| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HSV-1(EC50=0.5 μg/mL);HSV-2(EC50=0.8 μg/mL)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Penciclovir (BRL-39123) 抑制单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 和 2 型 (HSV-2)、水痘带状疱疹病毒 (VZV)、EB 病毒 (EBV)、人巨细胞病毒 (HCMV)，IC50 为分别为0.04-1.8μg/mL、0.06-4.4μg/mL、1.6-8μg/mL、1.5-3.1μg/mL、51μg/mL。喷昔洛韦 (PCV) 是一种无环鸟嘌呤衍生物（不作为口服药物市售），具有与阿昔洛韦 (ACV) 相似的活性谱和作用机制[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
喷昔洛韦（100 mg/kg；皮下注射；每天一次，持续 5 天）可预防小鼠死亡[2]。
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| 细胞实验 |
人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-435、胶质母细胞瘤 U87MG 和胚胎肾细胞 293T 在 37°C、含 5% CO2 的潮湿气氛中在 Iscove 改良的 Dulbecco 培养基或 Leibovitz's L 培养基和 5% 培养基中培养胎牛血清（FBS）。进行的测定略有修改。简而言之，将细胞接种到 24 孔板（5×104 个细胞/孔）中，48 小时后用每个细胞 103 个未修饰病毒 (Adtk)、聚乙二醇化病毒 (PEG-Adtk) 或 RGD-PEG 修饰病毒颗粒进行感染病毒 (RGD-PEG-Adtk) 在含有 2% FBS 的培养基中一式三份，并在 37°C 下孵育 4 小时。然后用正常培养基替换孵育培养基并将细胞进一步孵育48小时。收获细胞并用 500 μL TK 裂解缓冲液裂解，其中含有 0.5% Nonidet P-40 (NP-40)、20 mM N-(2-羟乙基)哌嗪-N'-(2-乙磺酸) (HEPES) ( pH 7.6)、2 mM Mg(OAc)2、1 mM 二硫苏糖醇和 50 μM 胸苷。离心后收集上清液。样品在使用前保存在-80°C。通过 Micro BCA 测定法测定修饰和未修饰的腺病毒蛋白浓度。将一微克细胞提取物与 HSV1-tk 底物 8-3H-喷昔洛韦 (8-3 H-PCV) 一起孵育。使用 DE-81 过滤器将磷酸化示踪剂与未磷酸化 8-3 H-PCV 分离。 TK 活性表示为每分钟每微克蛋白质底物转化的百分比[2]。
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| 动物实验 |
动物模型：三周龄雌性 Balb/c 小鼠[2]
剂量：100 mg/kg 给药方式：皮下注射；每日一次，连续 5 天 结果：PR3 和 W/t 感染小鼠呼吸系统中的病毒滴度降低。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在健康男性志愿者（n=12）中，单次或重复使用1%乳膏（每日剂量180毫克喷昔洛韦）后，未在血浆或尿液中检测到可测量的喷昔洛韦浓度。 在健康男性志愿者（n=12）中，单次或重复使用1%乳膏（每日剂量180毫克喷昔洛韦，约为估计常用临床剂量的67倍）后，未在血浆或尿液中检测到可测量的喷昔洛韦浓度。 目前尚无关于局部用药后喷昔洛韦是否会分泌到人乳中的信息。然而，在哺乳期大鼠口服泛昔洛韦（喷昔洛韦的口服前药）后，喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆中的浓度。 本研究在15名健康男性受试者中考察了静脉注射新型抗疱疹药物喷昔洛韦（BRL 39,123A）的药代动力学。志愿者被分为三组，分别接受10、15或20 mg/kg的喷昔洛韦，以60分钟的恒速输注。在输注开始后48小时内连续采集血样，并在适当的时间间隔收集尿液，直至72小时。经简单的固相萃取后，使用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆和尿液中喷昔洛韦的浓度。Cmax（通常与输注结束相对应）和AUC的平均值似乎与剂量成正比增加。此外，没有证据表明剂量对任何单个药代动力学参数有显著影响。喷昔洛韦分布于组织中，总体平均分布容积约为 1.5 L·kg⁻¹，约为体液的两倍。其消除迅速，平均总血浆清除率为 39.3 L·hr⁻¹，平均末端半衰期为 2.0 小时。约 70% 的剂量以原形经尿液排出。BRL 39,123 的平均肾清除率为 28.1 L·hr⁻¹，超过正常肾小球滤过率，接近肾血浆流量。 三名健康男性志愿者单次口服 500 mg 放射性标记的泛昔洛韦后，72 小时内分别有 73% 和 27% 的给药放射性物质从尿液和粪便中回收。喷昔洛韦占尿液中排泄放射性物质的 82%，6-脱氧喷昔洛韦占 7%。给药后约 60% 的放射性标记剂量在最初 6 小时内从尿液中排出。 有关喷昔洛韦（共 15 项）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢 口服后，泛昔洛韦脱乙酰化并氧化生成喷昔洛韦。无活性代谢物包括 6-脱氧喷昔洛韦、单乙酰化喷昔洛韦和 6-脱氧单乙酰化喷昔洛韦（分别占尿液中剂量的 5%、<0.5% 和 <0.5%）。在血浆或尿液中几乎检测不到泛昔洛韦。一项使用人肝微粒体的体外研究表明，细胞色素P450在泛昔洛韦代谢中并不发挥重要作用。6-脱氧喷昔洛韦转化为喷昔洛韦的过程由醛氧化酶催化。 泛昔洛韦脱乙酰化并氧化为喷昔洛韦。在感染HSV-1、HSV-2或VZV的细胞中，喷昔洛韦磷酸化为喷昔洛韦三磷酸（活性代谢物）。非活性代谢物6-脱氧喷昔洛韦经醛氧化酶转化为喷昔洛韦。泛昔洛韦不经CYP酶代谢。 生物半衰期 2小时 口服泛昔洛韦后，喷昔洛韦的消除半衰期为1.6-3小时。在感染单纯疱疹病毒 (HSV)-1 或 HSV-2 的细胞中，喷昔洛韦三磷酸的细胞内半衰期分别为 10 小时和 20 小时；在感染水痘-带状疱疹病毒 (VZV) 的细胞中，细胞内半衰期为 7-14 小时。 在 15 名健康男性受试者中，研究了静脉注射新型抗疱疹药物喷昔洛韦 (BRL 39,123A) 的药代动力学。报告显示，平均终末半衰期为 2.0 小时。 在 48 名健康男性志愿者中，静脉注射喷昔洛韦后，血浆消除半衰期为 2.0 ± 0.3 小时；在 124 名健康男性志愿者中，口服 500 mg 泛昔洛韦后，血浆消除半衰期为 2.3 ± 0.4 小时。 17 名带状疱疹患者的半衰期分别为单次给药后 2.8 ± 1.0 小时和重复给药后 2.7 ± 1.0 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于喷昔洛韦在哺乳期使用的相关文献报道，但若母亲仅在远离乳房的小范围皮肤上局部涂抹，则不太可能出现婴儿副作用。应仅使用水溶性乳膏或凝胶产品涂抹于乳房，因为软膏可能通过舔舐使婴儿接触到高浓度的矿物油。[1] ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 低于20%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
