| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Sodium-glucose cotransporter 1 (SGLT1) (Ki = 0.2 μM in rabbit intestinal brush-border membranes) [4]
- Sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2) (IC50 = 3.9 μM in rat renal cortex) [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 抑制肠道葡萄糖吸收：根皮苷（Phloridzin）（0.1-10 μM）抑制兔肠刷状缘膜囊泡中Na+依赖性葡萄糖摄取，10 μM时抑制率最高（约80%）。这种作用与葡萄糖呈竞争性，表现为葡萄糖摄取的Km值增加而Vmax不变[4]
- 抑制肾脏葡萄糖重吸收：在大鼠肾皮质切片中，根皮苷（Phloridzin）（1-50 μM）以浓度依赖性方式减少Na+依赖性葡萄糖摄取，3.9 μM时抑制率为50%。对Na+非依赖性葡萄糖转运无显著影响[3] |
| 体内研究 (In Vivo) |
糖尿病大鼠的降血糖作用：在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中，静脉注射根皮苷（Phloridzin）（5-20 mg/kg）可在1小时内剂量依赖性地降低血糖30-60%，同时尿糖排泄增加5-10倍。效果持续2-4小时[2]
- 改善糖耐量：在正常大鼠中，口服根皮苷（Phloridzin）（50 mg/kg）在口服葡萄糖负荷（2 g/kg）前30分钟给药，可使餐后血糖峰值降低约40%，并在2小时内减缓血糖波动[2] - 对胰岛素和胰高血糖素的影响：在糖尿病大鼠中，根皮苷（Phloridzin）（10 mg/kg，静脉注射）在给药后1小时使血浆胰岛素水平增加约25%，胰高血糖素水平降低约20%，可能与葡萄糖利用改善有关[1] |
| 酶活实验 |
- 刷状缘膜中SGLT活性测定：制备兔肠刷状缘膜囊泡，在[¹⁴C]-葡萄糖和Na+梯度存在下与根皮苷（Phloridzin）（0.1-100 μM）孵育。10分钟后，过滤囊泡并测量放射性。计算动力学参数（Km、Vmax）以确定竞争性抑制[4]
- 肾脏SGLT抑制实验：将大鼠肾皮质切片与根皮苷（Phloridzin）（1-50 μM）和[¹⁴C]-葡萄糖在含Na+或不含Na+的缓冲液中孵育。30分钟后测量葡萄糖摄取，从剂量-反应曲线确定IC50[3] |
| 细胞实验 |
肾细胞葡萄糖摄取实验：大鼠肾近端小管细胞原代培养物用根皮苷（Phloridzin）（5-50 μM）和[³H]-葡萄糖在含或不含Na+的培养基中处理。1小时后，裂解细胞并计数放射性以评估Na+依赖性葡萄糖摄取[3]
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| 动物实验 |
糖尿病大鼠模型：链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠（血糖 >300 mg/dL）麻醉后，经尾静脉注射给予根皮苷（5、10、20 mg/kg）。使用血糖仪分别于 0、30、60、120 和 240 分钟测量血糖。收集 4 小时尿液，通过比色法定量测定葡萄糖排泄量 [2]
- 口服葡萄糖耐量试验：正常大鼠禁食过夜后，经口灌胃给予根皮苷（50 mg/kg）。30 分钟后，口服葡萄糖（2 g/kg）。分别于 0、30、60、90 和 120 分钟测量血糖 [2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
口服吸收：由于肠道β-葡萄糖苷酶水解，根皮苷在大鼠体内的口服生物利用度较低（约10%），生成根皮苷和葡萄糖[2]
- 代谢：体内，根皮苷在肠道和肝脏中迅速代谢为根皮苷（苷元），根皮苷进一步与葡萄糖醛酸结合[2] - 排泄：在大鼠体内，静脉注射根皮苷（10 mg/kg）后，主要在24小时内经尿液排出（60-70%），且大部分以代谢物的形式排出[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
急性毒性：小鼠腹腔注射根皮苷的LD50约为500 mg/kg，24小时内因严重低血糖而死亡[2]
- 慢性毒性：大鼠连续4周腹腔注射根皮苷（20 mg/kg/天），肝肾功能检查未见明显变化，但观察到轻微体重下降（约5%）[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- 根皮苷（Phloridzin）是从苹果树皮（Malus pumila）中分离得到的一种天然糖苷。它是最早发现的SGLT抑制剂之一，也是用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂的原型药物[1][2]。- 其作用机制包括阻断肾脏对葡萄糖的重吸收和肠道对葡萄糖的吸收，从而通过增加尿糖排泄来降低血糖水平[3][4]。
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| 分子式 |
C21H28O12
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|---|---|
| 分子量 |
472.44
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| 精确质量 |
472.158
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| CAS号 |
7061-54-3
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| 相关CAS号 |
Phlorizin;60-81-1
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| PubChem CID |
9912668
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
770ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
113-114 °C(lit.)
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| 闪点 |
270.7ºC
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| LogP |
1.2
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| tPSA |
195.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
581
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C(=C([H])C(=C1C(C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])=O)O[H])O[H]
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| InChi Key |
IOUVKUPGCMBWBT-QNDFHXLGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H24O10/c22-9-16-18(27)19(28)20(29)21(31-16)30-15-8-12(24)7-14(26)17(15)13(25)6-3-10-1-4-11(23)5-2-10/h1-2,4-5,7-8,16,18-24,26-29H,3,6,9H2/t16-,18-,19+,20-,21-/m1/s1
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| 化学名 |
1-[2,4-dihydroxy-6-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)propan-1-one
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| 别名 |
Phlorizin dihydrate; 7061-54-3; Phloridzin dihydrate; MFCD00149438; Phlorizin, dihydrate; Phlorizin (dihydrate); 1-Propanone,1-[2-(b-D-glucopyranosyloxy)-4,6-dihydroxyphenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-,dihydrate; Phloridzin dihydrate [MI];
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1167 mL | 10.5834 mL | 21.1667 mL | |
| 5 mM | 0.4233 mL | 2.1167 mL | 4.2333 mL | |
| 10 mM | 0.2117 mL | 1.0583 mL | 2.1167 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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