| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
当青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 存在时，链球菌不能生长；其最低抑菌浓度（MIC）为0.004-0.008 mg/L[2]。青霉素 V (0.002-8.0 mg/L) 的 MIC50 为 4.0 mg/L，MIC90 为 8.0 mg/L，对艰难梭菌具有抗菌活性[3]。 MIC 为 0.016 mg/L，青霉素 V（0.004-0.063 mg/L；18 小时）可抑制金黄色葡萄球菌的生长[4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
青霉素 V（0.063–0.25 mg/kg；皮下注射）可防止 S 生长。在小鼠的大腿肌肉中[4]。青霉素 V（2 mg/kg；皮下注射）的平均 AUC 为 0.47 mg/L·h，血浆半衰期为 61 分钟[4]。患有急性化脓性中耳炎 (AOM)（一种暴发性感染）的大鼠可通过青霉素 V（100 mg/kg；每天口服一次，持续 5 天）得到保护[5]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：将特定病原体清除（SPF）雄性瑞士小鼠（20-25 g）接种金黄色葡萄球菌[4]
剂量：0.063、0.13、0.25 mg/kg 给药途径：皮下注射 实验结果：在0.25 mg/kg剂量下，菌落形成单位（CFU）数量（1.34×107 counts/mL）较对照组（3.5×107 counts/mL）显著减少。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服苯氧甲基青霉素后，吸收迅速但不完全。苯氧甲基青霉素的生物利用度为25%至60%。与游离酸形式相比，苯氧甲基青霉素的钙盐或钾盐具有更好的吸收特性。据报道，空腹状态可增强药物吸收。口服125 mg后，2小时内血浆峰浓度达到200至700 ng/mL。口服500 mg后，给药后30至60分钟内血浆峰浓度达到3至5 μg/mL。 虽然药物排泄迅速，但仅有25%的总剂量在尿液中被检测到。新生儿、婴幼儿和肾功能不全患者的肾脏排泄可能延迟。 静脉给药后，稳态分布容积为35.4升。药物少量存在于各种组织中，其中肾脏含量最高，肝脏、皮肤和肠道含量较少。脑脊液中也检测到了苯氧甲基青霉素。胎盘和人乳中均可检测到苯氧甲基青霉素。 100万单位的剂量可使血浆峰浓度达到约2至3微克/毫升…… 健康空腹成人口服青霉素V或青霉素V钾后，约有60-73%的剂量可经胃肠道吸收。空腹儿童或成人口服单剂量青霉素V或青霉素V钾后，血清青霉素V浓度峰值通常在30-60分钟内达到。与游离酸相比，服用钾盐后血清青霉素V浓度峰值更快达到，且略高。 在一项研究中，健康空腹成人口服单片125毫克青霉素V钾片后，给药后30分钟、1小时、2小时和4小时，血清青霉素V浓度平均值分别为1.2、1.2、0.5和0.1微克/毫升。健康空腹成年人口服单片250毫克青霉素V片剂后，给药后30分钟、1小时、2小时和4小时，血清青霉素V浓度平均分别为2.1-2.8、2.3-2.7、0.8-0.9和0.1-0.2微克/毫升。健康空腹成年人口服单片500毫克青霉素V钾片后，给药后30分钟、1小时、2小时和6小时，血清青霉素V浓度平均分别为4.7-5、4.9-6.3、2.3-3和0.04-0.1微克/毫升。 评估食物对青霉素V和青霉素V钾胃肠道吸收影响的研究结果存在差异。大多数研究表明，胃肠道内存在食物会导致青霉素V血清峰值浓度降低和延迟，但药物总吸收量不受影响。然而，多项针对2个月至5岁儿童的研究结果表明，当青霉素V钾与牛奶或食物同服或紧随其后服用时，血清峰值浓度和血清浓度-时间曲线下面积（AUC）均会降低。 有关青霉素V（共8种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 口服剂量约有35-70%代谢为青霉素酸，一种无活性代谢物。在服用青霉素G的患者尿液中检测到少量6-氨基青霉烷酸。少量药物似乎被羟基化为一种或多种活性代谢物，这些代谢物也通过尿液排出。口服青霉素V或青霉素V钾后，约35-70%的药物代谢为无微生物活性的青霉酸。在服用青霉素V的患者尿液中也发现了少量6-氨基青霉烷酸（6-APA）。此外，该药物似乎少量羟基化为一种或多种具有微生物活性的代谢物，这些代谢物也通过尿液排出。 生物半衰期 口服后，半衰期约为30分钟。肾功能不全患者的血药浓度可持续长达 4 小时。 据报道，肾功能正常的成年人血清中青霉素 V 的半衰期为 0.5 小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明青霉素V在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，青霉素类药物偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。哺乳期妇女可以安全使用青霉素V。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在一项研究中，12名婴儿在母亲接受青霉素V治疗期间接受母乳喂养。其中7名婴儿看起来正常，3名婴儿大便稀溏，1名婴儿在治疗的最后一天臀部出现皮疹。这些影响可能与乳汁中的青霉素V有关，但该研究没有设置对照组。一名婴儿的粪便中带有血迹，但这种情况在母亲接受青霉素V治疗之前曾发生过一次。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 口服后，约50-80%的药物与血浆蛋白结合。 相互作用 口服新霉素已被证明会降低青霉素V的吸收……。 由于青霉素通过抑制细胞壁合成发挥作用，因此抑制蛋白质合成的药物（例如，氯霉素）可能会……掩盖青霉素的杀菌作用。/青霉素/ 由于青霉素通过抑制细胞壁合成发挥作用，因此抑制蛋白质合成的药物（例如，红霉素）可能会……掩盖青霉素的杀菌作用。 ...临床证据表明，在A组溶血性链球菌咽炎患者中，红霉素与青霉素存在拮抗作用。...虽然存在拮抗作用的可能性，但临床研究尚未充分证实。/青霉素/ 四环素类药物...可能会干扰青霉素等杀菌剂的作用。/青霉素/ 有关青霉素V（共16种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 |
[1]. Sabath LD. Et, al. Phenoxymethylpenicillin (penicillin V) and phenethicillin. Med Clin North Am. 1970 Sep;54(5):1101-11.
