| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bacterial cell wall synthesis inhibition. The study specifically evaluated antibacterial activity against Staphylococcus aureus strain 421[4].
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| 体外研究 (In Vitro) |
青霉素V（0.002-8.0 mg/L）可抑制链球菌的生长，其最低抑菌浓度（MIC）为0.004-0.008 mg/L[2]。青霉素V（0.002-8.0 mg/L）的MIC90为8 mg/L，可抑制艰难梭菌的生长[3]。青霉素V（0.004-0.063 mg/L；18 h）的MIC为0.016 mg/L，可抑制金黄色葡萄球菌的生长[4]。
采用短期生长曲线评估了青霉素V（苯氧甲基青霉素，PM）对金黄色葡萄球菌的抗菌活性。在3小时内，PM抑制细菌生长的效力是苯乙霉素（PE）的2.13倍。抑制效果以抑制系数 (i) 来表征，该系数由药物存在与不存在时菌落形成单位 (CFU) 的对数比值计算得出。PM 的测试浓度范围为 0.01 至 0.16 mg/L，PE 的测试浓度范围为 0.04 至 0.32 mg/L [4]。 通过在营养肉汤中进行两倍系列稀释测定，青霉素 V 对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度 (MIC) 约为苯乙霉素的一半（浓度范围为 0.004 至 0.063 mg/L）。然而，作者指出，MIC 测定中两倍的差异代表着较大的误差范围 [4]。 蛋白质结合研究表明，青霉素 V 与人血浆的结合率约为 80%（范围为 78-80%），与苯乙霉素相似。还评估了药物与 4% 牛血清白蛋白 (BSA) 的结合情况，结果表明 BSA 的存在会降低抗菌活性，且降低程度与游离药物的比例成正比 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠大腿肌肉中，青霉素V（0.063-0.25 mg/kg；单次皮下注射）可抑制金黄色葡萄球菌的生长[4]。患有急性化脓性中耳炎（AOM）的大鼠，每日口服一次青霉素V（100 mg/kg），连续五天，可避免暴发性感染[5]。青霉素V（2 mg/kg；单次皮下注射）的平均药时曲线下面积（AUC）为0.47 mg/L·h，其血浆半衰期为61分钟[4][4]。在采用粒细胞减少小鼠（接受6 Gy辐射）建立的实验性小鼠大腿感染模型中，青霉素V也表现出抗菌活性。将2×10⁶ CFU的金黄色葡萄球菌肌内注射到小鼠体内，2小时后皮下注射药物，剂量分别为0.063、0.13和0.25 μg/g。接种后4小时，大腿肌肉中的菌落形成单位（CFU）计数分别为：对照组3.53×10⁷；PM组（0.063 μg/g）2.52×10⁷；0.13 μg/g 1.87×10⁷；0.25 μg/g 1.34×10⁷。基于剂量，PM与PE的效价比为1.25:1，但校正AUC后，PM的效价比为2.68:1，与体外2.13:1的效价比一致[4]。
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| 细胞实验 |
在体外生长曲线实验中，将18小时培养的金黄色葡萄球菌（S. aureus）稀释1000倍后，在50 mL脑心浸液肉汤中于37°C孵育1小时。向菌落形成单位（CFU）约为10⁶ CFU/mL的培养物中加入抗生素。青霉素V的浓度范围为0.01至0.16 mg/L。在加入药物后，每隔15分钟取样一次，持续2小时，并在Difco敏感性琼脂平板上计数菌落形成单位（CFU）。药物作用以对数比值（有药和无药情况下CFU对数之差）表示，并拟合以下方程：对数比值 = i × (t + e⁻ᵗ - 1)，其中i表征药物在暴露期间的作用。为了评估蛋白质结合的影响，还在含有 4% BSA 的肉汤中进行了实验 [4]。
最小抑菌浓度 (MIC) 的测定采用 PM 和 PE 在营养肉汤中进行两倍系列稀释（浓度为 0.004 至 0.063 mg/L）。向每个稀释液中加入 50 μL 浓度为 10⁶ CFU/mL 的 18 小时金黄色葡萄球菌培养物。在 37°C 下孵育 18 小时后，记录未观察到可见生长的最低浓度作为 MIC [4]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：接种金黄色葡萄球菌[4]的SPF级雄性瑞士小鼠（20-25 g）
剂量：0.063、0.13、0.25 mg/kg 给药途径：单次皮下注射 实验结果：与0.25 mg/kg剂量组的对照组（3.5 × 10⁷ cFU/mL）相比，菌落形成单位（CFU）数量显著降低（1.34 × 10⁷ cFU/mL）。 使用5 MV直线加速器，以6 Gy（剂量率4 Gy/min）进行全身照射，使SPF级雄性瑞士小鼠（20-25 g）产生粒细胞减少症。在照射后第5天进行实验，此时粒细胞计数最低。将0.1 mL浓度为1:40稀释的18小时金黄色葡萄球菌培养物（含2×10⁶ CFU）接种于小鼠大腿肌肉。接种两小时后，采用6×6拉丁方设计，分别皮下注射三种剂量水平（0.063、0.13和0.25 μg/g）的青霉素V或苯乙胺。接种四小时后（即给药两小时后），通过颈椎脱臼处死小鼠，解剖并匀浆大腿肌肉，将匀浆接种于DST琼脂平板上，于37℃培养18小时后进行菌落计数[4]。 为测定小鼠血液中抗生素浓度，皮下注射药物剂量为2 μg/g。分别于15、30、45、60、90和120分钟采集尾血。用蒸馏水（1:80稀释）裂解红细胞。采用琼脂扩散法，以嗜热脂肪芽孢杆菌（B. stearothermophilus var. calidolactis）为标准，在小鼠血液中测定浓度。采用梯形法计算AUC。根据30、45、60和90分钟时的浓度计算消除速率常数和半衰期[4]。 使用5 MV直线加速器，以6戈瑞（剂量率4 Gy/min）的剂量对SPF级雄性瑞士小鼠（20-25 g）进行全身照射，使其粒细胞减少。在照射后第5天进行实验，此时粒细胞计数最低。