| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p53; AhR
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pifithrin (PFT) 氢溴酸盐是一种水溶性物质，具有抑制 p53 蛋白转录的潜力。当葡萄糖氧化酶 (GOX) 被激活时，Pifithrin-α 可以阻止全细胞裂解物中 p53 蛋白的增加，但环孢菌素 A (CsA) 则不能。值得注意的是，Pifithrin-α可以防止GOX引起的Bcl-2蛋白减少。同样，Pifithrin-α（而不是 CsA）能够阻止 Bax 蛋白在全细胞裂解物中生长[1]。 Pifithrin-α 通过一种未知的机制阻止 p53 依赖性细胞凋亡。芳烃受体 (AhR) 激动剂活性是 Pifithrin-α 的另一个功能。 Pifithrin-α 具有结合 AhR、触发 DNA 结合复合物形成、刺激报告基因活性并上调传统 AhR 靶基因 CYP1A1 的能力，是一种有效的 AhR 激动剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当使用 Pifthirin-α(PFT-α) 氢溴酸盐（一种药理学 p53 抑制剂）时，实验中膜联蛋白 V 阳性 Foxe3-/- SMC 的百分比下降至 WT 水平。在Foxe3-/-小鼠中，横主动脉缩窄（TAC）显着降低主动脉破裂和壁内血肿的发生率（50%至17%，P<0.05）。 Pifthirin-α 治疗后存活的 Foxe3-/- 动物中升主动脉的平均直径和主动脉中层 TUNEL 阳性细胞的比例也标准化为 WT 水平 (P<0.05)。 [3]。
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| 酶活实验 |
进行配体结合竞争分析。使用含有 0.4 mM 亮肽素、4 mg/mL 抑肽酶和 0.3 mM 苯甲基磺酰氟的 HEDG 缓冲液 [25 mM Hepes、1 mM EDTA、1 mM 二硫苏糖醇和 10% (v/v) 甘油，pH 7.5] 来创建胞质细胞Hepa-1 细胞提取物。将等分的上清液 (120 g) 与指定浓度的 Pifithrin-α 一起孵育，同时在室温下暴露于 HEDG 缓冲液中的 3 nM [3H]TCDD 2 小时。在冰上羟基磷灰石孵育 30 分钟后，添加含有 0.5% Tween 80 的 HEDG 缓冲液。样品经离心、清洗两次并重悬于 0.2 mL 闪烁液后进行闪烁计数。使用 150 倍摩尔过量的 TCDF 来计算非特异性结合，然后从总结合中减去非特异性结合以获得特异性结合。仅根据[3H]TCDD，就报道了精确的结合[2]。
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| 细胞实验 |
人肝癌细胞系 HepG2 (p53++) 在含 10% 胎牛血清 (FBS)、1% 青霉素/链霉素的 RMPI 1640 培养基中、37°C、5% CO2 环境中培养。将细胞暴露于 GOX (0–5 0U) 中 0–8 小时，有或没有 Pifithrin-α (20 μM/L)、Pifithrin-μ (5 μM/L)、CsA (10μM/L)、Sanglifehrin A ( 20μM/L) 和 NAC (5 mM/L)，各一个小时。处理后收集细胞并准备用于进一步的实验[1]。
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| 动物实验 |
Mice: The Foxe3-null (Foxe3-/-) mice are employed. Pifithrin-α is dissolved in PBS one hour prior to TAC and then given every 48 hours in order to study the role of p53 in Foxe3-related apoptosis. Two weeks after the operation, the animals are put to sleep, and the ascending aortic tissues are collected for RNA, total protein, histomorphometric analysis, or TUNEL assay.
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Pifithrin-? is an aromatic ketone.
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| 分子式 |
C16H18N2OS.HBR
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|---|---|---|
| 分子量 |
367.3
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| 精确质量 |
366.04
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| 元素分析 |
C, 52.32; H, 5.21; Br, 21.75; N, 7.63; O, 4.36; S, 8.73
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| CAS号 |
63208-82-2
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
9929138
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.28g/cm3
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| 沸点 |
456.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192.1-192.5ºC(lit.)
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| 闪点 |
230.1ºC
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| 折射率 |
1.666
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| LogP |
4.157
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| tPSA |
74.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
449
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Br[H].S1/C(=N\[H])/N(C([H])([H])C(C2C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=2[H])=O)C2=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H]
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| InChi Key |
HAGVCKULCLQGRF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2OS.BrH/c1-11-6-8-12(9-7-11)14(19)10-18-13-4-2-3-5-15(13)20-16(18)17;/h6-9,17H,2-5,10H2,1H3;1H
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| 化学名 |
2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-yl)-1-(4-methylphenyl)ethanone;hydrobromide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀； 然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀； 加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7226 mL | 13.6129 mL | 27.2257 mL | |
| 5 mM | 0.5445 mL | 2.7226 mL | 5.4451 mL | |
| 10 mM | 0.2723 mL | 1.3613 mL | 2.7226 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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PROTAC LZK-IN-1
KT-253
MD-265
p53 Activator 13
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