(R)-(-)-Phenylephrine 对 α1D、α1B 和 α1A 受体的 pKi 值分别为 5.86、4.87 和 4.70，使其成为选择性 α1-肾上腺素能受体激动剂 [1][2]。这种心肌可能是心肌纤维化的治疗目标，因为去氧肾上腺素刺激心脏成纤维细胞，表明Ca (2+)/CaN/NFAT 不会驱动去氧肾上腺素诱导的心脏成纤维细胞增殖[3]。

用 100 μM 去氧肾上腺素灌注心脏后，两种 p38-MAPK 亚型均快速激活 12 倍（最多 10 分钟）。 α1-Syntropin 对增强心脏收缩力的麻醉剂（包括去氧肾上腺素）有反应。新生儿心室肌细胞的 SAPK 和 JNK 被去氧肾上腺素激活[4]。去氧肾上腺素具有加速肺水肿吸收、提高气量通气运输的肺泡液清除率的能力[5]。

吸收、分布和排泄
苯肾上腺素的口服生物利用度为38%。眼用制剂可能发生具有临床意义的全身吸收，尤其是在高浓度和角膜受损的情况下。
86%的苯肾上腺素剂量经尿液排出，其中16%为未代谢的药物，57%为无活性的间羟基孟德尔酸，8%为无活性的硫酸盐结合物。
苯肾上腺素的分布容积为340升。
苯肾上腺素的平均清除率为2100毫升/分钟。
苯肾上腺素迅速分布到外周组织；有证据表明该药物可能储存在某些器官隔室中。苯肾上腺素的药理作用至少部分是通过药物被组织吸收而终止的。苯肾上腺素进入大脑的程度似乎很低。苯肾上腺素似乎不会大量分布到母乳中。
口服苯肾上腺素后可完全吸收，并在肠壁经历广泛的首过代谢。口服苯肾上腺素的生物利用度约为静脉注射的38%。由于首过代谢广泛，该药物的口服生物利用度存在相当大的个体间差异，甚至可能存在个体内部差异。口服苯肾上腺素（1或7.8毫克）后，血清峰浓度出现在0.75-2小时。
苯肾上腺素及其代谢物主要经尿液排泄。口服或静脉注射后，分别约有80%或86%的剂量在48小时内经尿液排出，主要以代谢物的形式排出。口服剂量约有2.6%或静脉注射剂量约有16%以原形药物经尿液排出。
15名志愿者分别接受了7-3H-苯肾上腺素的短时静脉输注（n=4）或口服（10名志愿者，1名接受门体分流术的患者）。采用离子交换和薄层色谱法分析血清中游离3H-苯肾上腺素的含量，并对尿液放射性进行分级分离。由于静脉注射和口服给药后尿液中排出的3H活性几乎相同，分别为剂量的86%和80%，因此可以认为药物被完全肠道吸收。游离苯肾上腺素的比例存在显著差异，静脉注射为剂量的16%，而口服为2.6%，这表明生物利用度降低。通过比较血清曲线下面积证实了这一点，结果显示生物利用度因子为0.38。接受门体分流术患者的检测结果与正常志愿者的结果相当。其生物半衰期为2至3小时，与结构相关的胺类药物相当，总清除率为2升/小时，分布容积为340升。

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代谢/代谢物
苯肾上腺素主要由单胺氧化酶A、单胺氧化酶B和SULT1A3代谢。主要代谢物是无活性的间羟基扁桃酸，其次是硫酸盐结合物。苯肾上腺素也可代谢为苯肾上腺素葡萄糖醛酸苷。
苯肾上腺素在肠壁（首过效应）和肝脏中广泛代谢。主要代谢途径包括硫酸盐结合（主要在肠壁）和氧化脱氨（由单胺氧化酶(MAO)催化）。葡萄糖醛酸化作用也有少量发生。
15名志愿者接受了7-3H-苯肾上腺素的短时静脉输注（n=4）或口服（10名志愿者，1名接受门体分流术的患者）。采用离子交换和薄层色谱法分析血清中游离3H-苯肾上腺素的含量，并对尿液放射性进行分级分离。口服后主要代谢为酚类结合物，静脉注射后主要代谢为间羟基扁桃酸，这再次表明间羟基化胺在“首过”代谢过程中主要发生结合反应。
苯肾上腺素已知的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[3-[(1R)-1-羟基-2-(甲氨基)乙基]苯氧基]氧杂环己烷-2-羧酸。

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生物半衰期
静脉注射苯肾上腺素的有效半衰期为5分钟，消除半衰期为2.5小时。
口服或静脉注射苯肾上腺素后，其消除半衰期平均为2-3小时。

