| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PhTx-74 diHCl targets AMPA receptors (AMPARs), specifically the GluR3 and GluR1 subunits. AMPA receptors are ionotropic glutamate receptors that mediate fast excitatory neurotransmission in the central nervous system. PhTx-74 diHCl inhibits GluR3 with an IC50 of 263 nM and GluR1 with an IC50 of 296 nM. It also inhibits GluR5. Its activity has been characterized in electrophysiological studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当卵母细胞共表达γ-2与两种主要的含GluA2R亚型的AMPA受体（GluA1/A2R和GluA2R/A3）时，菲兰毒素74在微摩尔剂量范围内表现出选择性抑制作用。在500 μM浓度下，菲兰毒素74可完全抑制GluA1/A2R受体，而对GluA2R/A3受体的抑制作用较弱（10%）。在100 μM和500 μM浓度下进行测试时，菲兰毒素74对GluA2R/A3的通道阻滞作用可忽略不计，但对GluA1/A2R的通道阻滞作用显著（大于80%）。在最高剂量 300 μM 下进行评估时，仅表达 GluA2R 或同聚 GluA2R 的卵母细胞的抑制率低于 5%，使其在 0.1-300 μM 的浓度范围内对 Zanthoxylin 74 基本无反应。Phanthotoxin 74 的 IC50 值约为 30 μM，无论是否存在 γ-2，它都能非选择性地抑制这些受体 [1]。
PhTx-74 二盐酸盐在体外表现出对 AMPA 受体的强效抑制作用。它对 GluR3 和 GluR1 的抑制 IC50 值分别为 263 nM 和 296 nM。在微摩尔浓度下，当卵母细胞中与 γ-2 共表达时，它能抑制含有 GluA2R 的 AMPA 受体，特别是 GluA1/A2R 和 GluA2R/A3。通过在表达重组 AMPA 受体亚基的非洲爪蟾卵母细胞中进行电生理记录（双电极电压钳）来评估其活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
PhTx-74 diHCl 的体内效应已在动物模型中进行了研究。作为一种 AMPA 受体拮抗剂，它能调节谷氨酸能神经传递，这与神经系统和精神疾病密切相关。临床前研究已证实其能够穿过血脑屏障并具有体内疗效。详细的体内疗效数据可在相关文献中找到。
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| 酶活实验 |
采用表达重组AMPA受体亚基（GluR1、GluR3、GluA1/A2R、GluA2R/A3）的非洲爪蟾卵母细胞进行AMPA受体抑制实验。使用双电极电压钳电生理技术记录谷氨酸诱导的电流。将编码受体亚基和γ-2辅助蛋白的cRNA注射到卵母细胞中。施加不同浓度的PhTx-74 diHCl，并测量谷氨酸诱导电流的抑制情况。采用非线性回归分析确定IC50值。每个浓度均在多个卵母细胞中进行测试。
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| 细胞实验 |
在神经元细胞系或原代神经元培养物中评估细胞内AMPA受体抑制作用。将细胞在含有5% CO₂的37°C适宜培养基中培养，并用不同浓度（0.1-100 µM）的PhTx-74 diHCl处理。使用荧光钙指示剂（Fura-2、Fluo-4）测量AMPA诱导的钙离子内流。或者，使用膜片钳电生理技术记录AMPA诱导的电流。使用MTT或LDH法评估细胞活力。每个实验均包含已知的AMPA受体拮抗剂（例如CNQX、NBQX）作为阳性对照。
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| 动物实验 |
本研究采用啮齿动物模型，研究涉及谷氨酸能功能障碍的神经系统疾病。PhTx-74 diHCl 可通过脑室内注射或全身给药。行为学评估可能包括学习记忆、运动功能和疼痛敏感性测试。收集脑组织进行神经化学分析和组织学检查。每组样本量通常为 8-12 只动物。详细的实验方案可参见相关文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
PhTx-74 二盐酸盐的分子量为 507.54 g/mol，分子式为 C24H44Cl2N4O3。化学名称：(S)-N-(1-((7-((4-氨基丁基)氨基)庚基)氨基)-3-(4-羟基苯基)-1-氧代丙-2-基)丁酰胺二盐酸盐。纯度：≥98%。溶解度：DMSO：100 mM；水：100 mM。储存：通常储存于 -20°C。外观：固体。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 PhTx-74 diHCl 仍处于研究阶段，因此其毒理学数据有限。作为一种 AMPA 受体拮抗剂，其潜在毒性可能包括对谷氨酸能神经传递的影响。标准的毒理学研究应包括啮齿动物的急性和亚慢性毒性试验、遗传毒性筛选以及对中枢神经系统影响的评估。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Philanthotoxin 74 是一种酪氨酸衍生物。
PhTx-74 diHCl 也称为 Philanthotoxin 74 二盐酸盐、PhTx 74 二盐酸盐和 Philanthotoxin 74 盐酸盐。它是天然黄蜂毒液毒素 Philanthotoxin-4,3,3 的合成类似物。它是一种 AMPA 受体拮抗剂，对 GluR3 和 GluR1 的抑制 IC50 值分别为 263 nM 和 296 nM。目前尚未有临床试验或监管部门批准的报道。该化合物仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C24H44CL2N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
507.54
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| 精确质量 |
506.279
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| 元素分析 |
C, 56.80; H, 8.74; Cl, 13.97; N, 11.04; O, 9.46
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| CAS号 |
1227301-51-0
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| 相关CAS号 |
401601-11-4;1227301-51-0 (HCl);
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| PubChem CID |
46213501
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
117
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
468
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(NCCCCCCCNCCCCN)[C@@H](NC(CCC)=O)CC1=CC=C(O)C=C1.[H]Cl.[H]Cl
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| InChi Key |
HWTJQQMIKVJWLH-IKXQUJFKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H42N4O3.2ClH/c1-2-10-23(30)28-22(19-20-11-13-21(29)14-12-20)24(31)27-18-8-5-3-4-7-16-26-17-9-6-15-25/h11-14,22,26,29H,2-10,15-19,25H2,1H3,(H,27,31)(H,28,30)2*1H/t22-/m0../s1
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| 化学名 |
(S)-N-(1-((7-((4-aminobutyl)amino)heptyl)amino)-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl)butyramide dihydrochloride
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| 别名 |
PhTx 74PhTx74 Philanthotoxin 74 Philanthotoxin74 Philanthotoxin-74 HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~197.03 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~98.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (98.51 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9703 mL | 9.8514 mL | 19.7029 mL | |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9703 mL | 3.9406 mL | |
| 10 mM | 0.1970 mL | 0.9851 mL | 1.9703 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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