Sulopenem etzadroxil (PF-03709270)

别名: PF-03709270; PF03709270; SULOPENEM ETZADROXIL; 1000296-70-7; Sulopenem etzadroxil (USAN); Sulopenem etzadroxil [USAN]; 492M3I304T; PF 03709270; PF-3709270; PF3709270; PF 3709270.

目录号: V4428 纯度: ≥98%

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PF-03709270（也称为Sulopenem etzadroxil；PF 03709270）是一种新型、有效、口服生物可利用的Sulopenem酯前药，对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱抗菌活性。

Sulopenem etzadroxil (PF-03709270) CAS号: 1000296-70-7
产品类别: New6

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Sulopenem etzadroxil (PF-03709270; PF03709270)是一种新型、有效、口服生物可利用的Sulopenem酯前药，对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广谱抗菌活性。 Sulopenem etzadroxil 是一种青霉烯类抗生素药物，对猪和人脱氢肽酶-Is 比亚胺培南更稳定。磺培南是一种不会引起对该药物具有抗药性的亚克隆出现的抗生素。
2024年10月25日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准口服片剂Orlynvah（舒洛培南依扎二醇-丙磺舒复方制剂）用于治疗无其他有效口服抗菌治疗选择的成年女性由特定细菌（大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌或奇异变形杆菌）引起的非复杂性尿路感染。需要注意的是，Orlynvah不适用于治疗复杂性尿路感染或复杂性腹腔内感染，无论是作为初始治疗还是降阶梯治疗。该药物的用法为口服，每日两次，每次一片，疗程为5天。

