PF-5190457

别名: PF5190457; PF-05190457; PF-5190457; PF 5190457; PF05190457; PF 05190457 1-[2-[(1R)-2,3-Dihydro-5-(6-methyl-4-pyrimidinyl)-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3,5]non-7-yl]-2-(2-methylimidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)ethanone

目录号: V4451 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

PF-5190457 是一种新型、有效、口服、选择性胃饥饿素受体反向激动剂，apKiof 8.36。

PF-5190457 CAS号: 1334782-79-4
产品类别: GHSR

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

PF-5190457 是一种新型、有效、口服、选择性胃饥饿素受体反向激动剂，pKi 为 8.36。 PF-5190457 可有效增加葡萄糖刺激的人胰岛的胰岛素分泌。 PF-5190457 在生长素释放肽受体药理学和脱靶选择性之间具有卓越的平衡。基于其良好的药理学和安全性，PF-5190457 已进入人体临床试验。

生物活性&实验参考方法

靶点	Humnan ghrelin receptor ( pKi = 8.36 ) PF-5190457 possesses an optimal ratio between off-target selectivity and ghrelin receptor pharmacology[1].
体外研究 (In Vitro)	PF-5190457 具有 ghrelin 受体药理学和脱靶选择性的卓越平衡[1]。 PF-5190457 是一种强效、选择性的胃饥饿素受体逆激动剂。在人工胃饥饿素受体闪烁亲近测定法结合实验中，其 pKi 为 8.36 ± 0.18。在 GTPγS 功能实验中，它显示出逆激动剂活性，功能 pKi 为 8.18 ± 0.06，最小效应百分比为 -29%。[1] 在毒蕈碱 M2 受体 β-Arrestin PathHunter 功能实验中，PF-5190457 的 pKi 为 5.71 ± 0.08，选择性比率（M2 Ki / 胃饥饿素受体功能 Ki）为 266。[1] 在 10 µM 浓度下进行的广谱配体混杂性筛选面板中，PF-5190457 显示出最小的脱靶活性。仅 5-HT_2B 受体被抑制 >50%（IC₅₀ = 3700 nM）。后续功能实验证实其对 5-HT_2B 受体无激动剂或拮抗剂活性。[1] PF-5190457 对 hERG 通道显示出中等程度的抑制，IC₅₀ 为 6.9 µM。[1]
体内研究 (In Vivo)	PF-5190457 具有出色的选择性，并显示出人类整体和分散胰岛中葡萄糖刺激的胰岛素分泌的强劲增加[1]。
酶活实验	人工胃饥饿素受体结合实验采用已发表的闪烁亲近测定法。该实验测量化合物对放射性配体从受体上置换的能力。[1] 人工胃饥饿素受体功能实验采用已发表的 GTPγS 结合实验。该实验测量化合物对受体介导的 G 蛋白活化的影响，以区分激动剂、拮抗剂和逆激动剂。[1] 毒蕈碱 M2 受体功能实验采用 β-Arrestin PathHunter 实验。该实验测量化合物对激动剂（氧化震颤素）诱导的 β-抑制蛋白募集的抑制作用。拮抗剂的 K_i 值在氧化震颤素的 EC₈₀ 浓度下测定。[1]
细胞实验	葡萄糖刺激的胰岛素分泌实验在静态培养的人完整胰岛中进行。将人胰岛与低浓度（2.8 mM）和高浓度（11.2 mM）葡萄糖孵育以建立葡萄糖反应性。加入 PF-5190457（1 µM）或阳性对照格列本脲。测量释放到培养基中的胰岛素。PF-5190457 显著增加了高于高糖对照的胰岛素分泌。[1] 被动渗透性使用低外排 MDCKII 细胞测定。将化合物加在顶侧或基底侧，测量一定时间后对侧的出现量以计算渗透性。[1] 多药耐药外排潜能使用转染了人 MDR1（P-糖蛋白）的 MDCK 细胞进行评估。外排比率为基底侧到顶侧渗透性与顶侧到基底侧渗透性的比值。比率 >2.5 通常表明显著的外排和降低的中枢神经系统暴露。PF-5190457 的外排比率为 7.2。[1]
动物实验	在大鼠、犬和猴中进行了药代动力学研究。这些研究的具体给药细节（制剂、给药途径、给药频率）未在文中提供。[1] 采用门静脉插管大鼠模型评估吸收情况。标准大鼠药代动力学研究中观察到的体内清除率较高，促使我们进行了这项实验。实验结果表明，PF-5190457 具有极佳的吸收率（F_a = 100%），这与其高溶解度和中等被动渗透性相符。[1]
药代性质 (ADME/PK)	结晶态PF-5190457在水中（pH 7.9）的溶解度为0.18 mg/mL，在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 6.7）中的溶解度为4.57 mg/mL，在模拟胃液（SGF，pH 1.2）中的溶解度大于25 mg/mL。[1] 在人血浆中的血浆蛋白结合率（f_u）为0.15。[1] 人肝微粒体（HLM）固有清除率（CL_int）为21 mL/min/kg（未校正游离分数）。校正微粒体结合率（f_u,mic = 0.8）和血浆结合率后，预测的人血浆清除率较低（3.3 mL/min/kg）。[1] 大鼠药代动力学显示血浆清除率和分布容积较高。犬和猴的药代动力学研究显示，血浆清除率和分布容积均处于中等水平。[1] 利用临床前数据和基于生理的药代动力学（PBPK）模型，预测了人体药代动力学：吸收率为 86%，生物利用度 (F) 为 67%，稳态分布容积 (V_dss) 为 1.79 L/kg，半衰期 (t_1/2) 为 6.3 小时。[1] 在所研究的物种中，尿液和胆汁排泄对总清除率的贡献极小。[1] 采用 Motulsky 动力学方法测定，PF-5190457 与生长素释放肽受体的平衡结合常数 (K_d) 为 3.04 ± 0.91 nM。 [1] 为在整个给药间隔内维持最低游离药物浓度为 10 × K_d (~30 nM)，预计人体口服剂量为每日两次 (bid) 35 mg。相应的预测最大游离药物浓度 (C_max,u) 和游离药物曲线下面积 (AUC_u) 分别为 52.4 nM 和 10¹⁰ nM·h。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	PF-5190457显示出中等程度的hERG通道抑制作用，IC₅₀为6.9 µM。该值比预测的人体游离C_max（52.4 nM）高出100倍以上，表明其在临床上引起QTc间期延长的可能性较低。[1] 在10 µM浓度下进行的广泛非靶点筛选（CEREP）中，仅在5-羟色胺5-HT_2B受体上观察到显著抑制作用（>50%）（IC₅₀ = 3700 nM）。功能性后续研究证实，该药物对该受体没有激动剂或拮抗剂活性。[1] PF-5190457已在大鼠和犬中进行了为期1个月的毒理学研究以及安全性药理学研究。安全性数据显示，其安全裕度远高于预计的人体有效暴露量，支持其继续研发。[1]
