Perindopril Erbumine (S-9490-3)

别名: S 9490; S-9490;Pirindopril;S9490;S 9490-3;S9490-3;ACEON; Perindopril tert-butylamine; Perstarium; S 9490 3; S 94903. 培哚普利; (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐; 培哚普利叔丁胺盐; 培哚普利、培哚普利药; 培哚普利叔丁胺; 培哚普利相关物质A USP标准品;培峰鉴别 EP标准品;培立体化学纯度 EP标准品;培叔丁胺 EP标准品; 培哚; 培多普利; 培哚普利叔丁氨盐; 培哚普利T-丁胺; 培哚普利叔丁胺盐(标准品); N-[(1S)-(1-乙氧羰基) -丁基]-L-丙氨酰-(2S,3AS,7AS)- 八氢吲哚-2-羧酸叔丁胺盐; 培哚普利/ (2S,3AS,7AS)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(乙氧羰基)丁基]氨基]丙酰基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸叔丁胺盐
目录号: V1782 纯度: ≥98%
Perindopril Erbumine(也称为 S9490-3;Pirindopril;ACEON;Perindopril tert-Butamine;Perstarium)是培哚普利的叔丁胺盐,是一种长效、脑渗透性 ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂,具有抗高血压作用。
Perindopril Erbumine (S-9490-3) CAS号: 107133-36-8
产品类别: RAAS
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
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  • Perindopril (S-9490)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Perindopril Erbumine(也称为 S9490-3;Pirindopril;ACEON;Perindopril tert-Butamine;Perstarium)是培哚普利的叔丁胺盐,是一种长效、脑渗透性 ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂,具有抗高血压作用影响。它抑制 ACE,IC50 为 1.05 nM,已被批准用于治疗高血压和心力衰竭。 Perindopril Erbumine 可以抑制 PS2APP 转基因小鼠海马 ACE 活性的增加并改善认知。 Perindopril Erbumine 对缓激肽结合位点的结合亲和力高于对 ACE 血管紧张素 I 结合位点的结合亲和力。 Perindopril Erbumine 抑制含有两个活性结构域 (F-ACE) 的突变 ACE 的血管紧张素和 Aβ42 至 Aβ40 转化活性,IC50 分别为 0.03-0.1 μM 和 0.01-0.03 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:Perindopril Erbumine 对缓激肽结合位点的结合亲和力高于血管紧张素转换酶 (ACE) 的血管紧张素 I 结合位点,缓激肽/血管紧张素 I 选择性比为 1.44。 Perindopril Erbumine 抑制含有两个活性结构域 (F-ACE) 的突变 ACE 的血管紧张素和 Aβ42 至 Aβ40 转化活性,IC50 分别为 0.03-0.1 μM 和 0.01-0.03 μM。 Perindopril Erbumine (~2 μM) 对 SCC-VII 和 KB 细胞没有显着的细胞毒性,但可以浓度依赖性方式显着减少 KB 细胞中血管紧张素 II 的产生和 VEGF 的转录。
体内研究 (In Vivo)
口服Perindopril Erbumine 2 mg/kg/天对SCC-VII肿瘤生长具有显着的抑制作用,并且由于抑制VEGF诱导的血管生成而减少体内肿瘤周围的血管形成。培哚普利艾丁胺以 2 mg/kg/天的剂量给药,对大鼠 BNL-HCC 肿瘤生长具有强烈的抑制作用,与 20 mg/kg/天的剂量相似,并且与 AT1-R 拮抗剂坎地沙坦或氯沙坦相反,后者在剂量20mg/kg/天无抑制作用。培哚普利艾丁胺以 3 mg/kg/天的剂量给药,体内 RAEC 中 LPS 诱导的细胞凋亡显着抑制 6.4%,而雷米普利则显着抑制 3.2%。给予 Perindopril Erbumine(1 毫克/公斤/天)可显着抑制海马 ACE 活性,并预防阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的认知障碍和脑损伤。
动物实验
Dissolved in DMSO, and diluted in saline; 1 or 2 mg/kg/day; p.o.
Female BALB/c nude mice injected with SCC-VII cells
参考文献
Eur J Pharmacol.2007 Dec 22;577(1-3):1-6;J Biol Chem.2009 Nov 13;284(46):31914-20.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H32N2O5.C4H11N
分子量
441.6
CAS号
107133-36-8
相关CAS号
Perindopril;82834-16-0
SMILES
O=C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])[C@]([H])(C(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])N1[C@]([H])(C(=O)O[H])C([H])([H])[C@]2([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]12[H].N([H])([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
别名
S 9490; S-9490;Pirindopril;S9490;S 9490-3;S9490-3;ACEON; Perindopril tert-butylamine; Perstarium; S 9490 3; S 94903.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:<1 mg/mL
Water: 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol:88 mg/mL (199.3 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: 100 mg/mL (226.45 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with sonication.

Solubility in Formulation 2: Saline: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2645 mL 11.3225 mL 22.6449 mL
5 mM 0.4529 mL 2.2645 mL 4.5290 mL
10 mM 0.2264 mL 1.1322 mL 2.2645 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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