[2]. Kamme C, et, al. In vitro effect on group A streptococci of loracarbef versus cefadroxil, cefaclor and penicillin V. Scand J Infect Dis. 1993;25(1):37-42. [3]. Norén T, et, al. In vitro susceptibility to 17 antimicrobials of clinical Clostridium difficile isolates collected in 1993-2007 in Sweden. Clin Microbiol Infect. 2010 Aug;16(8):1104-10. [4]. Overbosch D, et, al. Comparative pharmacodynamics and clinical pharmacokinetics of phenoxymethylpenicillin and pheneticillin. Br J Clin Pharmacol. 1985 May;19(5):657-68. [5]. Hermansson A, et, al. Prevention of experimental acute otitis media with penicillin V. Acta Otolaryngol. Jan-Feb 1990;109(1-2):119-23. [6]. Timm A, et al. Photolysis of four β‑lactam antibiotics under simulated environmental conditions: Degradation, transformation products and antibacterial activity. Sci Total Environ. 2019 Feb 15;651(Pt 1):1605-1612. |
| 其他信息 |
治疗用途
青霉素 青霉素V用于治疗由对低浓度药物敏感的微生物引起的轻度至中度感染，或用于预防某些链球菌感染。 青霉素V适用于治疗由敏感微生物引起的急性中耳炎。（已包含在美国产品标签中） 青霉素V适用于治疗由敏感微生物引起的细菌性咽炎。（已包含在美国产品标签中） 有关青霉素V（共21种）的更多完整治疗用途数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 青霉素最重要的生物学效应（与超敏反应或“毒性”反应无关）是改变其进入的身体部位的细菌菌群。无论给药途径如何，尤其是口服，青霉素都会通过清除敏感微生物来改变肠道菌群的组成。……在某些人身上，菌群的改变会导致继发感染。/青霉素/ 梅毒患者使用青霉素后可能出现发热，甚至血管衰竭和死亡。这是雅里什-赫克斯海默反应的一种表现。据认为，这是由于对螺旋体快速大量裂解过程中释放的抗原产生超敏反应所致。/青霉素/ 曾有报道称，同时使用青霉素会导致避孕失败和妊娠。……其机制尚不清楚。据观察，妊娠晚期妇女服用氨苄青霉素可降低尿雌三醇水平……苯氧甲基青霉素的作用机制类似…… 苯丙酮尿症患者（即苯丙氨酸羟化酶纯合子基因缺陷）以及其他必须限制苯丙氨酸摄入量的患者应注意，华纳奇尔科特公司生产的用于口服溶液的青霉素V钾粉含有阿斯巴甜……口服后，阿斯巴甜会在胃肠道代谢为苯丙氨酸。 有关青霉素V（共16条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 苯氧甲基青霉素对青霉素敏感的微生物具有杀菌作用。它通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成，在细菌活跃繁殖期发挥作用。体外实验表明，苯氧甲基青霉素对葡萄球菌（除产青霉素酶菌株外）、链球菌（A、C、G、H、L 和 M 组）和肺炎球菌，以及白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、梭菌、牛放线菌、链状杆菌、单核细胞增生李斯特菌、钩端螺旋体、淋病奈瑟菌和苍白密螺旋体均有活性。 |
| 分子式 |
C16H18N2O5S
|
|---|---|
| 分子量 |
350.39
|
| 精确质量 |
350.093
|
| CAS号 |
87-08-1
|
| 相关CAS号 |
Penicillin V Potassium;132-98-9;Penicillin V-d5;1356837-87-0
|
| PubChem CID |
6869
|
| 外观&性状 |
white, crystalline powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
681.4±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
120 - 128ºC
|
| 闪点 |
365.9±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.651
|
| LogP |
1.88
|
| tPSA |
121.24
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
547
|
| 定义原子立体中心数目 |
3
|
| SMILES |
C([C@H]1C(C)(C)S[C@@H]2[C@@H](C(N12)=O)NC(=O)COC1C=CC=CC=1)(=O)O
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| InChi Key |
BPLBGHOLXOTWMN-MBNYWOFBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O5S/c1-16(2)12(15(21)22)18-13(20)11(14(18)24-16)17-10(19)8-23-9-6-4-3-5-7-9/h3-7,11-12,14H,8H2,1-2H3,(H,17,19)(H,21,22)/t11-,12+,14-/m1/s1
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| 化学名 |
4-Thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-((phenoxyacetyl)amino)-, (2S,5R,6R)-
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| 别名 |
CCRIS-752CCRIS752 CCRIS 752
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8540 mL | 14.2698 mL | 28.5396 mL | |
| 5 mM | 0.5708 mL | 2.8540 mL | 5.7079 mL | |
| 10 mM | 0.2854 mL | 1.4270 mL | 2.8540 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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