将0.1 mL含有2×10⁶ CFU的18小时金黄色葡萄球菌培养物（1:40稀释）接种到小鼠大腿肌肉中。接种两小时后，采用6×6拉丁方设计，分别以三种剂量水平（0.063、0.13、0.25 μg/g）皮下注射青霉素V或苯乙胺。接种四小时后（给药两小时后），通过颈椎脱臼处死动物，解剖并匀浆大腿肌肉，将匀浆接种于DST琼脂平板上，在37℃培养18小时后进行菌落形成单位（CFU）计数[4]。 为了测定小鼠血液中的抗生素浓度，以2 μg/g的剂量皮下注射药物。分别于15、30、45、60、90和120分钟采集尾血。用蒸馏水（1:80稀释）裂解红细胞。采用琼脂扩散法，以嗜热脂肪芽孢杆菌（B. stearothermophilus var.）为底物测定药物浓度。在小鼠血液中，以标准品为参照，测定了卡利多乳酸菌的活性。采用梯形法计算AUC。根据30、45、60和90分钟时的浓度计算消除速率常数和半衰期[4]。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
1,000,000 单位的酸可达到约 2 至 3 微克/毫升的血浆峰浓度，而钾盐可达到 4.5 至 9 微克/毫升。青霉素 VK 比青霉素 V 更快达到血浆浓度，且浓度更高。生物半衰期：半衰期为 0.5 至 0.6 小时。 在患者中，静脉注射 250 mg 青霉素 V（以游离酸形式溶于 pH 7.5 的氢氧化钠生理盐水中，10 分钟内输注完毕）后，测定了以下药代动力学参数（平均值）：血浆清除率为 476.4 mL/min；稳态分布容积为 35.4 L；血浆半衰期为 56 分钟；AUCiv 为 12.1 mg·L⁻¹·h。血浆清除率与肌酐清除率呈显著正相关（P < 0.001）[4]。口服500 mg游离酸形式的青霉素V（胶囊）后，平均吸收率为剂量的48%（吸收240.5 mg）。吸收半衰期为43分钟。文献报道，青霉素V钾盐的吸收优于酸式，钾盐的AUC值更高（例如，Peck & Griffith 1958：钾盐为6.20 mg·L⁻¹·h，酸式为4.21 mg·L⁻¹·h）。本研究中，青霉素V酸的平均口服AUC为9.29 mg·L⁻¹·h [4]。 采用Dianorm装置进行平衡透析测定，青霉素V在浓度为10-15 mg/L时与人血浆的蛋白结合率为78-80%。与小鼠血浆的蛋白结合率为58% [4]。 青霉素V的血浆清除率（476 mL/min）约为苯乙霉素（295 mL/min）的两倍，分布容积（35.4 L）也约为苯乙霉素（22.5 L）的两倍，因此二者的半衰期相似 [4]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期使用青霉素V ◉ 哺乳期用药概述
有限的信息表明，母乳中低浓度的青霉素V预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。青霉素V对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项研究中，12名婴儿在母亲接受青霉素V治疗期间接受母乳喂养。7名婴儿看起来正常，3名婴儿出现稀便，1名婴儿在治疗的最后一天臀部出现皮疹。这些影响可能与母乳中的青霉素V有关，但该研究没有设置对照组。一名婴儿出现便血，但这种情况在母亲接受青霉素V治疗之前也发生过一次。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
青霉素V钾是一种无臭的白色结晶性粉末，略带苦味。0.5%水溶液的pH值为5至7.5。(NTP, 1992)
苯氧甲基青霉素钾是一种含有苯氧甲基青霉素(1-)基团的有机钾盐。 青霉素V钾是青霉素V的钾盐，青霉素V是青霉素类抗生素的一种，具有广谱杀菌活性。青霉素V与位于细菌细胞壁内膜上的酶——青霉素结合蛋白(PBPs)结合并使其失活，导致细胞壁脆弱和细胞裂解。PBPs参与细菌细胞壁组装的最后阶段以及细胞分裂过程中的细胞壁重塑。青霉素结合蛋白 (PBP) 的失活会干扰肽聚糖链的交联，而肽聚糖链的交联对于细菌细胞壁的强度和刚性至关重要。 青霉素是一种广谱抗生素，口服用于治疗由敏感革兰氏阳性菌引起的轻度至中度感染。 另见：青霉素V（含有活性成分）。 作用机制 青霉素及其代谢物是强效免疫原，因为它们可以与蛋白质结合，并作为半抗原触发急性抗体介导的免疫反应。青霉素过敏中最常见（约占95%）或“主要”的决定因素是青霉素酰基决定簇，它来源于青霉素β-内酰胺环的开环反应。这使得青霉素能够通过酰胺基团与蛋白质结合。 “次要”决定因素（较少见）包括其他代谢产物，例如天然青霉素和青霉素酸。青霉素类药物是杀菌剂，它们抑制细菌细胞壁的合成。其作用机制依赖于青霉素能够到达并结合位于细菌细胞壁内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。青霉素结合蛋白（包括转肽酶、羧肽酶和内肽酶）是参与细菌细胞壁组装最后阶段以及细菌生长和分裂过程中细胞壁重塑的酶。青霉素与青霉素结合蛋白结合并使其失活，导致细菌细胞壁脆弱，最终裂解。 青霉素V（苯氧甲基青霉素）是一种口服青霉素，其适应症与苯乙霉素相同，包括治疗非复杂性呼吸道感染以及复杂性感染（如骨髓炎或心内膜炎）的后续治疗。本研究旨在通过整合体外活性、动物模型体内疗效和临床药代动力学数据，定量比较这两种药物的疗效[4]。 研究表明，虽然青霉素V在体外对金黄色葡萄球菌的活性约为苯乙霉素的两倍，但不同制剂的临床疗效很大程度上取决于吸收差异。青霉素V钾盐的吸收率优于其酸性形式，且口服青霉素的吸收存在较大的个体差异，这对于口服给药可能不可靠的严重感染尤为重要[4]。 该研究还发现，尽管两种药物的蛋白结合率相似（均为78-80%），但与苯乙酰胺相比，青霉素V的清除率更高，分布容积更大，这意味着要判断其疗效是否相当，需要考虑药物的内在活性和药代动力学差异。作者得出结论，如果不同制剂的吸收率相同，则这些药物的疗效也相同[4]。 |
| 分子式 |
C16H17KN2O5S
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|---|---|
| 分子量 |
388.4793
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| 精确质量 |
