Perifosine (KRX0401) 中文名称: 哌立福新

别名: Perifosine; KRX-0401; KRX 0401; KRX0401; NKA17; NSC639966; NSC 639966; NSC-639966; D 21266; D-21266 哌立福新;(1,1-二甲基哌啶-1-鎓-4-基)十八烷基磷酸酯; (1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯; Perifosine (KRX-0401) 哌立福新;Perifosine (KRX-0401) ;哌立福新(KRX-0401);盐酸丙哌维林;派立福新;哌立福新, 一种AKT ;(1,1-二甲基哌啶-1--4-基)十八烷基磷酸酯 (KRX-0401)

目录号: V0156 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Perifosine（也称为 KRX-0401）是一种有效的、口服生物可利用的合成抗肿瘤烷基磷脂 (APL)，可作为 Akt 抑制剂和 PI3K 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

Perifosine (KRX0401) CAS号: 157716-52-4
产品类别: Akt

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
相关产品

产品描述

Perifosine（也称为 KRX-0401）是一种有效的、口服生物可利用的合成抗肿瘤烷基磷脂（APL） Perifosine（也称为 KRX-0401）是一种有效的、口服生物可利用的合成抗肿瘤烷基磷脂（APL），可作为Akt 抑制剂和 PI3K 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。作为候选药物，它正在开发用于治疗多种癌症，例如多发性骨髓瘤和神经母细胞瘤。 2013年3月，Aeterna Zentaris宣布终止perifosine治疗复发难治性多发性骨髓瘤的3期临床试验。 Perifosine 通过抑制 Akt 的活性来诱导细胞凋亡。 Perifosine 在多种细胞系中显示出抗肿瘤活性，包括 NSCLC、MM、上皮癌、前列腺癌和白血病细胞。在 H460 细胞中，perifosine 降低细胞存活并诱导细胞凋亡，IC50 值分别为 1μM 和 10 μM。还发现哌立福辛处理可诱导该细胞系中 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 PARP 的裂解。在 MM.1S 细胞中，perifosine 在 10 μM 时诱导亚 G1 期细胞群从 15% 增加至 57%，并以剂量依赖性方式诱导 caspase-8、caspase-9 和 PARP 裂解。在 MM.1S 细胞中，perifosine 在 10 μM 时诱导亚 G1 期细胞群从 15% 增加至 57%，并以剂量依赖性方式诱导 caspase-8、caspase-9 和 PARP 裂解。

