| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p38 MAPK (IC50 = 89 nM); TGF-β; Activin A; Enterovirus71
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| 体外研究 (In Vitro) |
PD169316 (10 μM) 抑制 CaOV3 细胞中的 TGFβ 和激活素 A 信号传导，但不抑制 BMP4 信号传导。在 CaOV3 细胞中，PD169316 (0.2–20 μM) 抑制 TGFβ 诱导的 Smad2 核转位、Smad7 mRNA 诱导和报告基因活性 [1]。在 Nestin 敲低细胞中，PD169316 (10 μM) 表现出明显更高的增殖率，并且它可以在没有 EGF 的情况下逆转 Nestin 敲低对细胞活力的影响 [2]。在 PC12 细胞中，PD169316 显着降低 p38 MAP 激酶活性，同时对 ERK 活性没有影响。在分化的 PC12 细胞中，PD169316 (10 μM) 抑制因营养因子去除而引起的细胞凋亡[3]。在不阻止上游激酶磷酸化 p38 的情况下，PD169316（10 μM，30 分钟）选择性抑制磷酸化 p38 的激酶活性。 PD169316 存在时磷酸化 p-38 水平升高很可能是由 MAPK 磷酸酶阻断 p38 MAPK 去磷酸化的负反馈环引起的[4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
PD169316 PD169316（1 mg/kg，每天肌内注射，连续 14 天）在乳鼠模型中表现出抗病毒活性[5]。
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| 酶活实验 |
从 Rat-1 成纤维细胞中去除血清或从分化的 PC12 细胞中去除 NGF 后十六小时，将细胞在不存在或存在胰岛素 (50 ng/mL) 的情况下在 37°C 下孵育 15 分钟。然后将细胞溶解在 400 μL 冰冷的免疫沉淀缓冲液中，其中含有 10 mM Tris，pH 7.4，1% Triton X-100，0.5% Nonidet P-40，150 mM NaCl，1 mM EDTA，1 mM EGTA， 0.2 mM 原钒酸钠和 0.2 mM 苯甲基磺酰氟。离心细胞裂解物以除去不溶物质，将 200 g 上清蛋白（400 μL，总体积）与 1 μg 抗 p38 抗体在 4°C 下孵育 1 小时，然后与 30 μL Protein G 一起孵育加/蛋白 A-琼脂糖一小时。将免疫复合物沉淀，在免疫沉淀缓冲液中洗涤 3 次，然后在激酶 ish 缓冲液（50 mM β-甘油磷酸、1 mM EGTA、20 mM MgCl2 和 100 μM 原钒酸钠）中洗涤一次。通过添加 20 μL 2× 反应缓冲液（50 mMβ-磷酸甘油、1 mM EGTA、20 mM MgCl2、100 μM 原钒酸钠、0.1 mg/mL ATF-2（N 端一半）、将 50 μg/mL IP20（c-AMP 依赖性蛋白激酶的肽抑制剂）、200 μM ATP 和 0.9 mCi/mL [32P]ATP）加入到 20 μL 免疫复合物中。反应在 30 摄氏度下运行 10 分钟，然后通过添加 2× LaemmLi 样品缓冲液停止。然后使用 12% 丙烯酰胺凝胶和 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳检查该反应。将凝胶干燥，然后在电泳后进行磷酸成像。
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| 细胞实验 |
KBU 细胞单独接受 12 ppm G. pps 处理，或与 P38 抑制剂 PD169316 预暴露 1 小时相结合，观察其增殖 (MTT)、凋亡 (Ann V) 以及蛋白质修饰程度的变化。评估 SAPK/JNK 和 P38 信号通路。
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| 动物实验 |
EV71-challenged suckling mouse model (7-day-old Kunming mice)[5].
1 mg/kg. Intramuscular injection every day for 14 consecutive days. |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C20H13FN4O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
360.34
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| 精确质量 |
360.1023
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| 元素分析 |
C, 66.66; H, 3.64; F, 5.27; N, 15.55; O, 8.88
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| CAS号 |
152121-53-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)[N+](=O)[O-]
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| InChi Key |
BGIYKDUASORTBB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H13FN4O2/c21-16-5-1-13(2-6-16)18-19(14-9-11-22-12-10-14)24-20(23-18)15-3-7-17(8-4-15)25(26)27/h1-12H,(H,23,24)
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| 化学名 |
4-[4-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~14 mg/mL ( ~38.6 mM)
Water: Insoluble Ethanol: Insoluble |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.47 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.25 mg/mL (3.47 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+40%PEG300+5%Tween 80+ 50%ddH2O: 0.7mg/ml (1.94mM) 配方 5 中的溶解度: 5 mg/mL (13.88 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7752 mL | 13.8758 mL | 27.7516 mL | |
| 5 mM | 0.5550 mL | 2.7752 mL | 5.5503 mL | |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3876 mL | 2.7752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Emprumapimod hydrochloride (PF-07265803 hydrochloride)
DCZ19931
Natsudaidain
Darizmetinib
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