Phenylephrine HCl

别名: NCI-c55641; Phenylephrine Hydrochloride; Phenylephrine HCl; Metaoxedrine chloride; NCIc55641; NCI c55641; Neosympatol; Oftalfrine; Mezaton; Neo Synephrine; Neo-Synephrine; Neosynephrine; Phenylephrine; Phenylephrine Hydrochloride; Phenylephrine Tannate; 盐酸苯肾上腺素;盐酸苯福林;盐酸去氧肾上腺素;(R)-苯肾上腺素盐酸盐;(R)-(-)-去氧肾上腺素 盐酸盐;(R)-Phenylephrine Hydrochloride (R)-苯肾上腺素盐酸盐;(R)-Phenylephrine盐酸;苯福林;去氧肾上腺素;盐酸苯肾上腺素,盐酸去氧肾上腺素;盐酸苯肾上腺素粉; 盐酸去氧肾上腺素 USP标准品;盐酸去氧肾上腺素,BR;盐酸去氧肾上腺素USP32;盐酸去氧肾上腺素注射液;(R)-去氧肾上腺素盐酸盐;盐酸依替福林杂质B(EP) 标准品;医药中间体;盐酸去氧肾上腺素 苯福林、盐酸苯福林;(R)-(-)-3-羟基-α-(甲氨基甲基)苄醇 盐酸盐;(R)-(-)-1-(3-羟基苯基)-2-甲氨基乙醇 盐酸盐;(R)-(-)-3-[1-羟基-2-(甲氨基)乙基]苯酚盐酸盐;(R)-(-)-1-(3-羟苯基)-2-(甲氨基)乙醇盐酸盐;(R)-(-)-3-羟基-α-(甲氨基甲基)苄醇盐酸盐
目录号: V1130 纯度: ≥98%
Phenylephrine HCl (Metaoxedrine氯化物;NCIc-55641;NCI c55641;Neosympatol; Oftalfrine; Mezaton; Neo Synephrine; Neo-Synephrine)是Phenylephrine的盐酸盐,是一种有效的选择性α1-肾上腺素能受体激动剂,主要用作减充血剂。
Phenylephrine HCl CAS号: 61-76-7
产品类别: Adrenergic Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
500mg
1g
2g
5g
10g
25g
50g
Other Sizes

Other Forms of Phenylephrine HCl:

  • Phenylephrine-2,4,6-d3 hydrochloride ((R)-(-)-Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride); L-Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride))
  • L-苯肾上腺素
  • Phenylephrine-d3 hydrochloride ((R)-(-)-Phenylephrine-d3 (hydrochloride); L-Phenylephrine-d3 (hydrochloride))
  • 1089675-56-8
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Phenylephrine HCl(Metaoxedrine氯化物;NCIc-55641;NCI c55641;Neosympatol;Oftalfrine;Mezaton;Neo Synephrine;Neo-Synephrine)是Phenylephrine的盐酸盐,是一种有效的选择性α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。它用作散瞳剂、鼻减充血剂和强心剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
α adrenergic receptor
体外研究 (In Vitro)
体外活性:去氧肾上腺素导致 PKC-ε 快速易位 (EC50 = 0.9 mM),但可溶性部分损失的比例小于 ET-1。 pCa 7 的去氧肾上腺素会导致高通透性细胞的收缩力出现剂量依赖性增加,添加酚妥拉明后这种现象是可逆的。去氧肾上腺素还可以保护心肌细胞免受随后 24 小时缺氧和血清剥夺处理的影响。去氧肾上腺素可防止 Bcl-2 和 Bcl-X mRNA/蛋白的下调并诱导肥大生长。去氧肾上腺素介导的保护可被磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI 3 激酶) 抑制剂渥曼青霉素消除,并被 caspase-9 肽抑制剂 LEHD-fmk 模拟。去氧肾上腺素可刺激磷酸肌醇 (PI) 水解、细胞生长和一些通常与心脏肥大相关的基因 [例如心房钠尿因子 (ANF)] 的表达。 Phenylephrine 显着增强 HGF 诱导的肝细胞 DNA 合成和增殖。去氧肾上腺素 (10 mM) 可逆地增加 I(Ca,L) (51.3%;n = 40) 并将峰值 I(Ca,L) 激活电压移动 -10 mV。去氧肾上腺素还通过 IP3 依赖性信号传导增加局部肌膜下 SR Ca2+ 的释放。去氧肾上腺素诱导的 NOi 释放需要刺激 PI-3K/Akt 和 IP3 依赖性 Ca2+ 信号传导。去氧肾上腺素诱导的 NOi 释放可被 1 mM 哌佐星、10 mM L-NIO、10 mM W-7、10 mM LY294002、2 mM H-89、10 mM ryanodine、5 mM 毒胡萝卜素、2 mM 2-APB 或10 mM 硬海绵素 C.
体内研究 (In Vivo)
用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏会导致两种 p38-MAPK 亚型快速(10 分钟内最大)激活 12 倍。 α1-肾上腺素受体激动剂如去氧肾上腺素可增加心脏的收缩力。去氧肾上腺素还可以激活新生儿心室肌细胞中的 SAPK/JNK。去氧肾上腺素可增加高潮气量通气大鼠的肺泡液清除率,加速肺水肿的吸收。
动物实验
Random number tables are used to randomly assign 170 male Wistar rats into 17 groups (n=10). Induce lung injury, impair active Na+ transport, and reduce lung liquid clearance in rats by administering short-term (40 minutes) high-tidal volume mechanical ventilation. Control rats are those that are not ventilated. A variety of phenylephrine concentrations (10, 1, 0.1, 0.01, and 0.001 μM) are injected into the alveolar space of rats on HVT ventilation in order to show how the drug affects alveolar fluid clearance.
Rats
参考文献

[1]. J Biol Chem . 1994 Dec 30;269(52):32848-57.

