b，分别。 Abbott Laboratories 发现它在治疗丙型肝炎方面显示出有希望的结果。Paritaprevir 表现出针对 HCV GT1-4 和 GT6 的体外抗病毒活性（EC50 范围为 0.09 至 19 nM），针对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM。当与利托那韦和利巴韦林联合用药 12 周时，对于丙型肝炎病毒基因型 1 的患者，治疗后 24 周时的持续病毒学应答率估计为 95%。对帕立瑞韦治疗的耐药性并不常见，因为它的目标是结合位点，但已被认为是由于 NS3 中 155 和 168 位的突变而产生的。 Paritaprevir 是 Viekira Pak 和 Technivie 的成分。激酶测定：Paritaprevir 对 HCV GT1-4 和 GT6 具有体外抗病毒活性（EC50 范围，0.09 至 19 nM），对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM

体内研究 (In Vivo)

帕立瑞韦、利托那韦、ombitasvir（一种 NS5A 蛋白抑制剂）和 dasabuvir（一种 NS5B 非核苷聚合酶抑制剂）联合或不联合 RBV 的组合已被批准用于治疗 HCV 基因型 1 感染1

酶活实验

Paritaprevir 对 HCV GT1-4 和 GT6 表现出体外抗病毒活性（EC50 范围：0.09 至 19 nM），而其针对 GT4a 的 EC50 为 0.09 nM。

动物实验

参考文献

[1]. Drugs . 2015 Jun;75(9):1027-38.

[2].Antimicrob Agents Chemother . 2015 Feb;59(2):988-97.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C40H43N7O7S
分子量	765.88
精确质量	765.29
元素分析	C, 62.73; H, 5.66; N, 12.80; O, 14.62; S, 4.19
CAS号	1216941-48-8
相关CAS号	Paritaprevir dihydrate;1456607-71-8
外观&性状	White to off-white powder
SMILES	CC1=CN=C(C=N1)C(=O)N[C@H]2CCCCC/C=C\[C@@H]3C[C@]3(NC(=O)[C@@H]4C[C@H](CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
InChi Key	UAUIUKWPKRJZJV-QPLHLKROSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H43N7O7S/c1-24-21-42-33(22-41-24)35(48)43-32-16-6-4-2-3-5-11-25-20-40(25,39(51)46-55(52,53)27-17-18-27)45-36(49)34-19-26(23-47(34)38(32)50)54-37-30-14-8-7-12-28(30)29-13-9-10-15-31(29)44-37/h5,7-15,21-22,25-27,32,34H,2-4,6,16-20,23H2,1H3,(H,43,48)(H,45,49)(H,46,51)/b11-5-/t25-,26-,32+,34+,40-/m1/s1
化学名	(1S,4R,6S,7Z,14S,18R)-N-cyclopropylsulfonyl-14-[(5-methylpyrazine-2-carbonyl)amino]-2,15-dioxo-18-phenanthridin-6-yloxy-3,16-diazatricyclo[14.3.0.04,6]nonadec-7-ene-4-carboxamide
别名	ATB450; ABT 450; ABT-450; Veruprevir; Paritaprevir; Brand name: VIEKIRA PAK
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: ≥ 125 mg/mL

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3057 mL	6.5284 mL	13.0569 mL
	5 mM	0.2611 mL	1.3057 mL	2.6114 mL
	10 mM	0.1306 mL	0.6528 mL	1.3057 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Variability at signature NS5A amino acid positions across HCV GT4 subtypes.Antimicrob Agents Chemother.2015 Nov;59(11):6807-15.
Phylogenetic analysis of HCV GT4 baseline sequences.Antimicrob Agents Chemother.2015 Nov;59(11):6807-15.