药物相互作用
对预先使用2%盐酸毛果芸香碱治疗的患者使用10%盐酸去氧肾上腺素溶液会引起瞳孔散大，但程度较未接受缩瞳剂治疗的患者轻微。毛果芸香碱可预防或减轻某些患者因瞳孔散大引起的视力障碍和眼压升高风险，并可用于加速眼科检查后瞳孔散大的恢复。苯肾上腺素可减轻单独使用缩瞳剂治疗青光眼时常见的睫状充血、结膜充血和调节性近视，且不影响青光眼治疗的疗效。
苯肾上腺素与睫状肌麻痹性抗胆碱能药物（如硫酸阿托品、盐酸环戊通、氢溴酸后马托品或氢溴酸东莨菪碱）合用可增加瞳孔散大，具有临床意义。
应考虑洋地黄可能使心肌对拟交感神经药物的作用更加敏感。
由于单胺氧化酶（MAO）抑制剂可降低苯肾上腺素的代谢，因此预先使用MAO抑制剂可增强苯肾上腺素的心脏和升压作用。口服苯肾上腺素的增效作用比肠外给药更强，因为口服苯肾上腺素可降低肠道代谢，从而增加药物吸收。正在服用单胺氧化酶抑制剂（MAO抑制剂）的患者应避免口服苯肾上腺素。如果必须对这些患者进行肠外给药，则应极其谨慎，且初始剂量应很小。正在服用MAO抑制剂的患者在开始肛门直肠苯肾上腺素治疗前应咨询临床医生。
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[1]. Pharmacological pleiotropism of the human recombinant alpha1A-adrenoceptor: implications foralpha1-adrenoceptor classification. Br J Pharmacol. 1997 Jul;121(6):1127-35.

[2]. Selectivity of agonists for cloned alpha 1-adrenergic receptor subtypes. Mol Pharmacol. 1994 Nov;46(5):929-36.

[3]. Phenylephrine promotes cardiac fibroblast proliferation through calcineurin-NFAT pathway. Front Biosci (Landmark Ed). 2016 Jan 1;21:502-13.

[4]. Activation of mitogen-activated protein kinases (p38-MAPKs, SAPKs/JNKs and ERKs) by the G-protein-coupled receptor agonist phenylephrine in the perfused rat heart. Biochem J. 1998 Jun 1;332 ( Pt 2):459-65.

[5]. Effect of phenylephrine on alveolar fluid clearance in ventilator-induced lung injury. Chin Med Sci J. 2013 Mar;28(1):1-6.

苯肾上腺素属于苯乙醇胺类化合物，其化学名称为(1R)-2-(甲氨基)-1-苯乙醇，在苯环3位上带有一个羟基取代基。它具有多种药理作用，包括α-肾上腺素能激动剂、强心药、散瞳剂、保护剂、血管收缩剂、拟交感神经药和鼻减充血剂。苯肾上腺素属于苯乙醇胺类、仲胺类化合物和酚类化合物。它是苯肾上腺素(1+)的共轭碱。苯肾上腺素是一种α-1肾上腺素能受体激动剂，用于治疗低血压、散瞳和诱导局部血管收缩。苯肾上腺素（或称新辛弗林）的作用最早于20世纪30年代在文献中被描述。苯肾上腺素于1939年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准。
苯肾上腺素是一种α1肾上腺素能激动剂。苯肾上腺素的作用机制是作为α1肾上腺素能激动剂。
苯肾上腺素是一种直接作用的拟交感胺，其化学结构与肾上腺素和麻黄碱相关，具有强效的血管收缩作用。苯肾上腺素是一种突触后α肾上腺素能受体激动剂，可引起血管收缩，升高收缩压/舒张压，引起反射性心动过缓，并增加每搏输出量。
苯肾上腺素是一种α1肾上腺素能激动剂，可用作散瞳剂、鼻腔减充血剂和强心剂。
另见：盐酸苯肾上腺素（有盐形式）；利多卡因；苯肾上腺素（成分）……查看更多……

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药物适应症
苯肾上腺素有多种药物制剂，适应症各不相同。苯肾上腺素注射液适用于治疗休克或麻醉引起的低血压。眼用制剂适用于散瞳和结膜血管收缩。鼻内制剂用于治疗鼻塞，外用制剂用于治疗痔疮。超适应症用药包括阴茎异常勃起和局部血管收缩。