抗病毒药物；逆转录酶抑制剂 Denavir（喷昔洛韦乳膏）适用于治疗成人和12岁及以上儿童的复发性唇疱疹（冷疮）。/美国产品标签包含/ 药物警告 Denavir 仅应用于唇部和面部的唇疱疹。由于缺乏相关数据，不建议用于人体黏膜。应特别注意避免涂抹于眼部或眼周，因为它可能会引起刺激。治疗后病情未改善或恶化的病变应评估是否存在继发性细菌感染。Denavir 对免疫功能低下患者的疗效尚未确定。 FDA 妊娠风险类别：B /无证据表明对人类存在风险。尽管动物实验中发现了不良反应，但对孕妇进行的充分、对照良好的研究并未显示胎儿畸形风险增加；或者，在缺乏充分的人体研究的情况下，动物研究显示无胎儿风险。胎儿受损的可能性很小，但仍然存在。目前尚无关于局部用药后喷昔洛韦是否会分泌到人乳中的信息。然而，在给哺乳期大鼠口服泛昔洛韦（喷昔洛韦的口服前药）后，喷昔洛韦在乳汁中的浓度高于血浆中的浓度。因此，应考虑药物对母亲的重要性，决定是否停用该药物。 在74名年龄≥65岁的患者中，不良事件情况与年轻患者观察到的情况相似。 有关喷昔洛韦（共9条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 喷昔洛韦是口服药物泛昔洛韦的活性代谢物。与局部应用阿昔洛韦相比，局部应用喷昔洛韦治疗唇疱疹的效果更佳，这可能是由于喷昔洛韦在HSV感染细胞内的细胞内半衰期更长。活化的药物抑制病毒DNA聚合酶，从而削弱病毒在细胞内复制的能力。 |
| 分子式 |
C10H15N5O3
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|---|---|
| 分子量 |
253.26
|
| 精确质量 |
253.117
|
| 元素分析 |
C, 47.42; H, 5.97; N, 27.65; O, 18.95
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| CAS号 |
39809-25-1
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| 相关CAS号 |
Penciclovir-d4;1020719-72-5;Penciclovir sodium;97845-62-0
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| PubChem CID |
135398748
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| 外观&性状 |
White crystalline solid from water (monohydrate) ... also reported as colorless matted needles
|
| 密度 |
1.7±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
636.7±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
275-277°C
|
| 闪点 |
338.9±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.749
|
| LogP |
-3.58
|
| tPSA |
130.05
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
344
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])O[H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])=NC2C(N([H])C(N([H])[H])=NC1=2)=O
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| InChi Key |
JNTOCHDNEULJHD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H15N5O3/c11-10-13-8-7(9(18)14-10)12-5-15(8)2-1-6(3-16)4-17/h5-6,16-17H,1-4H2,(H3,11,13,14,18)
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| 化学名 |
2-amino-9-[4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)butyl]-3H-purin-6-one
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| 别名 |
BRL-39123; BRL 39123; BRL39123; VSA 671; VSA671; VSA-671; Penciclovir; Denavir, Vectavir and Fenivir.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 25~34 mg/mL (98.71~134.24 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~7.90 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: ≥ 2.5 mg/mL (9.87 mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9485 mL | 19.7426 mL | 39.4851 mL | |
| 5 mM | 0.7897 mL | 3.9485 mL | 7.8970 mL | |
| 10 mM | 0.3949 mL | 1.9743 mL | 3.9485 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BVDU 5′-Triphosphate ammonium ((E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP ammonium; BVdUTP ammonium)
1-Docosanol-d45 (1-Docosanol d45)
HSV-1 Protease substrate
Valacyclovir-d4 hydrochloride (盐酸伐昔洛韦 d4 (盐酸盐))
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