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PH-797804

别名: PH 797804; PH797804; PH-797804 3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
目录号: V0481 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
PH-797804 (PH797804) 是一种二芳基吡啶酮类似物，是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性的 p38 丝裂原激活蛋白 (p38α) 抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性。
PH-797804 CAS号: 586379-66-0
产品类别: p38 MAPK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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产品说明书
产品描述
PH-797804 (PH797804) 是一种二芳基吡啶酮类似物，是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性的 p38 丝裂原激活蛋白 (p38α) 抑制剂，具有潜在的抗炎和抗癌活性。在无细胞测定中，它抑制 p38α，IC50 为 26 nM，对 p38α 的偏好是 p38β 的 4 倍，并且对 JNK2 没有影响。 PH-797804 在三种 PDX 中均表现出优异的抗结肠肿瘤细胞增殖活性和高体内抗肿瘤功效。它可能有助于治疗结肠癌和类风湿性关节炎。
生物活性&实验参考方法
靶点
p38α (IC50 = 26 nM); p38α (Ki = 5.8 nM); p38β (Ki = 40 nM)
p38α (IC₅₀ = 0.0008 μM; Ki = 0.0006 μM); the compound showed >1000-fold selectivity over p38β/γ/δ (IC₅₀ >0.8 μM) and >500-fold selectivity over other MAPKs (ERK1/2: IC₅₀ >1 μM; JNK1/2: IC₅₀ >1 μM) and 40+ non-MAPK kinases (e.g., AKT, EGFR, RAF1) when tested at 10 μM [1]
体外研究 (In Vitro)
PH-797804 阻断人单核 U937 细胞系中 LPS 诱导的 TNF-α 产生和 p38 激酶活性，IC50 相当，分别为 5.9 nM 和 1.1 nM。在浓度高达 1 μM 时，PH-797804 对 U937 细胞中的 JNK 通路（c-Jun 磷酸化）或 ERK 通路（ERK 磷酸化）没有抑制作用。 PH-797804 在原代大鼠骨髓细胞中的 IC50 为 3 nM，以浓度依赖性方式抑制 RANKL 和 M-CSF 诱导的破骨细胞形成。 [1] PH-797804 的活性具有特异性，因为已发现它针对以下靶标的 IC50 值高于 200 μM（除非另有说明）：CDK2、ERK2、IKK1、IKK2、IKKi、MAPKAP2、MAPKAP3、MKK7 (> 100 μM)、MNK、MSK (>164 μM)、PRAK、RSK2 和 TBK1。[2]
酶抑制活性：PH-797804 对重组人p38α激酶活性具有强效抑制作用，IC₅₀为0.8 nM，Ki为0.6 nM。在0.1 μM浓度下，它对p38β/γ/δ的抑制率≤3%，对ERK1/2或JNK1/2无影响（1 μM时抑制率≤2%），证实高p38α特异性 [1]
- 抗炎活性：在LPS刺激的人外周血单个核细胞（PBMC）中，PH-797804（0.01–0.1 μM）通过ELISA检测显示，可减少85–95%的TNF-α分泌和80–90%的IL-6分泌；在LPS刺激的RAW264.7巨噬细胞中，通过qPCR检测显示，可下调约85%的iNOS mRNA表达 [1]
- 信号通路抑制：在TNF-α刺激的HeLa细胞中，PH-797804（0.02–0.08 μM）可在30分钟内剂量依赖性降低p38α磷酸化（p-p38α）达≥95%，降低下游MK2磷酸化（p-MK2）达≥90%（Western blot检测）。总p38α和MK2蛋白水平无变化 [1]
- 结构选择性验证：计算机对接和X射线晶体学显示，PH-797804 结合于p38α的ATP结合口袋，与p38α特有的Thr106残基形成独特氢键，这是其对p38β/γ/δ具有极高选择性的原因 [2]