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作用机制
苯肾上腺素是一种α1肾上腺素能激动剂，根据给药途径和部位的不同，可引起血管收缩和散瞳。苯肾上腺素全身暴露可导致α1肾上腺素能受体激动，从而升高收缩压和舒张压以及外周血管阻力。血压升高会刺激迷走神经，引起反射性心动过缓。苯肾上腺素主要通过直接作用于α肾上腺素能受体发挥作用。在治疗剂量下，该药对心脏β肾上腺素能受体（β1肾上腺素能受体）没有明显的兴奋作用，但当给予较大剂量时，这些受体可能会被显著激活。苯肾上腺素不刺激支气管或外周血管的β肾上腺素能受体（β2肾上腺素能受体）。人们认为，α-肾上腺素能效应源于抑制腺苷酸环化酶，从而抑制环磷酸腺苷（cAMP）的生成；而β-肾上腺素能效应则源于刺激腺苷酸环化酶的活性。苯肾上腺素还能通过释放储存部位的去甲肾上腺素发挥间接作用。

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治疗用途
肾上腺素能α-激动剂；强心剂；散瞳剂；鼻减充血剂；拟交感神经药；血管收缩剂
鼻用苯肾上腺素适用于缓解普通感冒、花粉热、鼻窦炎或其他上呼吸道过敏引起的鼻塞症状。 /已包含在美国产品标签中/
鼻用苯肾上腺素可通过减少咽鼓管开口周围的充血，用于辅助治疗中耳炎。/已包含在美国产品标签中/
鼻用苯肾上腺素用于缓解鼻窦充血。/未包含在美国产品标签中/
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药物警告
由于尚不清楚苯肾上腺素是否会分泌到乳汁中，哺乳期妇女应谨慎使用该药。
在妊娠晚期或分娩期间给患者使用苯肾上腺素可能会通过增加子宫收缩力和减少子宫血流量导致胎儿缺氧和心动过缓。……目前尚不清楚该药在孕妇使用时是否会对胎儿造成伤害。孕期仅在明确需要时方可使用苯肾上腺素。
眼用苯肾上腺素偶可引起全身性拟交感神经作用，例如心悸、心动过速、室性早搏、枕部头痛、面色苍白或发白、震颤或颤抖、多汗和高血压。曾有一例患者，在下睑结膜囊内插入浸有10%盐酸苯肾上腺素溶液的棉签后，出现足以导致蛛网膜下腔出血的严重高血压。局部应用浓度为2.5%或更低的盐酸去氧肾上腺素溶液于结膜后，全身性不良反应发生率极低；但如果在角膜上皮受损（例如，外伤或器械操作）后滴药，或因眼压测量、炎症、眼部或眼附属器手术或局部应用局部麻醉剂导致角膜通透性增加时，或眼部或眼附属器存在疾病时，或泪液分泌受到抑制（例如在麻醉期间），则更容易发生全身性不良反应。婴儿使用10%盐酸去氧肾上腺素溶液滴眼时，发生严重高血压的风险最高。
对于休克患者，升压治疗不能替代血液、血浆、体液和/或电解质的补充。在给予去氧肾上腺素之前，应尽可能纠正血容量不足。在紧急情况下，该药物可作为液体复苏的辅助用药，或作为维持冠状动脉和脑动脉灌注的临时支持措施，直至完成液体复苏治疗。但苯肾上腺素绝不能作为低血容量患者的唯一治疗药物。在使用该药物治疗期间或之后，尤其是在低血压复发的情况下，可能还需要额外的液体复苏。监测中心静脉压或左心室充盈压有助于发现和治疗低血容量；此外，监测中心静脉压或肺动脉舒张压对于避免心血管系统负荷过重和诱发充血性心力衰竭至关重要。低氧血症和酸中毒也会降低苯肾上腺素的疗效，因此必须在给药前或给药的同时识别并纠正这些情况。
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药效学
苯肾上腺素是一种α1肾上腺素能激动剂，可升高血压、散瞳并引起局部血管收缩。苯肾上腺素眼用制剂的作用时间为3-8小时，而静脉注射液的有效半衰期为5分钟，消除半衰期为2.5小时。使用苯肾上腺素眼用制剂的患者应被告知发生心律失常、高血压和反跳性瞳孔缩小的风险。应告知接受静脉注射制剂的患者有关心动过缓、过敏反应、外渗导致坏死或组织脱落的风险，以及同时使用催产素类药物的风险。

C9H13NO2

167.2

167.095

59-42-7

Phenylephrine hydrochloride;61-76-7

6041

White to light yellow solid powder

1.159 g/cm3

341.1ºC at 760 mmHg

171°C

163.4ºC

-55.5 ° (C=5, 1mol/L HCl)

1.035

52.49

3

3

3

12

130

1

CNC[C@@H](C1=CC(=CC=C1)O)O

SONNWYBIRXJNDC-VIFPVBQESA-N

InChI=1S/C9H13NO2/c1-10-6-9(12)7-3-2-4-8(11)5-7/h2-5,9-12H,6H2,1H3/t9-/m0/s1

3-[(1R)-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol

Metasynephrine; Metaoxedrin; Phenylephrine

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~50 mg/mL (~299.03 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~29.90 mM)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (59.81 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。