生物活性&实验参考方法

靶点	β-lactamase
体外研究 (In Vitro)	舒洛培南在体外对革兰氏阳性、革兰氏阴性需氧菌及厌氧菌均具有抗菌活性。其杀菌作用源于抑制细菌细胞壁合成，通过与青霉素结合蛋白结合实现。舒洛培南的β-内酰胺环可烷基化PBPs的丝氨酸残基，从而抑制肽聚糖交联。与其他β-内酰胺类抗菌药物相似，舒洛培南表现出时间依赖性的抗菌特性。在体外感染模型中，其游离血药浓度超过对致病菌最低抑菌浓度的时间百分比被证实与疗效相关性最强。在大肠埃希菌中，舒洛培南对PBPs的结合亲和力顺序为：PBP2 > PBP1A > PBP1B > PBP4 > PBP3 > PBP5/6。舒洛培南依扎二醇是青霉素类抗菌药[舒洛培南]的前体药物。与其他β-内酰胺类药物类似，它是时间依赖性的细菌细胞壁合成抑制剂。该药于2024年10月获FDA批准用于治疗非复杂性尿路感染，需与[丙磺舒]联用以提高抗生素暴露量。
体内研究 (In Vivo)	舒洛培南依扎二醇联合[丙磺舒]适用于治疗无其他有效口服抗菌治疗选择的成年女性由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌或奇异变形杆菌引起的非复杂性尿路感染。舒洛培南依扎二醇是舒洛培南的口服酯类前体药物。舒洛培南属于硫霉素类，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。口服后，其酯键被水解并释放出活性成分舒洛培南。需注意，该药物对铜绿假单胞菌无效，但对多种β-内酰胺酶具有较好的稳定性。
药代性质 (ADME/PK)	吸收舒洛培南快速转化为活性成分后，空腹状态下的生物利用度约为40%，与食物同服时可增至64%。排泄途径健康成年受试者单次口服放射性标记的舒洛培南酯后，44.3%的放射性产物从粪便中排出（其中26.9%为未代谢的舒洛培南），40.8%从尿液中排出（其中3.1%为未代谢的舒洛培南）。分布容积空腹状态下，舒洛培南的表观分布容积为134升。与高脂餐同服时，表观分布容积为92.09升。清除率空腹状态下，舒洛培南的表观清除率为77.6升/小时。与高脂餐同服时，表观清除率为 50.55 L/h。蛋白结合率舒洛培南在血浆中的蛋白结合率极低（约 11%）。代谢/代谢物口服后，舒洛培南酯经酯酶水解为活性药物舒洛培南，舒洛培南进一步经水解和脱氢代谢。已鉴定出舒洛培南的两种非活性代谢物——M1a 和 M1b——在给予放射性标记剂量后，它们分别占循环放射性的 21.8% 和 43.6%。生物半衰期空腹状态下，舒洛培南的平均消除半衰期为 1.18 小时。与高脂餐同服时，平均消除半衰期为 1.28 小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	安全信息处方信息包含有关超敏反应、艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD) 以及在已知有痛风病史的患者中使用时可能加重痛风的警告。对 Orlynvah 成分（磺吡啶乙胺羟嗪和丙磺舒）或其他β-内酰胺类抗菌药物有超敏反应史的患者、已知患有血液病的患者、已知患有尿酸肾结石的患者以及正在服用酮咯酸氨丁三醇的患者禁用 Orlynvah。Orlynvah 最常见的副作用包括腹泻、恶心、阴道酵母菌感染、头痛和呕吐。
参考文献	[1]. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Jun;53(6):2239-47. [2]. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/23642298
其他信息	舒洛培南酯正在进行临床试验NCT03354598（口服舒洛培南酯/丙磺舒与环丙沙星治疗成人女性单纯性尿路感染的疗效比较）。舒洛培南酯是舒洛培南的口服酯类前药，舒洛培南是一种硫培南类抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。口服舒洛培南酯后，酯键断裂，释放出活性舒洛培南。舒洛培南对铜绿假单胞菌无效。此外，该药物对多种β-内酰胺酶的水解作用具有较好的稳定性。疗效 Orlynvah 的疗效在两项 3 期随机、双盲对照临床试验（试验 1 和试验 2）中进行了评估，这两项试验均纳入了患有尿路感染的成年女性。Orlynvah 的给药方案为每日两次，每次一片，疗程 5 天。试验 1 (NCT05584657) 是一项非劣效性试验，共纳入 2214 名患有尿路感染的成年女性，并随机分组接受治疗。Orlynvah 对阿莫西林/克拉维酸钾敏感病原体感染的患者显示出疗效，其复合缓解率（微生物学缓解和临床缓解相结合）为 62%，而阿莫西林/克拉维酸钾组的复合缓解率为 55%。试验 2 (NCT03354598) 是一项非劣效性试验，共纳入 1660 名患有尿路感染的成年女性，并随机分组接受治疗。 Orlynvah 对环丙沙星耐药病原体感染的患者显示出疗效，其综合缓解率为 48%，而环丙沙星组的综合缓解率为 33%。两项试验共纳入 1932 例患者接受 Orlynvah 治疗。评估 Orlynvah 治疗复杂性尿路感染 (cUTI) 和复杂性腹腔感染 (cIAI) 的临床试验未证实其疗效。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H27NO7S3
分子量	477.615182161331
精确质量	477.094
元素分析	C, 47.78; H, 5.70; N, 2.93; O, 23.45; S, 20.14
CAS号	1000296-70-7
PubChem CID	23642298
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	2.1
tPSA	180
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	767
定义原子立体中心数目	5
SMILES	CCC(CC)C(=O)OCOC(=O)C1=C(S[C@H]2N1C(=O)[C@@H]2[C@@H](C)O)S[C@H]3CC[S@@](=O)C3
InChi Key	NBPVNGWRLGHULH-JKOUTOBWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H27NO7S3/c1-4-11(5-2)17(23)26-9-27-18(24)14-19(28-12-6-7-30(25)8-12)29-16-13(10(3)21)15(22)20(14)16/h10-13,16,21H,4-9H2,1-3H3/t10-,12+,13+,16-,30?/m1/s1
化学名	((2-ethylbutanoyl)oxy)methyl (5R,6S)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-3-(((3S)-1-oxidotetrahydrothiophen-3-yl)thio)-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
别名	PF-03709270; PF03709270; SULOPENEM ETZADROXIL; 1000296-70-7; Sulopenem etzadroxil (USAN); Sulopenem etzadroxil [USAN]; 492M3I304T; PF 03709270; PF-3709270; PF3709270; PF 3709270.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~209.37 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~209.37 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0937 mL	10.4686 mL	20.9371 mL
	5 mM	0.4187 mL	2.0937 mL	4.1874 mL
	10 mM	0.2094 mL	1.0469 mL	2.0937 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Study Of Intravenous Sulopenem And Oral PF-03709270 In Community Acquired Pneumonia That Requires Hospitalization
CTID: NCT00797108
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2016-03-10

A Study To Investigate The Pharmacokinetics, Safety And Tolerability Of An Intravenous And Oral Form Of A Compound In Subjects With Varying Degrees Of Renal Impairment And Normal Renal Function
CTID: NCT00759564
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2016-03-11

A prospective, Phase 3, randomized, multi-center, double-blind, double dummy study of the efficacy, tolerability and safety of intravenous sulopenem followed by oral sulopenem-etzadroxil with probenecid versus intravenous ertapenem followed by oral ciprofloxacin or amoxicillin-clavulanate for treatment of complicated urinary tract infections in adults.
EudraCT: 2017-003772-31
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2018-12-07

A prospective Phase 3, double-blind, multicenter, randomized study of the efficacy and safety of sulopenem followed by sulopenem etzadroxil with probenecid versus ertapenem followed by ciprofloxacin and metronidazole or amoxicillin-clavulanate for treatment of complicated intra-abdominal infections in adults.
EudraCT: 2017-003773-34
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2018-11-23