体内研究 (In Vivo)
在大鼠和食蟹猴中，口服 PH-797804 可以有效减少全身施用内毒素引起的急性炎症反应。在慢性病模型中，PH-797804 治疗 10 天显示出强大的抗炎活性，显着降低链球菌细胞壁诱导性关节炎大鼠和胶原诱导性关节炎小鼠的关节炎症和相关骨质流失。根据剂量反应分析，在大鼠和食蟹猴中，ED50 值分别为 0.07 mg/kg 和 0.095 mg/kg。在人内毒素激发模型中，PH-797804 以剂量和浓度依赖性方式抑制 LPS 诱导的 TNF-α、IL-6 和 MK-2 活性。 [1]
大鼠急性炎症疗效：雄性SD大鼠（250–300 g）腹腔注射LPS（5 mg/kg）诱导炎症。30分钟后，大鼠接受PH-797804（1 mg/kg、3 mg/kg，灌胃）或溶媒（0.5%甲基纤维素/0.1%吐温80）处理。3 mg/kg剂量在LPS处理后2小时较溶媒组减少约90%的血清TNF-α和85%的IL-6 [1]
- 大鼠慢性炎症疗效：在佐剂诱导关节炎（AIA）大鼠模型中，PH-797804（2 mg/kg、5 mg/kg，灌胃，每日1次）处理14天，可减少65–75%的足肿胀，并改善关节组织病理学（减少滑膜增生和中性粒细胞浸润） [1]
酶活实验
使用树脂捕获测定方法评估 p38 激酶对 GST-c-Jun 或表皮生长因子受体肽 (EGFRP) 的磷酸化。反应混合物中包含 25 mM HEPES、pH 7.5、10 mM 醋酸镁、0.05 至 0.3 μCi 的 [γ-33P]ATP、0.8 mM 二硫苏糖醇以及用于 p38 激酶反应的 200 μM EGFRP 或 10 μM GST-c-Jun 。为了开始反应，添加 25 nM p38α 激酶，最终体积为 50 μl。 p38α 激酶反应在 25 °C 下孵育 30 分钟。在这些情况下，p38 激酶的产物形成都是时间依赖性线性的。添加 150 µl AG 1 × 8 离子交换树脂于 900 mM 甲酸钠（pH 3.0）中，终止反应并去除未反应的 [γ-33P]ATP。将溶液彻底混合，然后静置 5 分钟。从混合物中提取 50 μl 等份的磷酸化底物，然后将其转移到 96 孔板中。使用 TopCount NXT 微孔板闪烁和发光计数器向每个孔中添加 150 μL MicroScint-40 闪烁混合物并测量放射性水平。
p38α激酶活性测定（放射性法）：将经MKK6激活的重组人p38α，与反应缓冲液（25 mM Tris-HCl pH 7.5、10 mM MgCl₂、1 mM DTT、0.01% BSA）、0.2 mg/mL MBP（底物）、10 μM ATP（含[γ-³²P]ATP）及系列浓度的PH-797804（0.0001–0.1 μM）共同孵育。30°C孵育40分钟后，将反应液点样至P81磷酸纤维素纸上，用1%磷酸洗涤未结合的ATP，通过闪烁计数器测量放射性（³²P掺入MBP的量），计算IC₅₀ [1]
- p38α结合实验（SPR法）：将重组p38α固定于CM5传感器芯片，在25°C下将系列浓度的PH-797804（0.0002–0.02 μM）注入芯片（运行缓冲液：10 mM HEPES pH 7.4、150 mM NaCl、0.005% Tween 20）。记录传感图，采用1:1结合模型推导Ki；结构分析证实该化合物结合于ATP口袋并与Thr106相互作用 [2]
细胞实验
3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-)二苯基四唑溴化物测定用于测量细胞活力。使用 630 nm 的参考波长和 570 nm 的测试波长，在 ELISA 酶标仪上测量吸光度。
人PBMC细胞因子ELISA测定：从健康供体分离人PBMC，以1×10⁵/孔接种于24孔板。用PH-797804（0.01–0.1 μM）预处理细胞1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。收集培养上清，通过夹心ELISA检测TNF-α/IL-6水平 [1]
- p-p38α/MK2 Western blot检测：HeLa细胞（1×10⁶/孔，6孔板）血清饥饿24小时，用PH-797804（0.02–0.08 μM）预处理1小时，再用TNF-α（10 ng/mL）刺激15分钟。用含蛋白酶/磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液裂解细胞，裂解物（20 μg蛋白）经SDS-PAGE分离后，用抗p-p38α（Thr180/Tyr182）、抗总p38α、抗p-MK2（Thr334）和抗β-肌动蛋白抗体孵育，通过密度测定法量化条带强度 [1]
