规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
在 COS-7 细胞中,PF-3845(0.5 nM-10 μM;40 分钟)对 FAAH-2 几乎没有活性(IC50>10 μM),并以浓度依赖性方式抑制人 FAAH-1(IC50=18 nM) [1]。 PF-3845(0.1-1000 μM;48 小时)显着降低 Colo-205 细胞活力[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中,PF-3845(1–30 mg/kg;口服)以依赖于大麻素受体的方式减轻炎性疼痛[1]。 PF-3845(10 mg/kg;一次腹腔注射;腹膜内注射)可特异性抑制小鼠的 FAAH,效果长达 24 小时[1]。给予 PF-3845(10 mg/kg;单次腹腔注射)后,小鼠体内的 Anandamide (AEA) 显着且持续升高[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (200g- 250g) are injected CFA[1]
Doses: 1, 3, 10, 30 mg/kg Route of Administration: Oral administration Experimental Results: Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg. |
参考文献 |
[1]. Lamont Booker, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496.
[2]. Wasilewski A, et, al. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 reduces viability, migration and invasiveness of human colon adenocarcinoma Colo-205 cell line: an in vitro study. Acta Biochim Pol. 2017;64(3):519-525. [3]. Ahn K, et al. Discovery and characterization of a highly selective FAAH inhibitor that reduces inflammatory pain. Chem Biol. 2009 Apr 24;16(4):411-20. [4]. Booker L, et al. The fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor PF-3845 acts in the nervous system to reverse LPS-induced tactile allodynia in mice. Br J Pharmacol, 2012, 165(8), 2485-2496. |
分子式 |
C24H23F3N4O2
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分子量 |
456.46
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CAS号 |
1196109-52-0
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SMILES |
O=C(N1CCC(CC2=CC=CC(OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)=C2)CC1)NC4=CN=CC=C4
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别名 |
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL); 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1908 mL | 10.9539 mL | 21.9077 mL | |
5 mM | 0.4382 mL | 2.1908 mL | 4.3815 mL | |
10 mM | 0.2191 mL | 1.0954 mL | 2.1908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。