Phlorizin (Floridzin; NSC 2833) 中文名称: 根皮苷

别名: NSC-2833; NSC 2833; NSC2833; Phlorizin; phloridzin; phloretin-2'-β-D-glucopyranoside; AI3-19835; Phloretin 2'-glucoside; Phloretin-2'-O-beta-glucoside; Phlorizoside; Phlorrhizin 根皮苷; 二水合根皮苷; 根皮苷二水; 1-(2-(beta-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮; 根皮甙; 根皮苷对照品标准品;根皮苷标准品; 根皮苷（标准品）;根皮苷Phloridzin;根皮苷水合物;根皮素;1-(2-(Β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮;1-[2-(beta-D-吡喃葡萄糖基氧基)-4,6-二羟基苯基]-3-(4-羟基苯基)-1-丙酮;根皮甙,1-(2-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4,6-二羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-丙酮;根皮苷(弗罗利辛,根皮苷二水合物)

目录号: V5117 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Phlorizin (phloridzin) 是根皮素的葡萄糖苷，根皮素是一种二氢查尔酮和双环类黄酮家族，是一种有效的非选择性竞争性 SGLT 抑制剂，对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Kis 分别为 300 和 39 nM。

Phlorizin (Floridzin; NSC 2833) CAS号: 60-81-1
产品类别: SGLT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Phlorizin (Floridzin; NSC 2833):

Phlorizin dihydrate (Phloridzin hydrate; Floridzin dihydrate)

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述
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产品描述

根皮苷 (phloridzin) 是根皮素的葡萄糖苷，根皮素是一种二氢查尔酮和双环类黄酮家族，是一种有效的非选择性竞争性 SGLT 抑制剂，对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Kis 分别为 300 和 39 nM。 Phlorizin 也是一种 Na+/K+-ATPase 抑制剂。根皮苷是 SGLT1 和 SGLT2 的竞争性抑制剂，因为它与 D-葡萄糖竞争与转运蛋白/载体的结合；这会减少肾脏葡萄糖转运，从而降低血液中的葡萄糖含量。根皮苷曾被研究作为 2 型糖尿病的潜在药物治疗方法，但后来被更具选择性和更有前景的合成类似物所取代，例如卡格列净和达格列净。

