PF-3845

别名: PF-3845; PF 3845;PF3845; PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺; N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺; PF3845 ;N-3-吡啶基-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶甲酰胺
目录号: V0908 纯度: ≥98%
PF-3845 (PF3845; PF 3845) 是一种新型联芳基醚哌啶类选择性共价/不可逆 FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,具有抗炎、止泻和镇痛作用。
PF-3845 CAS号: 1196109-52-0
产品类别: FAAH
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
PF-3845 (PF3845; PF 3845) 是一种新型联芳基醚哌啶类、选择性共价/不可逆 FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,具有抗炎、止泻和镇痛作用。它抑制 FAAH1,Ki 为 230 nM,对 FAAH2 几乎没有活性。从结构上看,PF-3845 通过与蛋白质形成共价、不可逆键来抑制 FAAH,其中包括氨甲酰化 FAAH 的催化 S241 亲核试剂。 PF-3845 可促进脑外伤小鼠的神经元存活、减轻炎症并改善功能恢复。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在 COS-7 细胞中,PF-3845(0.5 nM-10 μM;40 分钟)对 FAAH-2 几乎没有活性(IC50>10 μM),并以浓度依赖性方式抑制人 FAAH-1(IC50=18 nM) [1]。 PF-3845(0.1-1000 μM;48 小时)显着降低 Colo-205 细胞活力[2]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中,PF-3845(1–30 mg/kg;口服)以依赖于大麻素受体的方式减轻炎性疼痛[1]。 PF-3845(10 mg/kg;一次腹腔注射;腹膜内注射)可特异性抑制小鼠的 FAAH,效果长达 24 小时[1]。给予 PF-3845(10 mg/kg;单次腹腔注射)后,小鼠体内的 Anandamide (AEA) 显着且持续升高[1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (200g- 250g) are injected CFA[1]
Doses: 1, 3, 10, 30 mg/kg
Route of Administration: Oral administration
Experimental Results: Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg.
参考文献
[1]. Lamont Booker, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.
[2]. Wasilewski A, et, al. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 reduces viability, migration and invasiveness of human colon adenocarcinoma Colo-205 cell line: an in vitro study. Acta Biochim Pol. 2017;64(3):519-525.
[3]. Ahn K, et al. Discovery and characterization of a highly selective FAAH inhibitor that reduces inflammatory pain. Chem Biol. 2009 Apr 24;16(4):411-20.
[4]. Booker L, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H23F3N4O2
分子量
456.46
CAS号
1196109-52-0
SMILES
O=C(N1CCC(CC2=CC=CC(OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)=C2)CC1)NC4=CN=CC=C4
别名
PF-3845; PF 3845;PF3845;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 91 mg/mL (199.4 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:91 mg/mL (199.4 mM)
溶解度 (体内)
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W: 15mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1908 mL 10.9539 mL 21.9077 mL
5 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3815 mL
10 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • PF-3845

    Anti-hyperalgesic effects of PF-3845 in the CFA model of inflammatory pain.Chem Biol.2009 Apr 24;16(4):411-20.

  • PF-3845

    In vivo selectivity analysis for PF-3845 and URB597 as determined by competitive ABPP.Chem Biol.2009 Apr 24;16(4):411-20.


  • PF-3845

    Direct analysis of in vivo protein targets of alkyne analogues of PF-3845 and URB597 by CC-ABPP.Chem Biol.2009 Apr 24;16(4):411-20.
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