| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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描述：磷酰胺二钠盐是一种强效的金属内肽酶抑制剂，广泛用作生化研究工具。在猪主动脉内皮细胞中，磷酰胺（10⁻⁴ M）可抑制免疫反应性内皮素（IR-ET）释放10-20%，并增加IR-CTF水平。这些结果表明，磷酰胺通过影响大内皮素-1（big ET-1）向内皮素-1（ET-1）的转化来减少IR-ET的释放。在培养的内皮细胞中，磷酰胺抑制ET-1和big ET-1的C端片段（CTF）的增加。然而，磷酰胺会增加big ET-1的分泌。
| 靶点 |
Phosphoramidon inhibits Endothelin-Converting Enzyme (ECE) with an IC50 of 3.5 µM [3].
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| 体外研究 (In Vitro) |
在溶解的兔肺膜中，磷酰胺酮（1-500 μM；30 分钟）以剂量依赖的方式抑制内皮素转化酶 (ECE) 的活性[5]。
在兔肺膜制备物中，磷酰胺酮以浓度依赖的方式阻断了将大内皮素-1 (big ET-1) 转化为内皮素-1 (ET-1) 的内皮素转化酶活性，这通过抑制大鼠主动脉环的收缩反应来评估。在 1 µM 时，抑制率为 24 ± 5%；在 10 µM 时，抑制率为 60 ± 9%；在 50 µM 时，抑制率为 82 ± 2%；在 500 µM 时，抑制率为 88 ± 4% [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，磷酰胺酮（0.25 mg/kg/min；静脉注射）可抑制大内皮素-1的升压作用[4]。磷酰胺酮（1-30 mg/kg；静脉注射；一次）可阻断大鼠猪大内皮素-1-(1-39)的升压活性[5]。在神经节阻滞的麻醉大鼠中，在注射大内皮素-1（1 nmol/kg）之前，静脉注射30 mg/kg的磷酰胺酮可显著阻断大内皮素-1通常产生的持续升压反应[5]。
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| 酶活实验 |
从兔肺膜制备的可溶性酶组分中评估了内皮素转化酶 (ECE) 的活性。将去垢剂增溶的酶组分与 0.25 nmol 猪大内皮素-1 (big ET-1) 在 125 µL 含有 10 µM 硫吗啡烷的 50 mM Tris-HCl (pH 7.5) 缓冲液中孵育。反应混合物在 37°C 下孵育 30 分钟。为了检测抑制作用，在反应中加入不同浓度的磷酰胺酮或 1,10-菲咯啉。孵育后，将混合物加入含有大鼠主动脉环的肌肉浴槽中，以测量收缩活性，该活性作为生成的 ET-1 的生物测定。结果以 50 mM KCl 处理的第二次收缩的 KClmax 值进行标准化 [5]。
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| 细胞实验 |
将细胞以约 50% 的汇合度接种于 6 孔板中。24 小时后，用 10 μM 的 12 处理细胞 48 小时。然后用 PBS 洗涤细胞，用胰蛋白酶消化，并重悬于 Annexin-V 结合缓冲液中。用 Annexin-V-FITC 和碘化丙啶进行染色，然后在黑暗中孵育。使用流式细胞仪分析样品，每个样品至少检测 10,000 个细胞。结果以处理组与未处理组（DMSO）中 Annexin-V/碘化丙啶未染色细胞的百分比表示。[1]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（Sprague-Dawley）大鼠[4]
剂量：0.25 mg/kg/min 给药途径：静脉注射 实验结果：显著抑制大内皮素-1的升压作用。 体内实验采用雄性Sprague-Dawley大鼠（200-250 g），用硫喷妥钠（100 mg/kg，腹腔注射）麻醉。在股动脉和股静脉插入导管，用于测量平均动脉压（MAP）和给药。用美卡拉明（3 mg/kg，静脉注射）和阿托品（400 µg/kg，静脉注射）阻断自主神经传递。大鼠恢复45分钟。随后，分别静脉注射大内皮素-1 (big ET-1) 或内皮素-1 (ET-1)（均为 1 nmol/kg），并分别联合或不联合蛋白酶抑制剂。在抑制研究中，于注射大内皮素-1 或内皮素-1 前 10-15 秒，静脉推注不同剂量的磷酰胺酮（1、10、30 mg/kg）[5]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
磷酰胺是链霉菌（Streptomyces tcrmshiensis）产生的一种微生物代谢产物，是通过使用埃利希试剂的显色筛选法发现的[1]。
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| 分子式 |
C23H34N3NA2O10P
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|---|---|---|
| 分子量 |
588.48
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| 精确质量 |
587.162
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| CAS号 |
164204-38-0
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| 相关CAS号 |
Phosphoramidon;36357-77-4
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| PubChem CID |
16219931
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
1.01
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| tPSA |
220.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
834
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OP(=O)(N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)[O-])[O-])O)O)O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
OQKHVXFOYFBMDJ-ODIUWQMJSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34N3O10P.2Na/c1-11(2)8-16(26-37(33,34)36-23-20(29)19(28)18(27)12(3)35-23)21(30)25-17(22(31)32)9-13-10-24-15-7-5-4-6-14(13)15;;/h4-7,10-12,16-20,23-24,27-29H,8-9H2,1-3H3,(H,25,30)(H,31,32)(H2,26,33,34);;/q;2*+1/p-2/t12-,16-,17-,18-,19+,20+,23-;;/m0../s1
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| 化学名 |
sodium (oxido(((2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)phosphoryl)-L-leucyl-L-tryptophanate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (170.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6993 mL | 8.4965 mL | 16.9929 mL | |
| 5 mM | 0.3399 mL | 1.6993 mL | 3.3986 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8496 mL | 1.6993 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04205565 | RECRUITING | Drug:Test group:L-oxiracetam Injection Drug:Control group:Oxiracetam Injection Drug:Placebo group:Placebo Injection |
Craniocerebral Injury | Nanjing Yoko Biomedical Co.,Ltd. | 2019-09-30 | Phase 3 |
C-telopeptide TFA
MMP-9-IN-12
Berkeleyamide B
ADAM17-IN-1
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
