| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine receptor ( Ki = 1.6 μM )
Dopamine D2 receptor (Ki = 0.8 nM) [2] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
五氟利多是一种作用持续时间长的精神安定药物，能够缓解精神分裂症的阴性和阳性症状。 Penfluridol 抑制多巴胺与多巴胺受体的结合，Ki 为 1.6 μM。它通过阻断边缘系统和中皮质区域的多巴胺投射来发挥其抗精神病活性。 Penfluridol 选择性抑制 [3H]nitrendipine 与大鼠大脑皮质膜部分的结合，并竞争性拮抗大鼠输精管中钾诱导的钙依赖性收缩。 Penfluridol (10 μM) 抑制兔胸主动脉离体环对 NE 和 KCl 的收缩反应，并在 NE 或 KCl 刺激期间抑制钙流入。
Penfluridol（R-16341，五氟利多） 在大鼠纹状体细胞膜制剂中对多巴胺D2受体表现出高亲和力。1 nM浓度下，抑制70%的[³H]-螺哌隆与D2受体结合，Ki值为0.8 nM [2] - 该化合物在浓度高达100 nM时，对多巴胺D1受体、5-羟色胺5-HT2受体或α-肾上腺素能受体无显著结合作用 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
苯丙胺（5 mg/kg，腹腔注射）诱导小鼠运动亢进，口服Penfluridol（0.5、1、2 mg/kg）以剂量依赖性方式减少运动活性。2 mg/kg剂量较对照组抑制80%的运动亢进，作用持续时间超过24小时 [1]
- 利血平（5 mg/kg，腹腔注射）诱导大鼠僵住症，Penfluridol（1 mg/kg，口服）在给药后4小时内逆转僵住症评分60%，其机制与D2受体拮抗作用相关 [1] |
| 酶活实验 |
制备大鼠纹状体细胞膜悬液并溶于测定缓冲液，将系列稀释的Penfluridol（0.01–100 nM）与细胞膜悬液、[³H]-螺哌隆（选择性D2受体配体）混合，37°C孵育60分钟。玻璃纤维滤膜过滤去除未结合配体，检测放射性强度，采用Cheng-Prusoff方程计算Ki值 [2]
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| 细胞实验 |
细胞系：人 AML 细胞系、HL-60 (FLT3-WT)、U937 (FLT3-WT) 和 MV4–11 (FLT3-ITD)
浓度：1.25、2.5、5、10、20、40 μM 孵育时间：24、48 小时 结果：细胞活力显着降低，且呈浓度依赖性。 |
| 动物实验 |
10-12周龄DBA/1J雄性小鼠，采用II型鸡胶原蛋白诱导关节炎（CIA）模型
10 mg/kg 每日灌胃给药；自首次免疫后第18天开始 小鼠安非他明诱导的活动过度模型：将雄性ICR小鼠随机分为对照组（生理盐水）和Penfluridol组（0.5、1、2 mg/kg，灌胃，每组n=6）。在注射安非他明（5 mg/kg，腹腔注射）前60分钟给予药物。使用自动活动监测仪记录120分钟的运动活性[1] - 大鼠利血平诱导的僵直模型：向雄性Wistar大鼠注射利血平（5 mg/kg，腹腔注射）以诱导僵直。在给予利血平2小时后，分别给予哌氟利多（1 mg/kg，口服）或生理盐水。根据大鼠保持固定姿势的时间，每60分钟评估一次僵直评分，持续6小时[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在大鼠中，口服Penfluridol（2 mg/kg）的口服生物利用度为55%，血浆峰浓度（Cmax）为22 ng/mL，达峰时间（Tmax）为4小时[2]
- 大鼠血浆半衰期（t1/2）为36小时，分布容积为18 L/kg。其与血浆蛋白的结合率很高（99%）[2] - 该药物在肝脏中代谢缓慢，约40%的剂量在7天内经粪便排出，25%经尿液排出，主要以代谢物的形式存在[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服哌氟利多的LD50为120 mg/kg，大鼠为180 mg/kg [1]
- 大鼠在剂量≥5 mg/kg时观察到轻微的锥体外系症状（例如震颤、僵硬），这些症状是可逆的 [1] - 短期动物研究（14天）中未检测到明显的肝毒性或肾毒性，血清ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内 [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-[4,4-双(4-氟苯基)丁基]-4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-4-哌啶醇是一种二芳基甲烷类化合物。
它是用于维持或长期治疗精神分裂症和其他精神障碍的长效抗精神病药物之一。 哌氟啶醇 (R-16341)是一种长效二苯基丁基哌啶类抗精神病药物[1][2] - 其主要作用机制是选择性拮抗中枢神经系统（尤其是纹状体）中的多巴胺D2受体[1][2] - 临床适应症包括治疗精神分裂症，尤其适用于依从性差的患者，因为其作用时间长[1][2] - 由于其血浆蛋白结合率高且代谢缓慢，因此具有较长的作用持续时间，允许每周口服一次。临床实践中的剂量[2] |
| 分子式 |
C28H27CLF5NO
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|---|---|---|
| 分子量 |
523.97
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| 精确质量 |
523.17
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| 元素分析 |
C, 64.18; H, 5.19; Cl, 6.77; F, 18.13; N, 2.67; O, 3.05
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| CAS号 |
26864-56-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
33630
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
587.7±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
105-107ºC
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| 闪点 |
309.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.553
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| LogP |
6.01
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| tPSA |
23.47
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
647
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1C(F)(F)F)C1(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])F)C2C([H])=C([H])C(=C([H])C=2[H])F)C([H])([H])C1([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
MDLAAYDRRZXJIF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H27ClF5NO/c29-26-12-7-21(18-25(26)28(32,33)34)27(36)13-16-35(17-14-27)15-1-2-24(19-3-8-22(30)9-4-19)20-5-10-23(31)11-6-20/h3-12,18,24,36H,1-2,13-17H2
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| 化学名 |
1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]-4-[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]piperidin-4-ol
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.77 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 5%DMSO + 5%Tween 80 + 50%ddH2O: 5.0mg/ml (9.54mM) 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9085 mL | 9.5425 mL | 19.0851 mL | |
| 5 mM | 0.3817 mL | 1.9085 mL | 3.8170 mL | |
| 10 mM | 0.1909 mL | 0.9543 mL | 1.9085 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
SRI-45949
Thiethylperazine-d3
MLS6357
Dopamine D3 receptor antagonist-3
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COA
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