| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 在最低抑制浓度 (MIC) 0.004-0.008 mg/L 时即可抑制链球菌生长[2]。青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 的 MIC90 为 8 mg/L,可以阻止艰难梭菌生长[3]。青霉素 V(0.004-0.063 mg/L;18 小时)的 MIC 为 0.016 mg/L,可抑制金黄色葡萄球菌的生长 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠大腿肌肉中,青霉素 V(0.063-0.25 mg/kg;单次皮下注射)可抑制金黄色葡萄球菌生长 [4]。患有急性化脓性中耳炎(AOM)的大鼠可以通过口服青霉素V(100 mg/kg),每天一次,持续五天来避免暴发性感染[5]。青霉素V(2 mg/kg;单次皮下注射)的平均曲线下面积(AUC)为0.47 mg/L·h,血浆半衰期为61分钟[4][4]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:接种金黄色葡萄球菌的SPF雄性瑞士小鼠(20-25 g)[4]
剂量:0.063、0.13、0.25 mg/kg 给药途径:单次皮下注射 实验结果:与0.25 mg/kg剂量的对照组(3.5 × 10⁷ counts/mL)相比,菌落形成单位(CFU)数量减少(1.34 × 10⁷ counts/mL)。 特定病原体清除(SPF)雄性瑞士小鼠(20-25 g)经5 MV直线加速器进行全身照射,总剂量为6 Gy(剂量率为4 Gy/min),诱导粒细胞减少。实验在照射后第5天进行,此时粒细胞计数最低。将0.1 mL浓度为2×10⁶ CFU的18小时金黄色葡萄球菌培养物(1:40稀释)接种于小鼠大腿肌肉。接种两小时后,采用6×6拉丁方设计,分别皮下注射三种剂量水平(0.063、0.13、0.25 μg/g)的青霉素V或苯乙胺。接种4小时后(治疗2小时后),通过颈椎脱臼处死动物,解剖并匀浆大腿肌肉,将匀浆接种于DST琼脂平板上,在37℃培养18小时后进行菌落形成单位(CFU)计数[4]。 为测定小鼠血液中的抗生素浓度,皮下注射药物,剂量为2 μg/g。分别于15、30、45、60、90和120分钟采集尾血。用蒸馏水(1:80稀释)裂解红细胞。采用琼脂扩散法,以嗜热脂肪芽孢杆菌(B. stearothermophilus var. calidolactis)为标准,测定小鼠血液中的药物浓度。采用梯形法计算AUC。根据30、45、60和90分钟时的浓度计算消除速率常数和半衰期[4]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
1,000,000 单位的酸可使血浆峰值浓度达到约 2 至 3 微克/毫升,而钾盐则可达到 4.5 至 9 微克/毫升。 青霉素 VK 比青霉素 V 能更快、更高地达到血药浓度。 生物半衰期 半衰期为 0.5 至 0.6 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限,表明青霉素V在乳汁中的浓度较低,预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称,青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群,导致腹泻或鹅口疮,但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用青霉素V。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项研究中,12名婴儿在母亲接受青霉素V治疗期间接受母乳喂养。其中7名婴儿看起来正常,3名婴儿大便稀溏,1名婴儿在治疗的最后一天臀部出现皮疹。这些影响可能与乳汁中的青霉素V有关,但该研究没有设置对照组。一名婴儿的粪便中带有血迹,但这种情况在母亲接受青霉素V治疗之前也发生过一次。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
青霉素V钾是一种无臭白色结晶性粉末,略带苦味。0.5%水溶液的pH值为5至7.5。(NTP,1992)
苯氧甲基青霉素钾是一种有机钾盐,含有苯氧甲基青霉素(1-)基团。 青霉素V钾是青霉素V的钾盐,青霉素V是青霉素类抗生素家族的成员,具有广谱杀菌活性。青霉素V与位于细菌细胞壁内膜上的酶——青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活,导致细菌细胞壁脆弱和细胞裂解。PBPs参与细菌细胞壁组装的最后阶段,以及细胞分裂过程中细胞壁的重塑。青霉素结合蛋白(PBP)的失活会干扰肽聚糖链的交联,而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。 一种广谱青霉素类抗生素,口服用于治疗易感革兰氏阳性菌引起的轻度至中度感染。 另见:青霉素V(含有活性部分)。 作用机制 青霉素及其代谢产物是强效免疫原,因为它们能够与蛋白质结合,并作为半抗原引发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏最常见(约占95%)或“主要”决定簇是青霉素β-内酰胺环开环产生的青霉素酰基决定簇。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质连接。“次要”决定簇(较少见)是其他代谢产物,包括天然青霉素和青霉素酸。青霉素类药物 杀菌剂;抑制细菌细胞壁合成。其作用机制取决于青霉素能否到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)。青霉素结合蛋白(包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶)是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及在细菌生长和分裂过程中重塑细胞壁的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活,导致细菌细胞壁脆弱并最终裂解。 |
| 分子式 |
C16H17KN2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
388.4793
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| 精确质量 |
388.049
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| CAS号 |
132-98-9
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| 相关CAS号 |
Penicillin V-d5;1356837-87-0;Penicillin V;87-08-1;Penicillin V-13C6 potassium;Penicillin V Potassium-d5;2699607-22-0
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| PubChem CID |
23676814
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.40
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| 沸点 |
681.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
197-202°C
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| 闪点 |
365.9ºC
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| 蒸汽压 |
1.69E-19mmHg at 25°C
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| tPSA |
124.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
553
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)COC3=CC=CC=C3)C(=O)[O-])C.[K+]
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| InChi Key |
HCTVWSOKIJULET-LQDWTQKMSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O5S.K/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)24-16)17-10(19)8-23-9-6-4-3-5-7-9;/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22);/q;+1/p-1/t11-,12+,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
potassium;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Penicillin V potassium HSDB 6315 Penicillin VK
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12 mg/mL (~30.89 mM)
H2O : ~6 mg/mL (~15.44 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5741 mL | 12.8707 mL | 25.7414 mL | |
| 5 mM | 0.5148 mL | 2.5741 mL | 5.1483 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05082909 | UNKNOWN STATUS | Drug: Probenecid | Infection, Bacterial | Imperial College London | 2021-12-21 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03208361 | TERMINATED | Drug: Penicillin V Drug: Amoxicillin |
Community-acquired Pneumonia (CAP) | Fundacio d'Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina | 2013-11-05 | Phase 3 |
| NCT00823433 | TERMINATED | Drug: oral penicillin V | Group B Streptococcus | William Beaumont Hospitals | 2009-01 | Early Phase 1 |
| NCT02188472 | COMPLETED | Drug: Penicillin V Drug: Trimethoprim Drug: Placebo |
Oxidative Stress | Henrik Enghusen Poulsen | 2010-11 | Phase 1 |
| NCT04083417 | UNKNOWN STATUS | Drug: Phenoxymethylpenicillin Other: No antibiotic treatment |
Sore Throat Tonsillitis |
Katarina Hedin | 2019-09-09 | Phase 4 |