Pemirolast potassium (TWT-8152; BMY 26517) 中文名称: 吡嘧司特钾

别名: TWT-8152; BMY 26517; TWT 8152; BMY 26517; TWT8152; BMY 26517; Pemirolast; Pemirolast potassium. trade name: Alegysal and Alamast. 吡嘧司特钾; 9-甲基-3-(1H-四氮唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2a]嘧啶-4-酮钾; 4-(4-环己基苯基)-1,3-噻唑-2-胺 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶1,2-a嘧啶-4-酮钾盐; 9-甲基-3-(1H-四唑-5-基)-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮钾盐;Pemirolast Potassium Hydrate 吡嘧司特钾水合物;吡嘧司特钾标准品(JP);吡嘧司特钾水合物;毗嘧司特钾

目录号: V1241 纯度: ≥98%

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Pemirolast钾（原名TWT 8152；BMY 26517；TWT-8152；BMY-26517；Alegysal和Alamast）是Pemirolast的钾盐，是一种有效的口服生物活性组胺H1拮抗剂和肥大细胞稳定剂，具有潜在的抗过敏作用。

Pemirolast potassium (TWT-8152; BMY 26517) CAS号: 100299-08-9
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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哌罗司特

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Nature 597, 119–125 (2021)

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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Pemirolast 钾（原名 TWT 8152；BMY 26517；TWT-8152；BMY-26517；Alegysal 和 Alamast）是 Pemirolast 的钾盐，是一种有效的口服生物活性组胺 H1 拮抗剂和肥大细胞稳定剂，具有潜在的抗过敏作用。它是一种非支气管扩张剂抗过敏候选药物，正在研究用于治疗哮喘。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine H1 receptor Mast cell (inhibition of degranulation, IC50=0.3 μM) [2] Histamine H1 receptor (H1R) (human H1R, Ki=2.5 nM; rat H1R, Ki=3.2 nM) [3]
体外研究 (In Vitro)	Pemirolast钾（BMY 26517）是一种新型口服非支气管扩张抗过敏药物，目前正在评估其治疗哮喘的效果。 Pemirolastpotassium (BMY 26517) 可抑制组织肥大细胞释放化学介质，并且还可抑制感觉神经释放 P 物质、神经激肽 (NK) A 和降钙素基因相关肽 (CGRP) 等肽。吡嘧司特钾用于治疗过敏性结膜炎和预防紫杉醇等药物引起的肺部过敏反应。化合物48/80（1 μg/mL）激活的大鼠腹腔肥大细胞经吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（0.01 μM-10 μM）处理后，药物剂量依赖性抑制组胺和TNF-α释放，1 μM时组胺抑制率达82%，IC50=0.3 μM[2] - 组胺（10 μM）刺激的人结膜上皮细胞经吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（0.1 μM-20 μM）处理后，5 μM时减少65%的IL-8和58%的MCP-1分泌，Western blot显示NF-κB激活受抑45%[4] - 原代大鼠皮质神经元经吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（1 μM-50 μM）处理后，通过阻断H1R介导的信号通路，抑制组胺诱导的胞内Ca²+升高，EC50=4.8 μM[3]
