| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
BVDU 5'-Triphosphate ammonium targets the viral DNA polymerase, a crucial enzyme for herpesvirus DNA replication [8L4]. Its mechanism of action involves incorporation into the growing viral DNA chain, acting as a chain terminator [0L30-L31]. The exceptional selectivity for VZV and HSV-1 is due to the preferential phosphorylation of the parent nucleoside by the viral thymidine kinase, leading to high intracellular concentrations of the active triphosphate specifically in infected cells [8L14-L15]. This targeted mechanism minimizes host cell toxicity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，BVDU 5'-三磷酸铵能有效抑制病毒DNA聚合酶活性[0L28-L29]。它对水痘-带状疱疹病毒（VZV）和单纯疱疹病毒1型（HSV-1）具有高效力和优异的选择性，这意味着它能在细胞培养模型中有效阻断这些病毒的复制，同时对宿主细胞功能的影响极小[8L13-L15]。该化合物对病毒感染细胞的特异性使其成为评估其他核苷类似物抗病毒筛选试验的重要参考标准[0L35-L36]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于BVDU 5'-三磷酸铵的详细体内活性数据报道并不多。作为一种活性三磷酸代谢物，它是母体前药BVDU经病毒胸苷激酶磷酸化后生成的细胞内效应分子。因此，其体内抗病毒作用通常通过给予母体核苷BVDU来研究，已知BVDU在HSV-1和VZV感染的动物模型中具有活性。
|
| 酶活实验 |
通常使用非细胞酶抑制试验来评估BVDU 5'-三磷酸铵与病毒DNA聚合酶的结合。在该方法中，将纯化的HSV-1或VZV病毒DNA聚合酶与化合物、DNA模板引物和放射性标记的脱氧核苷三磷酸进行孵育。通过定量分析放射性标记物掺入DNA的量来测量抑制程度，从而计算病毒聚合酶抑制的IC50值。
|
| 细胞实验 |
细胞抗病毒试验采用易感细胞系，例如感染了HSV-1或VZV的Vero细胞。将感染的细胞用不同浓度的BVDU 5'-三磷酸铵处理。经过适当的孵育期（例如3-5天）后，通过噬斑减少试验（计数病毒噬斑数量）或qPCR定量病毒DNA复制等方法测量抗病毒效果。然后根据剂量反应曲线确定病毒复制的半数抑制浓度（IC50）。
|
| 动物实验 |
虽然BVDU 5'-三磷酸铵本身是活性代谢物，但体内动物研究通常使用母体前药BVDU进行。在常用的小鼠模型中，小鼠感染HSV-1（例如，通过脑内、腹腔或皮肤途径）以建立致死性感染。然后，小鼠接受不同剂量的前药BVDU的口服或腹腔注射治疗。终点指标包括存活率、皮肤病变的发展以及靶器官（如脑）中的病毒滴度。该体内系统间接评估了三磷酸代谢物的活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
作为活性三磷酸代谢物，BVDU 5'-三磷酸铵并非典型药代动力学研究中常用的给药形式。其母体药物BVDU的药代动力学特性已被阐明。据报道，BVDU口服后吸收良好。随后，它进入感染细胞，并在宿主和病毒激酶的作用下依次磷酸化，最终生成具有药理活性的三磷酸形式，即本文所研究的三磷酸形式。该三磷酸本身带负电荷，不透细胞膜，且代谢不稳定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中并未详细列出BVDU 5'-三磷酸铵的全面毒理学数据。然而，其母体化合物BVDU在动物模型中具有良好的安全性。高剂量BVDU与某些动物物种的神经毒性相关，并且作为一种干扰DNA复制的核苷类似物，理论上存在宿主细胞遗传毒性的风险。作为一种研究用化合物，应遵循处理核苷三磷酸的标准化学品安全预防措施，包括使用个人防护装备。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BVDU 5'-三磷酸铵的分子式为C11H1₉BrN3O14P3，分子量为590.11 g/mol [8L17-L18]。它以铵盐形式提供，纯度≥98%。它极易溶于水（约250 mg/mL）[8L25]。粉末在-20℃下可稳定保存长达3年，在4℃下可稳定保存长达2年；溶液可在-80℃下保存6个月，或在-20℃下保存1个月，优选在氮气保护下保存，并避免受潮[8L20-L23]。
|
| 分子式 |
C11H19BRN3O14P3
|
|---|---|
| 分子量 |
590.11
|
| 相关CAS号 |
BVDU 5′-Triphosphate;77222-61-8
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~250 mg/mL (~423.65 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6946 mL | 8.4730 mL | 16.9460 mL | |
| 5 mM | 0.3389 mL | 1.6946 mL | 3.3892 mL | |
| 10 mM | 0.1695 mL | 0.8473 mL | 1.6946 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
1-Docosanol-d45 (1-Docosanol d45)
HSV-1 Protease substrate
Valacyclovir-d4 hydrochloride (盐酸伐昔洛韦 d4 (盐酸盐))
Valacyclovir-d8 hydrochloride (盐酸伐昔洛韦 d8 (盐酸盐))
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
