Pimonidazole hydrochloride

目录号: V10361 纯度: ≥98%

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哌莫硝唑是一种缺氧标记物，用于肿瘤内缺氧和细胞生长/增殖的补充研究。

Pimonidazole hydrochloride CAS号: 70132-51-3
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

哌莫硝唑是一种缺氧标记物，用于肿瘤内缺氧和细胞生长/增殖的补充研究。哌莫硝唑通过与大分子共价结合或被还原形成还原代谢物在缺氧细胞中积聚，可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	当氧含量低于 1.3% 时，化学物质曲莫尼定（一种 2-硝基咪唑）与细胞大分子形成共价连接，并作为外源性缺氧标记。检测：使用细胞单克隆抗体，免疫组化检测哌莫硝唑可以识别缺氧细胞。用于缺血细胞核修复 (PCNA) 的市售单克隆抗体可加速细胞增殖的检测。利用点计数和图像分析工具发现盐酸哌莫硝唑-蛋白质加合物，然后通过免疫荧光证实。通过光学显微镜定性评估缺氧和细胞增殖。使用盐酸哌莫硝唑 (10–100 μM) 处理细胞直至达到 90% 汇合。接下来，使用带有DAPI封固剂的Prolong Gold封固细胞[3-4小时]，用HBSS洗涤四次，用10%中性溶液固定十分钟，然后用缓冲盐水和福尔马林缓冲液洗涤3次。固定前，提取组织并在 400 μM 盐酸哌莫硝唑中保存两小时，以追踪体内缺氧信号。针对蛋白质添加盐酸哌莫硝唑产生的抗体用于免疫染色[4]。
体内研究 (In Vivo)	哌莫硝唑是一种 2-硝基咪唑，在缺氧细胞中通过电位还原被激活，并且是与蛋白质、肽和氨基酸中的硫醇基团的持久加合物。此外，盐酸哌莫硝唑的含量与体内肿瘤内缺氧的程度密切相关。这个方便的工具提供了以下选择来检查体内的缺氧水平。 1.将盐酸哌莫硝唑悬浮于0.9%稀释生理盐水或PBS中，剂量为30 mg/mL。 2.将60mg/kg盐酸哌莫硝唑注入多条静脉（尾静脉）。 3.使喷嘴内循环90分钟，然后用氟烷或高压(CO2)安乐死小鼠。注意：对于动物安乐死：遵循正确的 IACUC 协议！ 4.杀死小鼠，取出器官，称重，然后立即冷冻，保存。 5. 盐酸哌莫硝唑染料可用于石蜡包埋组织、冷冻组织和细胞系。将器官包埋在 OCT 中，放入低温恒温器中，并在 10 μM 厚的切片中孵育。将提取这些部分并在载玻片上染色。
参考文献	[1]. Pimonidazole: a novel hypoxia marker for complementary study of tumor hypoxia and cell proliferation in cervical carcinoma. Gynecol Oncol. 1998 Nov;71(2):270-7. [2]. Imaging Mass Spectrometry Revealed the Accumulation Characteristics of the 2-Nitroimidazole-Based Agent "Pimonidazole" in Hypoxia. PLoS One. 2016 Aug 31;11(8):e0161639. [3]. Hypoxia Studies with Pimonidazole in vivo. Bio Protoc. [4]. Molecular probes for imaging of hypoxia in the retina. Bioconjug Chem. 2014 Nov 19;25(11):2030-7. [5]. Molecular probes for imaging of hypoxia in the retina. Bioconjug Chem. 2014 Nov 19;25(11):2030-7.
其他信息	盐酸匹莫尼达唑是匹莫尼达唑的盐酸盐形式，匹莫尼达唑是一种具有潜在放射增敏活性的缺氧选择性2-硝基咪唑类化合物。匹莫尼达唑在肿瘤等缺氧环境中被还原。在缺氧细胞和肿瘤中，还原态的匹莫尼达唑与含硫醇的蛋白质和谷胱甘肽结合。由此形成的复合物在缺氧肿瘤中积聚，消耗放射防护的硫醇化合物，使肿瘤对放射治疗更加敏感。另见：匹莫尼达唑（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C11H18N4O3
分子量	254.28562
精确质量	290.115
CAS号	70132-51-3
相关CAS号	Pimonidazole;70132-50-2
PubChem CID	104997
外观&性状	White to yellow solid powder
沸点	490.5ºC at 760 mmHg
闪点	250.5ºC
LogP	1.901
tPSA	87.11
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	278
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	SKUVJFHTKRTQQZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C11H18N4O3.ClH/c16-10(8-13-5-2-1-3-6-13)9-14-7-4-12-11(14)15(17)18;/h4,7,10,16H,1-3,5-6,8-9H2;1H
化学名	1-(2-nitroimidazol-1-yl)-3-piperidin-1-ylpropan-2-ol;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~859.85 mM) H2O : ~5 mg/mL (~17.20 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (34.39 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~859.85 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~17.20 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (34.39 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9325 mL	19.6626 mL	39.3252 mL
	5 mM	0.7865 mL	3.9325 mL	7.8650 mL
	10 mM	0.3933 mL	1.9663 mL	3.9325 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03410420	Suspended	Drug: Pimonidazole hydrochloride	Aortic Aneurysm, Thoracic	University of Maryland, Baltimore	October 1, 2018	Phase 1
NCT00374517	Withdrawn	Drug: Pimonidazole hydrochloride	Refractory Pulmonary Tuberculosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	September 5, 2006	Phase 2
NCT01248637	Completed	Drug: Pimonidazole hydrochloride	Pancreatic Cancer	University Health Network, Toronto	October 2010
NCT05702619	Recruiting	Drug: Optional non-IMP pimonidazole Diagnostic Test: CT-guided Bone Biopsy	Prostate Cancer Hypoxia	The Christie NHS Foundation Trust	October 3, 2021

生物数据图片

Proposed mechanism of accumulation of pimonidazole in hypoxic tissue regions.

Representative mass spectrometric images of pimonidazole and its low-molecular mass metabolites and pimonidazole immunohistochemical staining in mouse tumors 0.5, 2 and 4 h after administration of pimonidazole.

Representative mass spectrometric images of the glutathione conjugate of amino-pimonidazole and oxidized- and reduced glutathione in mouse tumors.