体内研究 (In Vivo)	Pemirolastpotassium (BMY 26517) 通过抑制大鼠体内 P 物质的释放来减少高岭土的摄入量。 Pemirolast 通过抑制大鼠感觉神经肽的释放，有效减轻紫杉醇过敏反应。过敏性鼻炎患者临床试验：口服吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（10 mg/次，每日2次），连续4周，与安慰剂相比，鼻部症状评分（喷嚏、流涕、瘙痒）降低68%，未报告严重不良事件[1] - 大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）模型：背部皮内注射抗卵清蛋白IgE致敏的大鼠，致敏后48小时口服灌胃吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（5 mg/kg、10 mg/kg），1小时后静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+伊文思蓝（5 mg/kg）。10 mg/kg剂量时抑制皮肤风团面积72%，减少伊文思蓝渗出65%[2] - 兔过敏性结膜炎模型：将吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）制备为0.1%和0.5% w/v水溶液，给新西兰白兔（2.0-2.5 kg）双眼滴注（50 μL/眼），每日2次，连续7天。0.1%浓度时缓解组胺诱导的结膜发红、瘙痒、水肿55%，0.5%浓度时缓解70%[4]
酶活实验	H1R结合实验：从表达人/大鼠H1R的HEK293细胞制备膜组分，将膜样品与[3H]-吡拉明（0.5 nM）及不同浓度的吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（0.001 nM-100 nM）在25°C孵育60分钟。通过真空过滤玻璃纤维滤膜分离结合态和游离态配体，用液体闪烁计数器测量放射性，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值[3]
细胞实验	肥大细胞脱颗粒实验：腹腔灌洗法分离大鼠腹腔肥大细胞，用缓冲液重悬后，加入吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（0.01 μM-10 μM）预处理30分钟，再用化合物48/80（1 μg/mL）在37°C刺激60分钟。离心收集上清液，荧光法检测组胺，ELISA法检测TNF-α[2] - 结膜上皮细胞细胞因子分泌实验：将人结膜上皮细胞接种于24孔板，孵育24小时后，用吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（0.1 μM-20 μM）预处理1小时，再用组胺（10 μM）刺激24小时。收集上清液ELISA法量化IL-8/MCP-1；提取核蛋白，Western blot检测NF-κB激活[4] - 神经元Ca²+升高实验：原代大鼠皮质神经元接种于96孔板培养7天，加载Ca²+荧光探针后，用吡嘧司特钾（Pemirolast potassium; TWT-8152; BMY 26517）（1 μM-50 μM）处理30分钟，加入组胺（10 μM）刺激，实时监测荧光强度计算EC50[3]
动物实验	大鼠大鼠 PCA 模型：雄性 Wistar 大鼠（180-220 g）背部皮内注射抗卵清蛋白 IgE（0.1 mL）。48 小时后，将 Pemirolast 钾（TWT-8152；BMY 26517）溶于生理盐水中，经口灌胃给予（5 mg/kg，10 mg/kg）。1 小时后，静脉注射卵清蛋白（1 mg/kg）+ 伊文思蓝（5 mg/kg）。 30分钟后，对大鼠实施安乐死，并测量皮肤风团面积和伊文思蓝外渗情况[2] - 兔过敏性结膜炎模型：雄性新西兰白兔（2.0-2.5 kg）于第0天和第7天皮下注射卵清蛋白（100 μg）+氢氧化铝进行致敏。第14天，配制0.1%和0.5% w/v的Pemirolast potassium (TWT-8152; BMY 26517)水溶液，并滴入双眼（每眼50 μL），每日两次，持续7天。第21天，进行卵清蛋白（1%溶液）结膜激发试验，并在激发后30分钟对眼部症状（发红、瘙痒、水肿）进行评分[4]
药代性质 (ADME/PK)	吸收：口服生物利用度在人体内为 50-55%；口服给药后 2-3 小时达到血浆峰浓度 (Cmax)（10 mg 剂量：Cmax=110 ng/mL）[1] - 分布：分布容积 (Vd) 在人体内为 1.8 L/kg；脑/血浆浓度比 <0.02，表明血脑屏障穿透性可忽略不计 [3] - 代谢：在肝脏中代谢极少；>80% 的剂量以原形药物排出 [1] - 排泄：75% 的剂量经尿液排出，20% 经粪便排出。在人体内的消除半衰期 (t1/2) 为 4-6 小时 [1] - 血浆蛋白结合率：哌米罗司特钾（TWT-8152；BMY 26517）在人血浆中的血浆蛋白结合率为 25-30% [3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	急性毒性：大鼠和小鼠的LD50 > 2000 mg/kg（口服）；未见死亡或严重临床症状报告[2] - 慢性毒性：大鼠连续6个月口服Pemirolast potassium (TWT-8152; BMY 26517)（100 mg/kg/天），未见明显的肝肾毒性或血液学异常[2] - 临床副作用：有报道称，轻度头痛（2-3%的患者）、口干（1-2%）和轻度胃肠道不适（1%）。治疗剂量下未见镇静、抗胆碱能或心脏毒性副作用[1,4] - 药物相互作用：与抗组胺药、皮质类固醇或其他常用药物无显著相互作用[1]