生物活性&实验参考方法

靶点	Akt (IC50 = 4.7 μM)
体外研究 (In Vitro)	Perifosine 在永生化角质形成细胞 (HaCaT) 和头颈鳞状癌细胞中表现出抗增殖特性，IC50 范围为 0.6 至 8.9 M。 [1] Perifosine 诱导 G1 和 G2 细胞周期停滞，显着降低 Akt 和细胞外信号 -调节激酶 (Erk) 1/2 磷酸化水平，并以剂量依赖性方式抑制小鼠神经胶质祖细胞的生长。 [2]在 MM.1S 细胞中，periforosine (10 μM) 完全阻止 Akt 的磷酸化。[3]最近的一项研究表明 Perifosine 阻断 Akt 磷酸化，导致人肝细胞癌细胞系细胞周期停滞和凋亡。 [4]
体内研究 (In Vivo)	在体内，哌立福辛和替莫唑胺的组合可抑制肿瘤的生长（PDGF 驱动的神经胶质瘤发生）。根据研究结果，哌立福辛是治疗 Akt 和 Ras-Erk 1/2 通路频繁激活的神经胶质瘤的有效药物。这表明哌立福辛可能成为临床治疗神经胶质瘤的新候选药物。 [2]与仅接受 PBS 载体治疗的对照动物相比，每天和每周口服哌立福辛可显着减少人类 MM 肿瘤的生长并提高生存率。 [3] Perifosine 可引起骨髓瘤异种移植物细胞凋亡，同时诱导血小板增多、白细胞增多，并增加小鼠骨髓和脾脏中的骨髓生成。 [5]
酶活实验	在 MM.1S 细胞培养过程中，可以存在或不存在哌立福辛（5 μM，6 小时）。随后，使用 IL-6（20 ng/mL，10 分钟）刺激细胞。然后使用 Akt 激酶检测试剂盒进行体外 akt 激酶检测。
细胞实验	培养基含有10% FCS和指定浓度的Periosine，细胞孵育48小时。 MTT 测定使用 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑来测量细胞的活力。罗氏细胞增殖试剂盒I。借助96孔板读数器，测量590 nm处的吸光度。
动物实验	Mice: Mice with tumors are given medication. Image-positive For 3 to 5 days, Ef-luc Ntv-a mice are given daily treatments that include intraperitoneal administration of buffer alone as a control, intraperitoneal administration of 100 mg/kg Temozolomide, oral administration of 30 mg/kg Perifosine, or a combination of Perifosine and Temozolomide. Treatments' average doses are as follows: Control, 5 (all five); Temozolomide, 3.75 (three to five); Perifosine, 3.75 (three to four); and Perifosine+Temozolomide, 3 (all three). In the control buffer solution, distilled water was combined with 5% DMSO and 1% Tween 80. Rats: Rats are treated with Perifosine (20 mg/kg, ip, once), an Akt inhibitor, 30 min before rapamycin administration to further ascertain whether the paradoxical effect of rapamycin on S6 phosphorylation is connected to upstream signals of Akt-mTOR. Rats are euthanized 1 or 6 hours after receiving rapamycin injections.
参考文献	[1]. Cancer Res . 2002 Mar 1;62(5):1401-9. [2]. Cancer Res . 2005 Aug 15;65(16):7429-35. [3]. Blood . 2006 May 15;107(10):4053-62.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H52NO4P
分子量	461.6584
精确质量	461.3634
元素分析	C, 65.04; H, 11.35; N, 3.03; O, 13.86; P, 6.71
CAS号	157716-52-4
相关CAS号	157716-52-4
外观&性状	Solid powder
SMILES	CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C
InChi Key	SZFPYBIJACMNJV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H52NO4P/c1-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-24-29-31(27,28)30-25-20-22-26(2,3)23-21-25/h25H,4-24H2,1-3H3
化学名	1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl octadecyl phosphate.
别名	Perifosine; KRX-0401; KRX 0401; KRX0401; NKA17; NSC639966; NSC 639966; NSC-639966; D 21266; D-21266
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~15 mg/mL (~32.5 mM) Water: ~8 mg/mL (~17.3 mM) Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: 50 mg/mL (108.30 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication. Solubility in Formulation 2: 30%Propylene glycol, 5%Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~15 mg/mL (~32.5 mM)
Water: ~8 mg/mL (~17.3 mM)
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: 50 mg/mL (108.30 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

Solubility in Formulation 2: 30%Propylene glycol, 5%Tween 80, 65% D5W: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1661 mL	10.8305 mL	21.6610 mL
	5 mM	0.4332 mL	2.1661 mL	4.3322 mL
	10 mM	0.2166 mL	1.0830 mL	2.1661 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Status	Interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01224730	Completed	Drug: perifosine	Cancer	AEterna Zentaris	January 24, 2012	Phase 1
NCT01048580	Completed	Drug: Perifosine Drug: Capecitabine	Colon Cancer	AEterna Zentaris	October 2009	Phase 1
NCT00590954	Completed	Drug: Perifosine	Malignant Gliomas CNS	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	May 2006	Phase 2
NCT00498966	Completed	Drug: Perifosine	Kidney Cancer	AEterna Zentaris	July 2007	Phase 2
NCT00375791	Completed	Drug: perifosine Drug: dexamethasone	Multiple Myeloma	AEterna Zentaris	December 2005	Phase 2

生物数据图片