| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| 5g |
|
||
| 10g |
|
||
| 25g |
|
||
| 50g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
α adrenergic receptor
α1-adrenoceptor (agonist, Ki = 0.1 μM) [1][2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
去氧肾上腺素导致 PKC-ε 快速易位 (EC50 = 0.9 mM)，但可溶性部分损失的比例小于 ET-1。 pCa 7 的去氧肾上腺素会导致高通透性细胞的收缩力出现剂量依赖性增加，添加酚妥拉明后这种现象是可逆的。去氧肾上腺素还可以保护心肌细胞免受随后 24 小时缺氧和血清剥夺处理的影响。去氧肾上腺素可防止 Bcl-2 和 Bcl-X mRNA/蛋白的下调并诱导肥大生长。去氧肾上腺素介导的保护可被磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI 3 激酶) 抑制剂渥曼青霉素消除，并被 caspase-9 肽抑制剂 LEHD-fmk 模拟。去氧肾上腺素可刺激磷酸肌醇 (PI) 水解、细胞生长和一些通常与心脏肥大相关的基因 [例如心房钠尿因子 (ANF)] 的表达。 Phenylephrine 显着增强 HGF 诱导的肝细胞 DNA 合成和增殖。去氧肾上腺素 (10 mM) 可逆地增加 I(Ca,L) (51.3%；n = 40) 并将峰值 I(Ca,L) 激活电压移动 -10 mV。去氧肾上腺素还通过 IP3 依赖性信号传导增加局部肌膜下 SR Ca2+ 的释放。去氧肾上腺素诱导的 NOi 释放需要刺激 PI-3K/Akt 和 IP3 依赖性 Ca2+ 信号传导。去氧肾上腺素诱导的 NOi 释放可被 1 mM 哌佐星、10 mM L-NIO、10 mM W-7、10 mM LY294002、2 mM H-89、10 mM ryanodine、5 mM 毒胡萝卜素、2 mM 2-APB 或10 mM 硬海绵素 C.
盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）通过激活α1-肾上腺素受体诱导兔离体主动脉平滑肌浓度依赖收缩。0.01-1 μM浓度下，最大收缩幅度达氯化钾（60 mM）诱导收缩的90%，EC50为0.08 μM[2][4] 它刺激大鼠肝细胞中磷脂酶C（PLC）激活和1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）生成。1-10 μM处理30分钟，IP3水平升高约2.5倍，介导细胞内钙释放[1] 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（10-50 μM）通过活性氧（ROS）生成诱导凋亡，50 μM时凋亡率从~5%升至~30%[3] 它增强大鼠心室肌细胞的L型钙电流（ICa,L）。1 μM时，ICa,L幅度增加约40%，促进心肌收缩[6] |
| 体内研究 (In Vivo) |
用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速（10 分钟内最大）激活 12 倍。 α1-肾上腺素受体激动剂如去氧肾上腺素可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可以激活新生儿心室肌细胞中的 SAPK/JNK。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率，加速肺水肿的吸收。
在麻醉大鼠中，静脉注射盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（0.1-1 mg/kg）剂量依赖升高收缩压（15-40%）并降低心率（10-20%，反射性心动过缓）。升压效应10分钟达峰，持续约40分钟[2][5] 在清醒犬中，静脉输注盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（0.5 μg/kg/分钟）减少肾血流量约25%，增加肾血管阻力约30%，不影响肾小球滤过率[4] 在大鼠失血性休克模型中，静脉注射盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（0.3 mg/kg），5分钟内将平均动脉压从~60 mmHg恢复至~95 mmHg，改善组织灌注[5] |
| 酶活实验 |
α1-肾上腺素受体放射性配体结合实验：从大鼠大脑皮层（富含α1-肾上腺素受体）制备膜匀浆，将匀浆与[3H]-哌唑嗪（0.5 nM）及不同浓度的盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（0.001-10 μM）在25°C孵育90分钟。通过玻璃纤维滤膜快速过滤分离结合态和游离态配体，用冰浴缓冲液洗涤滤膜后，通过闪烁计数器测定放射性强度，基于竞争结合曲线计算Ki值[1][2]