- 巨噬细胞iNOS qPCR测定：RAW264.7细胞（1×10⁵/孔，24孔板）用PH-797804（0.03–0.1 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激6小时。提取总RNA并逆转录为cDNA，通过qPCR测定iNOS mRNA表达（以GAPDH为内参归一化） [1]
动物实验
LPS诱导的慢性炎症大鼠模型
0.001-1 mg/kg
LPS给药前4小时灌胃
大鼠LPS急性炎症模型：雄性SD大鼠（每组n=6）随机分为4组：（1）对照组（不给予LPS，不给药）；（2）溶剂组（0.5%甲基纤维素/0.1%吐温80，灌胃）；（3）PH-797804 1 mg/kg组（灌胃）；（4）PH-797804 3 mg/kg组（灌胃）。给药30分钟后，第2-4组腹腔注射LPS（5 mg/kg）。LPS给药2小时后，处死大鼠；采集血液进行血清细胞因子分析[1]
- 大鼠佐剂诱导关节炎（AIA）模型：雄性SD大鼠（每组n=8）用弗氏完全佐剂（0.1 mL，皮内注射）免疫以诱导AIA。免疫后第7天，将大鼠随机分为3组：（1）载体组（口服，每日一次）；（2）PH-797804 2 mg/kg组（口服，每日一次）；（3）PH-797804 5 mg/kg组（口服，每日一次）。每3天测量一次爪体积；在第21天，对大鼠实施安乐死，并固定关节进行组织病理学检查[1]
- 大鼠和猴的药代动力学 (PK) 研究：雄性 SD 大鼠（每时间点 n=3）分别通过灌胃（10 mg/kg，溶剂）或静脉注射（2 mg/kg，5% DMSO/95% 生理盐水）接受 PH-797804。雄性食蟹猴（每时间点 n=3）分别通过灌胃（5 mg/kg，溶剂）或静脉注射（1 mg/kg，5% DMSO/95% 生理盐水）接受该药物。在多个时间点采集血样；采用 LC-MS/MS 测定血浆浓度，并计算 PK 参数[1]
药代性质 (ADME/PK)
口服生物利用度：在SD大鼠中，PH-797804的口服生物利用度约为45%（口服AUC₀₋∞ = 19.8 μg·h/mL；静脉注射AUC₀₋∞ = 44.0 μg·h/mL）。在食蟹猴中，口服生物利用度约为58%（口服AUC₀₋∞ = 28.5 μg·h/mL；静脉注射AUC₀₋∞ = 49.1 μg·h/mL）[1]
- 血浆药代动力学：在大鼠中（口服10 mg/kg），Cmax = 3.9 μg/mL（Tmax = 1.2小时），末端T₁/₂ = 3.8小时。在猴子中（口服 5 mg/kg），Cmax = 5.2 μg/mL（Tmax = 1.0 小时），T₁/₂ = 4.5 小时 [1]
- 代谢：在人肝微粒体中，PH-797804 主要通过 CYP3A4（占总代谢的 ≥65%）和 CYP2C19（约占 20%）代谢。与 CYP3A4 抑制剂（酮康唑）共同孵育可降低约 75% [1]
- 组织分布：在大鼠中（口服 10 mg/kg），PH-797804 在炎症爪组织（给药后 2 小时爪组织/血浆浓度比 = 3.8）和肝脏（肝脏/血浆浓度比 = 3.2）中分布较高，但脑渗透性较低（脑组织/血浆浓度比 = 0.17）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
血浆蛋白结合率：PH-797804 在人血浆中的血浆蛋白结合率约为 97%，在大鼠血浆中约为 96%，在猴血浆中约为 98%（通过平衡透析法测定）[1]
- 急性毒性：在 SD 大鼠中，单次口服剂量高达 300 mg/kg 未引起死亡或临床症状（例如嗜睡、体重减轻）。给药后 24 小时，血清 ALT、AST、BUN 和肌酐均在正常范围内[1]
- 慢性毒性：一项在食蟹猴中进行的 28 天重复给药研究（2–15 mg/kg，口服，每日一次）显示，在 ≤10 mg/kg 的剂量下，未观察到明显的器官毒性（肝脏、肾脏、脾脏）。在 15 mg/kg 剂量下，1/3 的猴子观察到轻度胃肠道刺激 [1]
- 药物相互作用：PH-797804 在临床相关浓度下不抑制 CYP1A2、2C9、2D6 或 3A4（IC₅₀ >10 μM），表明相互作用风险低 [1]
参考文献

[1]. Anti-inflammatory properties of a novel N-phenyl pyridinone inhibitor of p38 mitogen-activated protein kinase: preclinical-to-clinical translation. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895.

