| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PF-670462 的 IC50 分别为 7.7 nM 和 14 nM，是 CKIε 和 CKIδ 的强效特异性抑制剂。 PF-670462 对 EGFR 和 SAPK2A/p38 的 IC50 分别为 150 nM 和 190 nM，对于这两种蛋白质的选择不到 30 倍。在 CKIε 转染的 COS7 细胞中，PF-670462 还会以浓度依赖性方式将 GFP 信号重新分配到细胞质，EC50 为 290 ± 39 nM [1]。 PF-670462 的 IC50 约为 17 nM，是 Wnt/β-catenin 信号传导的强抑制剂。 PF-670462 (1 μM) 是一种温和的增殖抑制剂，仅轻微阻碍 HT1080 和 HEK293 细胞的生长。在 100 nM 的 PF-670462 下观察到对 CK1ε 和 CK1δ 的强烈抑制，这与其对 Wnt/β-连环蛋白信号传导的作用一致 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在缺乏外源时间的大鼠中，PF-670462 (50 mg/kg, sc) 诱导强烈的相位延迟，并表现出持续的活性，而无需任何明显的校正。皮下注射 25、50 和 100 mg/kg 的 PF-670462 可诱导剂量依赖性相移 [1]。 PF-670462 (50 mg/kg; sc) 给药一天后，肝脏和胰腺中 Bmal1、Per1、Per2 和 Nr1d1 的节律转录显着延迟，分别延迟了 4.5 ± 1.3 小时和 4.5 ± 1.2 小时。在视交叉上核（SCN）中，Nr1d1 和 Dbp 的 mRNA 表达节律也分别为 4.2 小时和 4 小时后 [3]。
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| 参考文献 |
[1]. Badura L, et al. An inhibitor of casein kinase I epsilon induces phase delays in circadian rhythms under free-running and entrained conditions. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Aug;322(2):730-8. Epub 2007 May 14.
[2]. Cheong JK, et al. IC261 induces cell cycle arrest and apoptosis of human cancer cells via CK1δ/? and Wnt/β-catenin independent inhibition of mitotic spindle formation. Oncogene. 2011 Jun 2;30(22):2558-69. [3]. Kennaway DJ, et al. Acute inhibition of casein kinase 1δ/ε rapidly delays peripheral clock gene rhythms. Mol Cell Biochem. 2015 Jan;398(1-2):195-206 |
| 分子式 |
C19H22CL2FN5
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|---|---|
| 分子量 |
410.3159
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| CAS号 |
950912-80-8
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| 相关CAS号 |
950980-98-0;950912-80-8 (HCl);
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| SMILES |
NC1=NC=CC(C2=C(C3=CC=C(F)C=C3)N=CN2C4CCCCC4)=N1.[H]Cl.[H]Cl
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| InChi Key |
PSNKGVAXBSAHCH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20FN5.2ClH/c20-14-8-6-13(7-9-14)17-18(16-10-11-22-19(21)24-16)25(12-23-17)15-4-2-1-3-5-15;;/h6-12,15H,1-5H2,(H2,21,22,24);2*1H
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| 化学名 |
4-[1-Cyclohexyl-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-2-pyrimidinamine dihydrochloride
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| 别名 |
PF-670; PF-670462; PF670; PF 670462; PF 670; PF-670462 HCl; PF-670462 hydrochloride; PF670462.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
H2O : ~100 mg/mL (~243.71 mM)
DMSO : ≥ 32 mg/mL (~77.99 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (5.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: 25 mg/mL (60.93 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4371 mL | 12.1856 mL | 24.3712 mL | |
| 5 mM | 0.4874 mL | 2.4371 mL | 4.8742 mL | |
| 10 mM | 0.2437 mL | 1.2186 mL | 2.4371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Emodin
PUN51207
TBB (NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I)
D 4476
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