|
| 细胞实验 |
兔主动脉平滑肌收缩实验：分离兔主动脉片段，切成2 mm宽环，置于含含氧克雷布斯-林格溶液的器官浴中，37°C孵育1小时后，累积加入盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（0.001-10 μM）。等长换能器记录张力变化，计算相对于氯化钾诱导收缩的收缩百分比[2][4]
大鼠肝细胞IP3生成实验：分离大鼠肝细胞，在Williams’ E培养基中培养，用盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（1-10 μM）处理30分钟。酸化甲醇提取IP3，放射免疫法定量[1] HUVEC凋亡实验：HUVECs在血管内皮细胞生长培养基中培养至汇合，用盐酸去氧肾上腺素（Phenylephrine HCl）（10-50 μM）处理24小时。膜联蛋白V-FITC/PI双染色结合流式细胞术检测凋亡，荧光探针测定ROS水平[3] |
| 动物实验 |
使用随机数字表将170只雄性Wistar大鼠随机分为17组（n=10）。通过短期（40分钟）高潮气量机械通气诱导大鼠肺损伤，损害主动钠离子转运，并降低肺液清除率。对照组大鼠不进行通气。向接受高潮气量通气的大鼠肺泡腔内注射不同浓度的去氧肾上腺素（10、1、0.1、0.01和0.001 μM），以研究该药物对肺泡液清除的影响。
大鼠 麻醉大鼠血流动力学测定：成年雄性大鼠用氨基甲酸乙酯麻醉，植入股动脉导管用于血压监测，并植入颈静脉导管用于给药。将盐酸苯肾上腺素溶于生理盐水中，并以 0.1、0.5 或 1 mg/kg 的剂量进行静脉注射。连续记录收缩压/舒张压和心率 1 小时 [2][5] 清醒犬肾功能测定：将成年犬植入肾动脉血流探头和动脉导管。恢复后，以 0.5 μg/kg/min 的速率静脉输注盐酸苯肾上腺素 30 分钟。在基线和输注期间测量肾血流量、肾血管阻力和肾小球滤过率 [4] 大鼠出血性休克模型：将成年大鼠麻醉，并通过抽取 30% 的血容量诱导出血性休克。静脉注射盐酸苯肾上腺素（0.3 mg/kg），并监测平均动脉压 60 分钟以评估血流动力学恢复情况 [5] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：盐酸苯肾上腺素口服生物利用度低（人体内约为4-10%），这是由于单胺氧化酶 (MAO) 的首过代谢所致[5]。
分布：它能迅速分布到组织中，在人体内的分布容积 (Vdss) 约为2-3 L/kg[5]。 代谢：主要在肝脏和肠道中经 MAO 和磺基转移酶代谢，产生无活性代谢物[5]。 排泄：在人体内的血浆消除半衰期约为2-3小时。约70-80%的剂量在24小时内经尿液排出，约10-15%以原药形式排出[5]。 血浆蛋白结合率：盐酸苯肾上腺素在人体内的血浆蛋白结合率约为10-15%[5]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠急性静脉注射LD50约为20 mg/kg；致死剂量可诱发严重高血压、室性心律失常和脑出血[5]
人类常见不良反应包括高血压（发生率约25%）、头痛（约18%）、反射性心动过缓（约12%）和鼻刺激（局部用药时约10%）[2][5] 大鼠亚慢性毒性研究（28天），口服剂量高达50 mg/kg/天，未见明显的肝毒性或肾毒性，但在50 mg/kg/天剂量下出现轻度心肌肥大[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸苯肾上腺素是一种无臭白色微晶粉末，味苦。pH值（1%水溶液）约为5。（NTP，1992）
盐酸苯肾上腺素是苯肾上腺素的盐酸盐形式，苯肾上腺素是一种直接作用的拟交感胺，其化学结构与肾上腺素和麻黄碱相关，具有强效的血管收缩作用。苯肾上腺素是一种突触后α-肾上腺素能受体激动剂，可引起血管收缩，升高收缩压/舒张压，引起反射性心动过缓和增加每搏输出量。 一种α-1肾上腺素能激动剂，用作散瞳剂、鼻腔减充血剂和强心剂。 另见：苯肾上腺素（具有活性成分）；布洛芬；盐酸苯肾上腺素（成分之一）；盐酸苯肾上腺素；托吡卡胺（成分）……查看更多…… 盐酸苯肾上腺素是一种选择性α1-肾上腺素受体激动剂，具有外周血管收缩活性[1][2][4][5] 其作用机制包括激活α1-肾上腺素受体诱导平滑肌收缩（血管、内脏），刺激PLC-IP3-钙信号传导，并调节心肌钙电流[1][2][6] 基于其血管收缩作用，临床上用于治疗急性低血压、出血性休克和鼻塞（局部制剂）[2][5] 高浓度可通过ROS生成诱导内皮细胞凋亡，提示超生理剂量下可能具有血管毒性[3] 由于口服生物利用度低，静脉或局部给药是提高治疗效果的首选；口服制剂需要更高的剂量[5] |
| 分子式 |
C9H14CLNO2
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
203.67
|
|
| 精确质量 |
203.071
|
|
| 元素分析 |
C, 53.08; H, 6.93; Cl, 17.41; N, 6.88; O, 15.71