参考文献	[1]. Discovery of PF-5190457, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Ghrelin Receptor Inverse Agonist Clinical Candidate. ACS Med Chem Lett. 2014 Feb 24;5(5):474-9.
其他信息	PF-5190457 正在临床试验 NCT01522807（一项针对健康志愿者的三种 PF-05190457 制剂的研究）中进行研究。 PF-5190457 是化合物 16h 的临床候选代码，该化合物是一种螺环氮杂环丁烷哌啶衍生物。它是通过优化一种中枢作用的生长素释放肽受体反向激动剂先导化合物（化合物 11）而发现的，旨在获得一种外周作用受限且选择性更高的化合物。[1] 设计策略侧重于提高亲脂性效率 (LipE) 以提高生长素释放肽受体的效力，同时提高整体极性以减少脱靶药理作用和中枢神经系统渗透性。PF-5190457 的 LipE（基于 elogD）为 6.9。 [1] PF-5190457 是一种生长素释放肽受体的反向激动剂，具有较高的组成型活性。反向激动作用可能通过降低基础受体信号传导，提供更大的体内疗效机会。[1] 其主要治疗适应症是 2 型糖尿病 (T2DM)，基于以下假设：阻断生长素释放肽受体信号传导可以改善葡萄糖稳态和胰岛素敏感性，部分原因是其直接作用于胰岛，从而增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌。[1] 基于其良好的药理学特性、选择性和非临床研究中的安全性结果，PF-5190457 已进入人体临床试验阶段。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H32N6OS
分子量	512.668984413147
精确质量	512.235
元素分析	C, 67.94; H, 6.29; N, 16.39; O, 3.12; S, 6.25
CAS号	1334782-79-4
PubChem CID	58438464
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.757
LogP	4.8
tPSA	94.9
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	842
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S1C(C)=CN2C1=NC(=C2)CC(N1CCC2(CC1)CN([C@H]1C3C=CC(C4C=C(C)N=CN=4)=CC=3CC1)C2)=O
InChi Key	ZIUDADZJCKGWKR-AREMUKBSSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H32N6OS/c1-19-11-25(31-18-30-19)22-3-5-24-21(12-22)4-6-26(24)35-16-29(17-35)7-9-33(10-8-29)27(36)13-23-15-34-14-20(2)37-28(34)32-23/h3,5,11-12,14-15,18,26H,4,6-10,13,16-17H2,1-2H3/t26-/m1/s1
化学名	2-(2-methylimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl)-1-[2-[(1R)-5-(6-methylpyrimidin-4-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-2,7-diazaspiro[3.5]nonan-7-yl]ethanone
别名	PF5190457; PF-05190457; PF-5190457; PF 5190457; PF05190457; PF 05190457
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~250 mg/mL (~487.6 mM) Ethanol: ~100 mg/mL (~195.1 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 5 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~250 mg/mL (~487.6 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL (~195.1 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清乙醇储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 5 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9506 mL	9.7529 mL	19.5057 mL
	5 mM	0.3901 mL	1.9506 mL	3.9011 mL
	10 mM	0.1951 mL	0.9753 mL	1.9506 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01522807	Completed	Drug: PF-05190457	Diabetes Mellitus, Type 2	Pfizer	September 2011	Phase 1
NCT01247896	Completed	Drug: PF-05190457	Diabetes Mellitus, Type II	Pfizer	December 2010	Phase 1
NCT02039349	Completed	Drug: PF-05190457	Alcoholism Alcohol Dependence	National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)	January 3, 2014	Phase 1
NCT01372163	Terminated	Drug: PF-05190457 or Placebo	Diabetes Mellitus, Type 2	Pfizer	July 2011	Phase 1