| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Perhexiline Maleate is carnitine palmitoyltransferase 1 (CPT1), the rate-limiting enzyme in mitochondrial fatty acid oxidation. CPT1 catalyzes the transfer of long-chain fatty acyl-CoA to carnitine, allowing fatty acids to enter the mitochondria for β-oxidation. Perhexiline Maleate is a potent inhibitor of CPT1 with IC₅₀ values of 77 μM and 148 μM for rat heart and liver CPT1, respectively. It also inhibits CPT2 to a lesser extent. By inhibiting CPT1/2, the compound reduces fatty acid metabolism and shifts myocardial substrate utilization towards carbohydrates.
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| 体外研究 (In Vitro) |
哌克西林马来酸盐（5–25 μM，2–6 h）可降低HepG2细胞的活力[2]。在HepG2细胞中，哌克西林马来酸盐（5–25 μM，2–6 h）可降低ATP和静息脱氢酶（LDH）的含量。在HepG2细胞中，哌克西林马来酸盐（20 μM，2 h）可激活caspase 3/7[2]。在HepG2细胞中，哌克西林马来酸盐（5–25 μM，4 h）可促进线粒体功能的诱导[2]。在CLL细胞中，哌克西林马来酸盐途径（5 μM，48 h）可导致细胞整体电泳，或CPT高表达[3]。体外实验表明，哌克西林马来酸盐可抑制大鼠心脏和肝脏CPT1，其IC₅₀值分别为77 μM和148 μM。它还能较弱地抑制CPT2。该化合物通过受体内化促进HER3消融，从而抑制肿瘤生长。马来酸哌克西林通过降低脂肪酸代谢，使底物利用从长链脂肪酸转向碳水化合物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
马来酸哌克西林（200 mg/kg，侧位灌注，每日一次，持续 8 周）可降低女性多巴胺相关周围神经功能[4]。马来酸哌克西林（80 mg/kg，侧壁灌注，连续 3 天）在凝胶肿瘤中
体内，马来酸哌克西林是一种口服有效的抗心绞痛药物，它通过将底物利用从脂肪酸转向碳水化合物来提高心肌效率。自 20 世纪 70 年代以来，它一直被用作临床抗心绞痛药物。该化合物还通过受体内化促进 HER3 消融并抑制肿瘤生长。其口服生物利用度使其适合在临床环境中方便给药。 |
| 酶活实验 |
对于 CPT1 抑制剂，标准的无细胞检测方法是使用放射性标记的棕榈酰辅酶 A 和左旋肉碱来测定 CPT1 的转移酶活性。将化合物与酶和底物一起孵育，并通过闪烁计数法测定放射性标记的棕榈酰肉碱的生成量，从而确定 IC₅₀ 值。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 5、10、15、25 μM 孵育。 孵育时间： 2、4、6 小时 实验结果： 诱导肝细胞产生时间和浓度依赖性的细胞毒性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 5、10、15、25 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果： Bcl-2 和 Mcl-1 水平降低，Bad 水平升高。 对于 CPT1 抑制剂，标准细胞实验包括用测试化合物处理肝细胞或心肌细胞。脂肪酸氧化通过放射性标记的脂肪酸（例如 [¹⁴C]-棕榈酸）氧化为 ¹⁴CO₂ 来测量。评估细胞 ATP 水平、耗氧量和底物利用率。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：原位胶质母细胞瘤小鼠模型[5]
剂量：80 mg/kg 给药途径：口服（灌胃），连续3天。在母细胞瘤模型中显示出抗肿瘤活性[5]。 实验结果：肿瘤体积缩小（磁共振成像）和总生存期延长。 对于CPT1抑制剂的体内评估，标准动物模型包括心肌缺血、心力衰竭和代谢紊乱模型。该化合物通常口服给药，终点指标包括心肌效率、脂肪酸氧化、葡萄糖利用率和心脏功能。马来酸哌克西林已在临床上用作抗心绞痛药物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸哌克西林是一种口服有效的CPT1和CPT2抑制剂。其分子量为393.56，分子式为C₂₃H₃₉NO₄。该化合物是一种预防性抗心绞痛药物，自20世纪70年代以来已应用于临床。作为其临床开发的一部分，已开展了全面的药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酸哌克西林自20世纪70年代以来一直作为抗心绞痛药物用于临床治疗。尽管其安全性良好，但由于CYP2D6基因多态性影响其代谢，部分患者可能出现肝毒性和周围神经病变。该化合物也是一种钙通道抑制剂。在其临床开发过程中，已进行了全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马来酸哌克西林是一种强效的抗心绞痛代谢调节剂，可抑制CPT1和CPT2。它对大鼠心脏和肝脏CPT1的IC₅₀值分别为77 μM和148 μM。该化合物可使心肌底物利用从脂肪酸转向碳水化合物。其分子式为C₂₃H₃₉NO₄。马来酸哌克西林是已获批准用于治疗心绞痛的药物。
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| 分子式 |
C23H39NO4
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|---|---|
| 分子量 |
393.56006
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| 精确质量 |
393.288
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| 元素分析 |
C, 70.19; H, 9.99; N, 3.56; O, 16.26
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| CAS号 |
6724-53-4
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| 相关CAS号 |
Perhexiline;6621-47-2;Perhexiline-d11 maleate
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| PubChem CID |
5284439
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
574.1ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
181-183ºC
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| 闪点 |
301ºC
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| LogP |
5.336
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| tPSA |
86.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
364
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)/C=C\C(O)=O.C1(CC(C2CCCCC2)C3CCCCC3)NCCCC1
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| InChi Key |
JDZOTSLZMQDFLG-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H35N.C4H4O4/c1-3-9-16(10-4-1)19(17-11-5-2-6-12-17)15-18-13-7-8-14-20-185-3(6)1-2-4(7)8/h16-20H,1-15H21-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b2-1-
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| 化学名 |
2-(2,2-dicyclohexylethyl)piperidine maleate
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| 别名 |
Pexid CCRIS
5491 2-(2,2-Dicyclohexylethyl)piperidine maleate perhexiline maleate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Ethanol : ~25 mg/mL (~63.52 mM)
DMSO : ~3.57 mg/mL (~9.07 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.5 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: (饱和度未知) in (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5409 mL | 12.7045 mL | 25.4091 mL | |
| 5 mM | 0.5082 mL | 2.5409 mL | 5.0818 mL | |
| 10 mM | 0.2541 mL | 1.2705 mL | 2.5409 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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