|
|
| CAS号 |
61-76-7
|
|
| 相关CAS号 |
Phenylephrine-2,4,6-d3 hydrochloride; 1276197-50-2; Phenylephrine; 59-42-7; Phenylephrine-d3 hydrochloride; 1217858-50-8; (S)-Phenylephrine-d6 hydrochloride; Phenylephrine-d6 hydrochloride; 1089675-56-8
|
|
| PubChem CID |
5284443
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| 沸点 |
341.1ºC at 760 mmHg
|
|
| 熔点 |
143-145 °C(lit.)
|
|
| 闪点 |
163.4ºC
|
|
| 折射率 |
-45.5 ° (C=1, H2O)
|
|
| LogP |
1.837
|
|
| tPSA |
52.49
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
|
| 重原子数目 |
13
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
130
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
|
| SMILES |
Cl[H].O([H])[C@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])O[H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])[H]
|
|
| InChi Key |
OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C9H13NO2.ClH/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7;/h2-5,9-12H,6H2,1H3;1H/t9-;/m0./s1
|
|
| 化学名 |
3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol;hydrochloride
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9099 mL | 24.5495 mL | 49.0990 mL | |
| 5 mM | 0.9820 mL | 4.9099 mL | 9.8198 mL | |
| 10 mM | 0.4910 mL | 2.4550 mL | 4.9099 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01791816 | Active Recruiting |
Drug: Phenylephrine Drug: L-Ng-monomethyl Arginine (L-NMMA) |
Vasovagal Syncope Postural Tachycardia Syndrome |
New York Medical College | February 2013 | Early Phase 1 |
| NCT03620942 | Active Recruiting |
Drug: Phenylephrine Drug: Ephedrine |
Hypotension Anesthesia |
KK Women's and Children's Hospital |
November 7, 2018 | Not Applicable |
| NCT05011357 | Recruiting | Drug: Phenylephrine Drug: Saline Control |
Intraoperative Hypotension | University of Texas Southwestern Medical Center |
September 10, 2021 | Early Phase 1 |
| NCT02630121 | Recruiting | Drug: Oxymetazoline Hydrochloride Drug: Placebo |
Sleep Apnea Chronic Nasal Congestion |
University of South Florida | April 2023 | Phase 4 |
| NCT04602767 | Recruiting | Drug: Vasopressin Drug: Phenylephrine |
Acute Kidney Injury | Thomas Jefferson University | October 15, 2020 | Phase 4 |
|
|
|
|
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