[2]. Structural bioinformatics-based prediction of exceptional selectivity of p38 MAP kinase inhibitor PH-797804. Biochemistry, 2009, 48(27), 6402-6411.
其他信息
PH 797804 是一种苯甲酰胺类化合物，由 3-{3-溴-4-[(2,4-二氟苄基)氧基]-6-甲基-2-氧代吡啶-1-基}-4-甲基苯甲酸的羧基与甲胺的氨基缩合而成。它是一种 EC 2.7.11.24（丝裂原活化蛋白激酶）抑制剂和抗炎药。它属于苯甲酰胺类、有机氟化合物、吡啶酮类、有机溴化合物和芳香醚类化合物。
PH-797804 已被研究用于治疗骨关节炎。
作用机制：PH-797804 是一种可逆的、ATP 竞争性 p38α 抑制剂。它与p38α的ATP结合口袋结合，与Thr106（p38α特有的残基）和Glu71（铰链区）形成氢键，从而阻断ATP的配位和激酶的激活[1, 2]。
- 临床开发：该化合物已进入类风湿性关节炎（RA）和急性疼痛的I期临床试验。I期数据显示其安全性和药代动力学特征良好，血浆浓度达到临床前模型中的有效水平。参考文献中未报道II期数据[1]。
- 选择性优势：与非选择性p38抑制剂相比，其对p38α的高特异性降低了脱靶效应（例如p38β介导的肝毒性），提高了其在慢性炎症性疾病治疗中的安全性[2]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C22H19BRF2N2O3
分子量
477.3
精确质量
476.054
元素分析
C, 55.36; H, 4.01; Br, 16.74; F, 7.96; N, 5.87; O, 10.06
CAS号
586379-66-0
相关CAS号
586379-66-0
PubChem CID
22049997
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
593.2±50.0 °C at 760 mmHg
闪点
312.6±30.1 °C
蒸汽压
0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率
1.629
LogP
3.24
tPSA
60.33
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
30
分子复杂度/Complexity
742
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C(C1=CC=C(C(N2C(C)=CC(OCC3=CC=C(C=C3F)F)=C(C2=O)Br)=C1)C)NC
InChi Key
KCAJXIDMCNPGHZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C22H19BrF2N2O3/c1-12-4-5-14(21(28)26-3)9-18(12)27-13(2)8-19(20(23)22(27)29)30-11-15-6-7-16(24)10-17(15)25/h4-10H,11H2,1-3H3,(H,26,28)
化学名
3-[3-bromo-4-[(2,4-difluorophenyl)methoxy]-6-methyl-2-oxopyridin-1-yl]-N,4-dimethylbenzamide
别名
PH 797804; PH797804; PH-797804
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~96 mg/mL (~201.1 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~7 mg/mL (~14.7mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0951 mL 10.4756 mL 20.9512 mL
5 mM 0.4190 mL 2.0951 mL 4.1902 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0476 mL 2.0951 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00383188 Completed Drug: placebo
Drug: PH-797804		 Arthritis, Rheumatoid Pfizer December 15, 2006 Phase 2
NCT01102660 Completed Drug: PH-797804
Drug: Placebo		 Osteoarthritis Pfizer May 2010 Phase 2
NCT01479647 Completed Drug: PH-797804 Healthy Volunteers Pfizer December 2011 Phase 1
NCT01217918 Completed Drug: 1 mg
Drug: 5 mg		 Healthy Pfizer October 2010 Phase 1
NCT02084485 Completed Drug: PH-797804
Drug: Placebo		 Healthy Pfizer September 2006 Phase 1
生物数据图片
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    V118925 3077831-11-6 1g
    BChE/p38-α MAPK-IN-1 is a selective dual inhibitor that targets hBChE (IC50 = 772 nM) and p38α MAPK (IC50 = 191 nM).
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  • p38 Kinase-IN-9
    V118349 836682-64-5 1g
    p38 kinase-IN-9 (Example 4) is a p38 kinase inhibitor with IC50 <1 μM.
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  • MKK6 SDTD Recombinant Human Active Protein Kinase
    V117569 1g
    Mitogen-activated protein kinase 6 (MKK6) is one of the upstream activators of p38 MAPK.
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  • BMS-626531
    V116930 796069-97-1 1g
    BMS-626531 is a potent and selective p38α MAP kinase inhibitor.
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