PIK-93

别名: PIK-93; PIK93; PIK 93 N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺; PIK93

目录号: V0120

COA 产品数据产品说明书 SDS

PIK-93 是一种苯基噻唑类似物，是一种新型、有效、选择性 PI4K (PI4KIIIβ) 抑制剂，具有抗病毒作用（抗肠病毒活性）。

PIK-93 CAS号: 593960-11-3
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

PIK-93 是一种苯基噻唑类似物，是一种新型、有效、选择性 PI4K (PI4KIIIβ) 抑制剂，具有抗病毒作用（抗肠病毒活性）。它抑制 PI4K (PI4KIIIβ)，IC50 为 19 nM，抑制 PI3Kα，IC50 为 39 NM。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI4KIIIβ (IC50 = 19 nM); PI4KIIIα (IC50 = 1.1 μM); p110γ (IC50 = 16 nM); p110α (IC50 = 39 nM); p110δ (IC50 = 120 nM); p110β (IC50 = 590 nM); PI3KC2β (IC50 = 140 nM); PI3KC2α (IC50 = 16 μM); hsVPS34 (IC50 = 320 nM); DNA-PK (IC50 = 64 nM); ATM (IC50 = 490 nM); mTORC1 (IC50 = 1.38 μM); ATR (IC50 = 17 μM)
体外研究 (In Vitro)	PIK-93 抑制 PI3Kγ 和 PI4KIIIβ，IC50 值分别为 16 nM 和 19 nM。 PIK-93 还抑制 PI3K 的其他成员，包括 PI3Kα、β 和 δ，IC50 值分别为 39 nM、0.59 μM 和 0.12 μM。即使浓度为 10 M，PIK-93 对一组其他激酶也没有明显的抑制作用[1]。 PIK-93 (0.5 M-1 M) 会降低分化的 HL60 (dHL60) 细胞中用均匀的 f-Met-Leu-Phe (fMLP) 处理后形成的前缘的巩固和稳定性。 PIK-93 改变了总 F-肌动蛋白的 fMLP 依赖性积累，但数量上没有改变。 PIK-93 增加细胞转动频率，同时降低 fMLP 梯度中的趋化指数 [2]。在 COS-7 细胞中，PIK-93 (250 nM) 成功阻止 FL-Cer 和 CERT-PH 结构域在高尔基体中的积聚。当用[3H]丝氨酸标记时，相同浓度的PIK-93也显着降低内源性神经酰胺转化为鞘磷脂的能力。这些事实表明 PI4KIIIβ 在调节鞘磷脂合成以及内质网和高尔基体之间的神经酰胺转运中发挥着关键作用[3]。 PIK-93 (300 nM) 抑制 T6.11 细胞中的净 Ca2+ 进入和卡巴胆碱诱导的 TRPC6 易位至质膜 [4]。根据最近的一项研究，PIK-93 具有抗肠道病毒特性，因为它可以抑制脊髓灰质炎病毒 (PV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制，EC50 值分别为 0.14 µM 和 1.9 µM[5]。
体内研究 (In Vivo)	不适用
酶活实验	标准 TLC 脂质激酶活性测定用于计算 IC50 值。为了进行激酶反应，反应混合物必须含有激酶、PIK-93（2% DMSO 最终浓度）、缓冲液（25 mM HEPES，pH 7.4，10 mM MgCl2）和新鲜超声处理的磷脂酰肌醇（100 µg/mL）做好准备。使用 10 或 100 µM 的终浓度启动反应，然后在室温下持续 20 分钟。反应的起始材料是含有 10 µCi γ-32P-ATP 的 ATP。添加 105 µL 1N HCl 和 160 µL CHCl3:MeOH (1:1)，然后结束反应，为 TLC 分析做准备。在双相混合物涡旋并短暂离心后，使用凝胶加样移液器吸头将有机相转移至新管中，该移液器吸头已预先涂有 CHCl3。在 65:35 的正丙醇：1M 乙酸溶液中，将该提取物点样在 TLC 板上并显色 3-4 小时。干燥后，将 TLC 板显示在磷光成像仪屏幕上并进行定量。作为最高浓度 100 μM 的两倍稀释，激酶活性通常在 10-12 浓度的 PIK-93 下进行评估。
细胞实验	对于肌动蛋白染色，将 dHL60 细胞与 PIK-93 或载体一起在悬浮液中预孵育 40 分钟，在 J6-B 离心机中室温下以 2000 rpm 离心 5 分钟，重悬于含有相同浓度适当试剂的 mHBSS 中，并然后粘附到纤连蛋白覆盖的盖玻片上 3 分钟。罗丹明-鬼笔环肽 (10 单位/mL) 用于对已在 3.7% PFA 中固定 15 分钟的细胞进行染色。
动物实验	不适用；
参考文献	[1]. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47 [2]. To stabilize neutrophil polarity, PIP3 and Cdc42 augment RhoA activity at the back as well as signals at the front. J Cell Biol. 2006 Jul 31;174(3):437-45 [3]. Phosphatidylinositol 4-kinase IIIbeta regulates the transport of ceramide between the endoplasmic reticulum and Golgi. J Biol Chem. 2006 Nov 24;281(47):36369-77 [4]. Involvement of phosphoinositide 3-kinase and PTEN protein in mechanism of activation of TRPC6 protein in vascular smooth muscle cells. J Biol Chem. 2012 May 18;287(21):17672-81 [5]. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H16N3O4S2CL
分子量	389.87754
精确质量	389.027
元素分析	C, 43.13; H, 4.14; Cl, 9.09; N, 10.78; O, 16.41; S, 16.45
CAS号	593960-11-3
相关CAS号	593960-11-3;
PubChem CID	6852167
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.48 g/cm3
沸点	611.8ºC at 760 mmHg
闪点	323.8ºC
LogP	4.122
tPSA	148.5
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	24
分子复杂度/Complexity	543
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(NC1=NC(C)=C(S1)C2=CC=C(C(S(=O)(NCCO)=O)=C2)Cl)=O
InChi Key	JFVNFXCESCXMBC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H16ClN3O4S2/c1-8-13(23-14(17-8)18-9(2)20)10-3-4-11(15)12(7-10)24(21,22)16-5-6-19/h3-4,7,16,19H,5-6H2,1-2H3,(H,17,18,20)
化学名	N-(5-(4-chloro-3-(N-(2-hydroxyethyl)sulfamoyl)phenyl)-4-methylthiazol-2-yl)acetamide
别名	PIK-93; PIK93; PIK 93
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~78 mg/mL (200.1 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5%Propylene glycol:30mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~78 mg/mL (200.1 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 4.55 mg/mL (11.67 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 45.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5%Propylene glycol:30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5649 mL	12.8245 mL	25.6489 mL
	5 mM	0.5130 mL	2.5649 mL	5.1298 mL
	10 mM	0.2565 mL	1.2824 mL	2.5649 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。