PF-04957325

别名: PF-04957325; PF 04957325; PF04957325

目录号: V4469 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-04957325 (PF04957325) 是一种新型、高效、选择性的 PDE8 抑制剂，具有重要的生物活性。

PF-04957325 CAS号: 1305115-80-3
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

PF-04957325 (PF04957325) 是一种新型、高效、选择性的 PDE8 抑制剂，具有重要的生物活性。 PDE8A 和 PDE8B 的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.3 nM。 PF-04957325 抑制 T 细胞与内皮细胞的粘附。尽管 PF-04957325 对 T 细胞粘附具有强大作用，但其抑制多克隆 Teff 细胞增殖的效率比 PICL 低两个数量级以上，并且对这些细胞中的细胞因子基因表达没有影响。更重要的是，PDE8 抑制不会抑制体内和体外髓磷脂抗原反应性促炎 Teff 细胞的增殖和细胞因子产生。因此，通过 PF-04957325 靶向 PDE8 可选择性调节 Teff 细胞与内皮细胞的相互作用，而不会明显抑制增殖，而 PDE4 抑制则具有部分相反的作用。总的来说，我们的数据将 PF-04957325 确定为抑制 Teff 细胞粘附的新型功能特异性工具，并表明 PDE4 和 PDE8 在控制 Teff 细胞功能中发挥独特且非冗余的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点

IC50: 0.7 nM (PDE8A), less than 0.3 nM (PDE8B)[1]

体外研究 (In Vitro)

PF-04957325 对 T 细胞粘附具有很强的作用，但在抑制多克隆 Teff 细胞增殖方面，其效果比 PICL 低两个数量级以上。此外，它对这些细胞中细胞因子基因的表达没有影响[1]。 PF-04957325 是一种选择性 PDE8 抑制剂，可阻止乳腺癌细胞的迁移[2]。在 WT 肾上腺细胞中，PF-04957325 显着增强类固醇生成。 PF-04957325 的 IC50 值（PDE8A）为 0.7 nM，PDE8B 为 0.2 nM，所有其他 PDE 同工型均 > 1.5 μM [3]。选择性药物 PF-04957325 可增加 WT Leydig 细胞或 MA10 细胞中类固醇的产生，但对 PDE8A (-/-)/B(-/-) 双敲除细胞没有作用。此外，与 PDE4 选择性抑制剂咯利普兰和 PF-04957325 共同治疗可增强基础条件下类固醇的产生[4]。

细胞实验

乳腺癌细胞位于总体积为 0.1 mL 的新鲜培养基中，其中含有测试试剂或载体 (PF-04957325)。 37°C 孵育 72 小时后，向每孔中添加 20 μL MTS (2 mg/mL)/PMS (0.92 mg/mL) 混合溶液（20:1，使用前立即混合），然后将将板在 37°C 避光下再孵育 2 小时，然后使用微量滴定板读数器在 492 nm 处测定形成的甲臜产物的吸光度。所有测试的试剂均溶解在 DMSO 中并稀释到细胞培养基中[2]。

参考文献

[1]. Differential Expression and Function of PDE8 and PDE4 in Effector T cells: Implications for PDE8 as a Drug Target in Inflammation. Front Pharmacol. 2016 Aug 23;7:259.

[2]. Inhibition of breast cancer cell migration by activation of cAMP signaling. Breast Cancer Res Treat. 2015 Jul;152(1):17-28.

[3]. Regulation of adrenal steroidogenesis by the high-affinity phosphodiesterase 8 family. Horm Metab Res. 2012 Sep;44(10):790-4.

[4]. cAMP-specific phosphodiesterases 8A and 8B, essential regulators of Leydig cell steroidogenesis. Mol Pharmacol. 2012 Apr;81(4):556-66.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H15F3N8OS
分子量	400.3821
精确质量	400.104
CAS号	1305115-80-3
PubChem CID	52938379
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.8±0.1 g/cm3
沸点	475.4±45.0 °C at 760 mmHg
闪点	241.3±28.7 °C
蒸汽压	0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率	1.765
LogP	-0.33
tPSA	136
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	517
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1CO[C@H](CN1CC2=NC=CS2)CN3C4=NC(=NC(=C4N=N3)N)C(F)(F)F
InChi Key	VNLPYEMGHGDRRZ-MRVPVSSYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H15F3N8OS/c15-14(16,17)13-20-11(18)10-12(21-13)25(23-22-10)6-8-5-24(2-3-26-8)7-9-19-1-4-27-9/h1,4,8H,2-3,5-7H2,(H2,18,20,21)/t8-/m1/s1
化学名	3-[[(2R)-4-(1,3-thiazol-2-ylmethyl)morpholin-2-yl]methyl]-5-(trifluoromethyl)triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine
别名	PF-04957325; PF 04957325; PF04957325
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 100 mg/mL (~249.76 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (~249.76 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4976 mL	12.4881 mL	24.9763 mL
	5 mM	0.4995 mL	2.4976 mL	4.9953 mL
	10 mM	0.2498 mL	1.2488 mL	2.4976 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Inhibiting PDE8 suppresses Teff cell adhesion to endothelial cells and is reversed by PDE4 inhibition.Front Pharmacol.2016 Aug 23;7:259.
Selective inhibition of Teff cell proliferation by PDE4 inhibitionin vitro. Proliferation of purified CD4+CD25−Teff cells exposed to PDE inhibitors.Front Pharmacol.2016 Aug 23;7:259.
PF-04957325 does not suppress T cell proliferation in response to MOG35−55ex vivoandin vitro.