| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 HepG2 细胞中，perhexiline（5–25 μM，2–6 小时）会降低细胞活力[2]。在 HepG2 细胞中，perhexiline（5–25 μM，2–6 小时）可降低细胞 ATP 的量和乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放[2]。在 HepG2 细胞中，perhexiline（20 μM，2 小时）可激活 caspase 3/7[2]。在 HepG2 细胞中，perhexiline（5–25 μM，4 小时）会导致线粒体功能障碍[2]。 Perhexiline（5 μM，48 小时）特异性导致 CLL 细胞（CPT 高表达）发生广泛凋亡[3]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在雌性 DA 大鼠中，perhexiline（200 mg/kg，口服，每天，持续 8 周）会降低周围神经元功能[4]。在胶质母细胞瘤小鼠模型中，perhexiline（80 mg/kg，口服灌胃，持续 3 天）表现出抗肿瘤作用[5]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 5、10、15、25 μM 孵育时间：2、4、6小时 实验结果：在肝细胞中诱导时间和浓度依赖性细胞毒性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 5、10、15、25 μM 孵育时间：2小时 实验结果：Bcl-2和Mcl-1水平下降，Bad水平上升。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 原位胶质母细胞瘤小鼠模型[5]
剂量： 80 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃），连续3天。 实验结果： 缩小肿瘤体积（磁共振成像）并提高总体生存率。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，本品在胃肠道吸收良好（>80%）。 代谢/代谢物 哌克西林在人体内的主要代谢物是单羟基哌克西林（部分以葡萄糖醛酸结合物的形式排泄）和二羟基哌克西林，后者在总代谢物中所占比例相对较小。粪便中还发现了两种未鉴定的代谢物。这些代谢物的药理活性尚不清楚。哌克西林的羟基化受细胞色素P450 2D6 (CY P450 2D6) 的调控。 哌克西林在人体内的主要代谢产物是单羟基哌克西林（部分以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外）和二羟基哌克西林，后者在总代谢产物中所占比例相对较小。粪便中还发现了两种未鉴定的代谢产物。这些代谢产物的药理活性尚不清楚。哌克西林的羟基化受细胞色素P450 2D6 (CY P450 2D6) 的调控。 半衰期：变化较大且呈非线性。一些报告显示半衰期为2-6天，另一些报告则指出可能长达30天。 生物半衰期 变化较大且呈非线性。一些报告显示其半衰期为 2-6 天，另一些报告则指出其半衰期可能长达 30 天。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
哌克西林与线粒体酶肉碱棕榈酰转移酶 (CPT)-1 和 CPT-2 结合。它通过抑制 CPT-1（以及在较小程度上抑制 CPT-2）来改变心肌底物利用，使其从长链脂肪酸转向碳水化合物，从而增加葡萄糖和乳酸的利用。这使得在相同的氧气消耗量下 ATP 生成量增加，进而提高心肌效率。 蛋白结合 哌克西林及其代谢物与蛋白质的结合率很高 (>90%)。 毒性数据 LD50：2150 mg/kg（口服，大鼠）（A308） LD50：2641 mg/kg（口服，小鼠）（A308） |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
哌克西林属于哌啶类药物，是一种心血管药物。
哌克西林是一种冠状动脉扩张剂，尤其用于治疗劳力性心绞痛。它可能引起神经病变和肝炎。 哌克西林仅在服用过该药的个体体内检出。它是一种冠状动脉扩张剂，尤其用于治疗劳力性心绞痛。它可能引起神经病变和肝炎。[PubChem]哌克西林与线粒体酶肉碱棕榈酰转移酶 (CPT)-1 和 CPT-2 结合。它通过抑制 CPT-1（以及在较小程度上抑制 CPT-2）来改变心肌底物利用，使心肌底物利用从长链脂肪酸转向碳水化合物，从而增加葡萄糖和乳酸的利用。这导致在相同氧气消耗量下ATP生成增加，从而提高心肌效率。 2-(2,2-二环己基乙基)哌啶。冠状动脉扩张剂，尤其用于治疗劳力性心绞痛。它可能引起神经病变和肝炎。 药物适应症 用于治疗严重心绞痛。 作用机制 哌克西林与线粒体酶肉碱棕榈酰转移酶 (CPT)-1 和 CPT-2 结合。它通过抑制 CPT-1（以及在较小程度上抑制 CPT-2）来改变心肌底物利用，使其从长链脂肪酸转向碳水化合物，从而增加葡萄糖和乳酸的利用。这导致在相同氧气消耗量下ATP生成增加，从而提高心肌效率。 药效学 用于治疗难治性或无反应性心绞痛。哌克西林通过抑制游离脂肪酸代谢来增加葡萄糖代谢，从而提高心肌缺血期间的氧利用效率。哌克西林还能增强心绞痛患者和急性冠脉综合征患者的血小板对一氧化氮的反应性。哌克西林发挥这种特殊作用的主要机制是增加血小板对cGMP的反应性。哌克西林还可能降低中性粒细胞来源的氧清除一氧化氮的能力。单药治疗时，哌克西林可缓解心绞痛症状，提高运动耐量，并增加诱发心肌缺血所需的负荷。哌克西林的主要治疗作用是：对等待冠状动脉血运重建的严重缺血患者进行短期治疗（持续时间少于 3 个月），或对其他治疗措施无效的缺血症状患者进行长期治疗。 |
| 分子式 |
C19H35N
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|---|---|
| 分子量 |
277.49
|
| 精确质量 |
277.277
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| CAS号 |
6621-47-2
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| 相关CAS号 |
Perhexiline maleate;6724-53-4
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| PubChem CID |
4746
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
340ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
164.5ºC
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| LogP |
5.624
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| tPSA |
12.03
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
245
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCC(CC1)C(CC2CCCCN2)C3CCCCC3
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| InChi Key |
CYXKNKQEMFBLER-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H35N/c1-3-9-16(10-4-1)19(17-11-5-2-6-12-17)15-18-13-7-8-14-20-18/h16-20H,1-15H2
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| 化学名 |
2-(2,2-dicyclohexylethyl)piperidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6037 mL | 18.0187 mL | 36.0373 mL | |
| 5 mM | 0.7207 mL | 3.6037 mL | 7.2075 mL | |
| 10 mM | 0.3604 mL | 1.8019 mL | 3.6037 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
RMC-5127
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
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