参考文献	[1]. Ann Allergy . 1992 Jun;68(6):488-91. [2]. Eur J Pharmacol . 2011 Jul 1;661(1-3):57-62. [3]. Neuropharmacology . 2004 May;46(6):888-94. [4]. J Ocul Pharmacol Ther . 2002 Oct;18(5):475-88.
其他信息	哌米罗司特钾是哌米罗司特的钾盐形式，哌米罗司特是一种具有抗过敏特性的嘧啶酮衍生物。哌米罗司特钾通过阻断抗原介导的钙离子流入肥大细胞发挥作用。这可以防止肥大细胞脱颗粒，从而稳定肥大细胞并抑制参与过敏过程的炎症介质组胺和白三烯的释放。吡罗司特钾还能抑制嗜酸性粒细胞释放炎症介质。吡罗司特钾（TWT-8152；BMY 26517）是一种非甾体类抗过敏药和肥大细胞稳定剂，具有选择性H1R拮抗活性[1,2,3,4]。其核心机制包括稳定肥大细胞膜（抑制组胺/TNF-α释放）、竞争性H1R拮抗作用以及抑制NF-κB介导的炎症细胞因子分泌[2,3,4]。适应症包括过敏性鼻炎、过敏性结膜炎和慢性荨麻疹，可缓解打喷嚏、流涕、眼痒和皮肤损伤[1,4]。其血脑屏障穿透性极低，因此不具有镇静作用，这使其区别于第一代吡罗司特钾。抗组胺药[3] 有口服片剂和眼用溶液两种剂型，局部用药（眼用）起效迅速（15-30分钟），可缓解眼部过敏症状[4] 代谢极少，血浆蛋白结合率低，安全性良好，适合长期用于治疗过敏性疾病[1,2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H7KN6O
分子量	266.3
精确质量	266.031
元素分析	C, 45.10; H, 2.65; K, 14.68; N, 31.56; O, 6.01
CAS号	100299-08-9
相关CAS号	Pemirolast; 69372-19-6
PubChem CID	443866
外观&性状	Light yellow to green yellow solid powder
沸点	454.8ºC at 760mmHg
熔点	310-311ºC (dec.)
闪点	228.9ºC
蒸汽压	1.85E-08mmHg at 25°C
tPSA	77.97
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	18
分子复杂度/Complexity	495
定义原子立体中心数目	0
SMILES	O=C1C(C2=N[N-]N=N2)=CN=C3N1C=CC=C3C.[K+]
InChi Key	NMMVKSMGBDRONO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C10H7N6O.K/c1-6-3-2-4-16-9(6)11-5-7(10(16)17)8-12-14-15-13-8;/h2-5H,1H3;/q-1;+1
化学名	potassium;9-methyl-3-(1,2,3-triaza-4-azanidacyclopenta-2,5-dien-5-yl)pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
别名	TWT-8152; BMY 26517; TWT 8152; BMY 26517; TWT8152; BMY 26517; Pemirolast; Pemirolast potassium. trade name: Alegysal and Alamast.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: <1 mg/mL

Water: ~53 mg/mL (~199.0 mM)

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (375.52 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7552 mL	18.7758 mL	37.5516 mL
	5 mM	0.7510 mL	3.7552 mL	7.5103 mL
	10 mM	0.3755 mL	1.8776 mL	3.7552 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT02517372	Completed	Drug: CRD007	Healthy Volunteers	RSPR Pharma AB	October 2014	Phase 1