GHSR

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垂体前叶、胰岛、甲状腺、心脏和大脑的不同部位都有高表达水平的七跨膜 G 蛋白偶联受体,称为 GHSR(生长激素促分泌受体)。 GHS-R1a 和 GHS-R1b 是公认的现有 GHS-R 两种类型。胃多肽生长素释放肽激活下丘脑-垂体轴中的 GHS-R1a,表现出强烈的 GH 释放活性。当生长素释放肽或人工肽基和非肽基生长素释放肽模拟剂(称为 GHS)与 GHS-R1a(一种 G 蛋白偶联受体)结合时,它会优先与 Gq 偶联,最终增加细胞内钙含量。除了强大的 GH 释放作用外,Ghrelin 和 GHS 还对食物摄入、肠道蠕动、睡眠、记忆和行为产生显着影响。它们还影响心血管功能、细胞增殖、免疫反应和生殖。

GHSR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75372 [His1,Nle27] GHRF (1-32), amide, human 94034-78-3 [His1,Nle27] GHRF (1-32),酰胺,人,是一种生长激素释放激素 (GHRH) 类似物。
V4686 Anamorelin 249921-19-5 Anamorelin(以前也称为 RC-1291 和 ONO-7643)是一种新型、有效、口服生物可利用的 ghrelin 受体激动剂,FLIPR 测定中 EC50 值为 0.74 nM。
V75382 AZ-GHS-22 1143020-91-0 AZ-GHS-22 是一种有效的非 CNS 渗透性 GHS-R1a 反向激动剂 (IC50=0.77 nM)。
V75375 BMS-604992 dihydrochloride (EX-1314 dihydrochloride) 1469750-46-6 BMS-604992 (EX-1314) di-HCl 是一种选择性、口服生物活性、小分子生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
V75381 BMS-604992 free base (EX-1314 free base) 760944-56-7 BMS-604992 (EX-1314) 游离碱是一种选择性、口服生物活性、小分子生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。
V2145 Capromorelin 193273-66-4 Capromorelin,也称为 CP-424,391,是一种生长激素促分泌剂和生长素释放肽模拟物(hGHS-R1a K(i)=7 nM,大鼠垂体细胞 EC(50)=3 nM)。
V16403 Capromorelin tartrate (CP-424,391) 193273-69-7 Capromorelin,以前称为 CP-424,391,是一种生长激素促分泌剂和生长素释放肽模拟物(hGHS-R1a K(i)=7 nM,大鼠垂体细胞 EC(50)=3 nM)。
V75369 des-Gln14-Ghrelin 293735-04-3 des-Gln14-Ghrelin 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。
V79084 des-Gln14-Ghrelin TFA des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌素受体的第二个内源性配体。
V75366 Emoghrelin 928262-58-2 Emoghrelin 是从何首乌中提取的,通过激活 ghrelin 受体刺激生长激素的分泌。
V75374 Ghrelin receptor full agonist-2 2602452-73-1 Ghrelin Receptor full agonist-2 是一种有效的 Ghrelin Receptor 激动剂(激活剂)。
V75380 GSK1614343 1092076-04-4 GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。
V76914 Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA)) 人生长激素释放因子 TFA(人生长激素释放因子 TFA)是一种下丘脑多肽,通过与垂体前细胞的生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,刺激生长激素的产生和释放。
V4077 Ibutamoren mesylate 59752-10-0 Ibutamoren mesylate(以前也称为 MK-677、MK-0667 和 L-163,191)是一种新型、非肽、强效、长效、口服活性、选择性的胃饥饿素受体激动剂和生长激素促分泌素(GHSR),模仿内源性激素胃饥饿素的生长激素(GH)刺激作用。
V75365 Ibutamoren Mesylate (Ibutamoren Mesylate; MK-677; MK-0677) 159752-10-0 Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是生长激素促分泌素受体 (GHSR) 的有效非肽激动剂。
V75368 JMV 2959 hydrochloride 2448414-54-6 JMV 2959 HCl 是一种生长激素促分泌素受体 1a 型 (GHS-R1a) 拮抗剂,作用于 LLC-PK1 细胞并抑制 GHS-R1a,IC50 为 32±3 nM。
V75377 K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 1394288-22-2 K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 是一种高亲和力、强效、反向 ghrelin 受体激动剂(激活剂)(EC50=3.4 nM;Ki=4.9 nM)。
V80475 K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中,Kis 分别为 4.9 和 31 nM)。
V75371 L-692585 145455-35-2 L-692585 是一种有效的非肽基生长激素促分泌受体 (GHS-R1a) 激动剂/激活剂,Ki 为 0.8 nM。
V75373 Obestatin(rat) TFA 1312186-27-8 Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的生物活性肽,由 23 个氨基酸 (AA) 组成。
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