388.049
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| CAS号 |
132-98-9
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| 相关CAS号 |
Penicillin V-d5;1356837-87-0;Penicillin V;87-08-1;Penicillin V-13C6 potassium;Penicillin V Potassium-d5;2699607-22-0
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| PubChem CID |
23676814
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.40
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| 沸点 |
681.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
197-202°C
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| 闪点 |
365.9ºC
|
| 蒸汽压 |
1.69E-19mmHg at 25°C
|
| tPSA |
124.07
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
553
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)COC3=CC=CC=C3)C(=O)[O-])C.[K+]
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| InChi Key |
HCTVWSOKIJULET-LQDWTQKMSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O5S.K/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)24-16)17-10(19)8-23-9-6-4-3-5-7-9;/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22);/q;+1/p-1/t11-,12+,14-;/m1./s1
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| 化学名 |
potassium;(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(2-phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
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| 别名 |
Penicillin V potassium HSDB 6315 Penicillin VK
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~12 mg/mL (~30.89 mM)
H2O : ~6 mg/mL (~15.44 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.2 mg/mL (3.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (257.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5741 mL | 12.8707 mL | 25.7414 mL | |
| 5 mM | 0.5148 mL | 2.5741 mL | 5.1483 mL | |
| 10 mM | 0.2574 mL | 1.2871 mL | 2.5741 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05082909 | UNKNOWN STATUS | Drug: Probenecid | Infection, Bacterial | Imperial College London | 2021-12-21 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT03208361 | TERMINATED | Drug: Penicillin V Drug: Amoxicillin |
Community-acquired Pneumonia (CAP) | Fundacio d'Investigacio en Atencio Primaria Jordi Gol i Gurina | 2013-11-05 | Phase 3 |
| NCT00823433 | TERMINATED | Drug: oral penicillin V | Group B Streptococcus | William Beaumont Hospitals | 2009-01 | Early Phase 1 |
| NCT02188472 | COMPLETED | Drug: Penicillin V Drug: Trimethoprim Drug: Placebo |
Oxidative Stress | Henrik Enghusen Poulsen | 2010-11 | Phase 1 |
| NCT04083417 | UNKNOWN STATUS | Drug: Phenoxymethylpenicillin Other: No antibiotic treatment |
Sore Throat Tonsillitis |
Katarina Hedin | 2019-09-09 | Phase 4 |
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