Phosphoramidon disodium salt

别名:
目录号: V1913 纯度: ≥98%
Phosphoramidon disodium salt 是一种有效的金属内肽酶抑制剂,被广泛用作生化研究工具。
Phosphoramidon disodium salt CAS号: 164204-38-0
产品类别: MMP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
Other Sizes

Other Forms of Phosphoramidon disodium salt:

  • Phosphoramidon sodium
  • 磷酰二肽
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
磷酰胺二钠盐是一种有效的金属内肽酶抑制剂,广泛用作生化研究工具。磷酰胺 在猪主动脉内皮细胞中,磷酰胺 (10-4 M) 可抑制免疫反应性内皮素 (IR-ET) 释放 10-20%,并增加 IR-CTF 水平。这些结果表明磷酰胺通过影响大ET-1向ET-1的转化来减少IR-ET释放。在培养的内皮细胞中,磷酰胺抑制ET-1和大ET-1的C末端片段(CTF)的增加。然而,磷酰胺增加了大量 ET-1 的分泌
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在溶解的兔肺膜中,磷酰胺(1-500 μM;30 分钟)以剂量依赖性方式抑制 ET 转化酶 (ECE) 活性[5]。
体内研究 (In Vivo)
在大鼠中,磷酰胺(0.25 mg/kg 每分钟;静脉注射)可抑制大内皮素-1 的高血压作用[4]。大鼠的猪大内皮素-1-(1-39)升压活性被磷酰胺阻断(1-30 mg/kg;静脉注射;一次)[5]。
动物实验
动物/疾病模型:雄性 SD(Sprague-Dawley)大鼠[4]
剂量:0.25 mg/kg/min
给药途径:静脉(iv)注射
实验结果:显著抑制了大内皮素-1的高血压作用。
参考文献

[1]. A new microbial metabolite phosphoramidon (isolation and structure). Tetrahedron Letters, 1972, 13(1): 97-100.

[2]. A thermolysin inhibitor produced by actinomycetes: phosphoramidon. The Journal of antibiotics, 1973, 26(10): 621-623.

[3]. Differential structure-activity relationships of phosphoramidon analogues for inhibition of three metalloproteases: endothelin-converting enzyme, neutral endopeptidase, and angiotensin-converting enzyme.J CardiovascPharmacol. 1995;26Suppl 3:S65-8.

[4]. Phosphoramidon, a metalloproteinase inhibitor, suppresses the hypertensive effect of big endothelin-1. Eur J Pharmacol. 1990 Aug 21;185(1):103-6.

[5]. Phosphoramidon blocks the pressor activity of porcine big endothelin-1-(1-39) in vivo and conversion of big endothelin-1-(1-39) to endothelin-1-(1-21) in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1991 Feb 1;88(3):703-7.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H34N3NA2O10P
分子量
588.48
精确质量
587.162
CAS号
164204-38-0
相关CAS号
Phosphoramidon;36357-77-4
PubChem CID
16219931
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
1.01
tPSA
220.48
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
11
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
39
分子复杂度/Complexity
834
定义原子立体中心数目
7
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)OP(=O)(N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)C(=O)[O-])[O-])O)O)O.[Na+].[Na+]
InChi Key
OQKHVXFOYFBMDJ-ODIUWQMJSA-L
InChi Code
InChI=1S/C23H34N3O10P.2Na/c1-11(2)8-16(26-37(33,34)36-23-20(29)19(28)18(27)12(3)35-23)21(30)25-17(22(31)32)9-13-10-24-15-7-5-4-6-14(13)15;;/h4-7,10-12,16-20,23-24,27-29H,8-9H2,1-3H3,(H,25,30)(H,31,32)(H2,26,33,34);;/q;2*+1/p-2/t12-,16-,17-,18-,19+,20+,23-;;/m0../s1
化学名
sodium (oxido(((2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)phosphoryl)-L-leucyl-L-tryptophanate
别名

Phosphoramidon sodium

HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:100 mg/mL (169.9 mM)
Water:100 mg/mL (169.9 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (170.22 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6993 mL 8.4965 mL 16.9929 mL
5 mM 0.3399 mL 1.6993 mL 3.3986 mL
10 mM 0.1699 mL 0.8496 mL 1.6993 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04205565 RECRUITING Drug:Test group:L-oxiracetam Injection
Drug:Control group:Oxiracetam Injection
Drug:Placebo group:Placebo Injection
Craniocerebral Injury Nanjing Yoko Biomedical Co.,Ltd. 2019-09-30 Phase 3
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