生物活性&实验参考方法

靶点	hSGLT2 ( Ki = 39 nM ); hSGLT1 ( Ki = 300 nM ); Na+/K+-ATPase
体外研究 (In Vitro)	Phlorizin 是一种非选择性 SGLT ，对 hSGLT1 和 hSGLT2 的 Ki 分别为 300 和 39 nM[1]。Phlorizin 也是一种 Na+/K+-ATPase 支架[2]。2×10-4 M 的根皮三角因子 Na+ 和 Rb+ 激活人红膜细胞中 43 % 的 ATP 酶活性。在 1 mM 和 7 mM RbCl 下，铷的调节器没有改变或被 2×10-4 M 根皮三角微小因子抑制（小于 15%） )[2]。根皮细胞 <100 μM 的剂量不会显着改变细胞活力。用根皮细胞损伤细胞不会显着降低亚硝酸盐或 PGE2 水平。根皮细胞不抑制 IL-6 或 TNF-α )的产生，但100 μM根皮苷可显着抑制TNF-α的表达[3]。
体内研究 (In Vivo)	在根皮染料处理前，SDT 污染物浓度为 370±49 mg/dL。标签后 6 小时，根皮染料处理组的甲醛浓度接近正常水平 (139±32 mg/dL)。 12周后，根皮樱桃处理的SDT比重比活性物质处理的SDT比重更重。根皮樱桃处理显着降低神经排泄并延迟胰岛素降低。根皮樱桃处理后的肌肉清除率显着降低。皮粒处理 23 周可预防神经纤维减少 (23.6±3.2 纤维/毫米)。根皮苷[4]可完全预防神经纤维异常。
酶活实验	红细胞溶血后，加入4×10^-3 M ATP和5×10^-3 M MgCl₂即可得到密封血影。，含或不含 5×10^-4 M 根皮苷（最终浓度）。将相当于0.4-0.45 mL原始血细胞的血影与0.9 mL培养基A和⁸⁶RbCl一起孵育45或90分钟后，测量200 μL上清液的放射性。孵育后，无机磷酸盐的增加表明重新密封的幽灵中的 ATP 酶活性。
细胞实验	使用源自鼠巨噬细胞的细胞系RAW264.7。 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑 (MTT) 测定用于测定细胞的活力。在 96 孔板中，培养细胞（10⁵ 细胞/孔）并将其暴露于不同浓度的根皮苷一整天。除去上清液后，将细胞与 50 mg/mL MTT 一起在 37°C 下孵育 4 小时。洗涤板并添加异丙醇以溶解甲腙晶体后，使用酶标仪测量 570 nm 处的吸光度值。
动物实验	This study uses female SDT fatty rats. Six weeks of age are used to split the eight SDT fatty rats into two groups: one treated with phenol and the other with a vehicle. Eight female Sprague-Dawley (SD) rats of the same age are used as the control group. Housed in a climate-controlled room with a temperature of 23±3°C, humidity of 55±15%, and a 12-hour lighting cycle, the animals are given unrestricted access to water and their basal diet. For 23 weeks, animals in the Phlorizin treated group receive one subcutaneous injection of phenol (100 mg/kg/day). The animals in the vehicle treated group and the SD rats under control are given 20% propylene glycol.
参考文献	[1]. Endokrynol Pol . 2010 May-Jun;61(3):303-10. [2]. Diabetes Metab Res Rev . 2005 Jan-Feb;21(1):31-8. [3]. J Pharmacol Exp Ther . 2008 Mar;324(3):985-91. [4]. J Biochem . 1977 May;81(5):1511-5.
其他信息	Phlorizin is an aryl beta-D-glucoside that is phloretin attached to a beta-D-glucopyranosyl residue at position 2' via a glycosidic linkage. It has a role as a plant metabolite and an antioxidant. It is an aryl beta-D-glucoside, a member of dihydrochalcones and a monosaccharide derivative. It is functionally related to a phloretin. Phlorizin has been reported in Lithocarpus pachyphyllus, Malus doumeri, and other organisms with data available. See also: ... View More ...

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H24O10
分子量	436.4093
精确质量	436.136
元素分析	C, 57.80; H, 5.54; O, 36.66
CAS号	60-81-1
相关CAS号	Phlorizin dihydrate; 7061-54-3
PubChem CID	6072
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	770.0±60.0 °C at 760 mmHg
熔点	113-114 °C(lit.)
闪点	270.7±26.4 °C
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.686
LogP	0.45
tPSA	177.14
氢键供体(HBD)数目	7
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	581
定义原子立体中心数目	5
SMILES	O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C(=C([H])C(=C1C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])O[H]
InChi Key	IOUVKUPGCMBWBT-QNDFHXLGSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H24O10/c22-9-16-18(27)19(28)20(29)21(31-16)30-15-8-12(24)7-14(26)17(15)13(25)6-3-10-1-4-11(23)5-2-10/h1-2,4-5,7-8,16,18-24,26-29H,3,6,9H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
化学名	1-[2,4-dihydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one
别名	NSC-2833; NSC 2833; NSC2833; Phlorizin; phloridzin; phloretin-2'-β-D-glucopyranoside; AI3-19835; Phloretin 2'-glucoside; Phloretin-2'-O-beta-glucoside; Phlorizoside; Phlorrhizin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~87 mg/mL (~199.4 mM) Ethanol: ~87 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 1.75 mg/mL (4.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 配方 5 中的溶解度: 15.15 mg/mL (34.72 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~87 mg/mL (~199.4 mM)
Ethanol: ~87 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 1.75 mg/mL (4.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

配方 5 中的溶解度: 15.15 mg/mL (34.72 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2914 mL	11.4571 mL	22.9142 mL
	5 mM	0.4583 mL	2.2914 mL	4.5828 mL
	10 mM	0.2291 mL	1.1457 mL	2.2914 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。