[2]. Am J Physiol . 1992 Mar;262(3 Pt 2):H754-62.

[3]. Cell Death Differ . 2000 Sep;7(9):773-84.

[4]. Am J Physiol . 1993 Feb;264(2 Pt 2):H625-30.

[5]. J Pharmacol Exp Ther . 1997 Sep;282(3):1146-54.

[6]. J Physiol . 2005 Aug 15;567(Pt 1):143-57.

其他信息
Phenylephrine hydrochloride is an odorless white microcrystalline powder. Bitter taste. pH (1% aqueous solution) about 5. (NTP, 1992)
Phenylephrine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of phenylephrine, a direct-acting sympathomimetic amine chemically related to adrenaline and ephedrine with potent vasoconstrictor property. Phenylephrine is a post-synaptic alpha-adrenergic receptor agonist that causes vasoconstriction, increases systolic/diastolic pressures, reflex bradycardia, and stroke output.
An alpha-1 adrenergic agonist used as a mydriatic, nasal decongestant, and cardiotonic agent.
See also: Phenylephrine (has active moiety); Ibuprofen; PHENYLEPHRINE HYDROCHLORIDE (component of); Phenylephrine Hydrochloride; Tropicamide (component of) ... View More ...
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C9H14CLNO2
分子量
203.67
精确质量
203.071
元素分析
C, 53.08; H, 6.93; Cl, 17.41; N, 6.88; O, 15.71
CAS号
61-76-7
相关CAS号
Phenylephrine-2,4,6-d3 hydrochloride; 1276197-50-2; Phenylephrine; 59-42-7; Phenylephrine-d3 hydrochloride; 1217858-50-8; (S)-Phenylephrine-d6 hydrochloride; Phenylephrine-d6 hydrochloride; 1089675-56-8
PubChem CID
5284443
外观&性状
White to off-white solid powder
沸点
341.1ºC at 760 mmHg
熔点
143-145 °C(lit.)
闪点
163.4ºC
折射率
-45.5 ° (C=1, H2O)
LogP
1.837
tPSA
52.49
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
13
分子复杂度/Complexity
130
定义原子立体中心数目
1
SMILES
Cl[H].O([H])[C@]([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C(C=1[H])O[H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])[H]
InChi Key
OCYSGIYOVXAGKQ-FVGYRXGTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C9H13NO2.ClH/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7;/h2-5,9-12H,6H2,1H3;1H/t9-;/m0./s1
化学名
3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol;hydrochloride
别名
NCI-c55641; Phenylephrine Hydrochloride; Phenylephrine HCl; Metaoxedrine chloride; NCIc55641; NCI c55641; Neosympatol; Oftalfrine; Mezaton; Neo Synephrine; Neo-Synephrine; Neosynephrine; Phenylephrine; Phenylephrine Hydrochloride; Phenylephrine Tannate;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 41~125 mg/mL (201.3~613.7 mM)
Water: N/A
Ethanol: ~41 mg/mL (~201.3 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (10.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9099 mL 24.5495 mL 49.0990 mL
5 mM 0.9820 mL 4.9099 mL 9.8198 mL
10 mM 0.4910 mL 2.4550 mL 4.9099 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01791816 Active
Recruiting
Drug: Phenylephrine
Drug: L-Ng-monomethyl Arginine
(L-NMMA)
Vasovagal Syncope
Postural Tachycardia Syndrome
New York Medical College February 2013 Early Phase 1
NCT03620942 Active
Recruiting
Drug: Phenylephrine
Drug: Ephedrine
Hypotension
Anesthesia
KK Women's and Children's
Hospital
November 7, 2018 Not Applicable
NCT05011357 Recruiting Drug: Phenylephrine
Drug: Saline Control
Intraoperative Hypotension University of Texas Southwestern
Medical Center
September 10, 2021 Early Phase 1
NCT02630121 Recruiting Drug: Oxymetazoline Hydrochloride
Drug: Placebo
Sleep Apnea
Chronic Nasal Congestion
University of South Florida April 2023 Phase 4
NCT04602767 Recruiting Drug: Vasopressin
Drug: Phenylephrine
Acute Kidney Injury Thomas Jefferson University October 15, 2020 Phase 4
生物数据图片
  • ffects of phenylephrine (PE; 10 μm) on ICa,L. J Physiol . 2005 Aug 15;567(Pt 1):143-57.
  • Phenylephrine suppresses hypoxia and serum deprivation-induced caspase-3 activation. Cell Death Differ . 2000 Sep;7(9):773-84.
  • Phenylephrine inhibits hypoxia and serum deprivation-induced genomic DNA fragmentation. Cell Death Differ . 2000 Sep;7(9):773-84.
  • Phenylephrine inhibits hypoxia and serum deprivation-induced genomic DNA fragmentation through α-adrenergic activation. Cell Death Differ . 2000 Sep;7(9):773-84.
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