| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Hypoxic cells (cellular macromolecules in hypoxic conditions). Pimonidazole hydrochloride is a 2-nitroimidazole compound that undergoes oxygen-dependent bioreductive activation specifically in hypoxic cells. In the absence of oxygen (below 1.3%), the nitro group is reduced and forms covalent adducts with cellular macromolecules such as proteins and DNA. This covalent binding allows for the detection and quantification of hypoxia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当氧含量低于1.3%时，一种名为三硝基咪唑的化学物质会与细胞大分子形成共价键，从而作为外源性缺氧标志物。检测方法：利用细胞单克隆抗体，通过免疫组织化学方法检测匹莫尼达唑，可以识别缺氧细胞。使用市售的缺血细胞核修复（PCNA）单克隆抗体可以加速细胞增殖的检测。采用斑点计数和图像分析工具来发现盐酸匹莫尼达唑-蛋白质加合物，并通过免疫荧光进行验证。通过光学显微镜对缺氧和细胞增殖进行定性评估。使用浓度为10–100 μM的盐酸匹莫尼达唑处理细胞，直至细胞汇合度达到90%。接下来，将细胞用含DAPI的Prolong Gold封片剂封片[3-4小时]，用HBSS洗涤4次，用10%中性溶液固定10分钟，然后用缓冲盐溶液和福尔马林缓冲液洗涤3次。固定前，提取组织并将其置于400 μM盐酸匹莫尼达唑溶液中2小时，以追踪体内缺氧信号。使用针对盐酸匹莫尼达唑蛋白加合物制备的抗体进行免疫染色[4]。
匹莫尼达唑通过与大分子共价结合或硝基还原后形成还原性代谢物，在缺氧细胞中积累。在体外，该化合物在氧气水平低于1.3%的条件下，特异性地与细胞大分子形成共价加合物。这一特性使其成为研究细胞培养系统中缺氧的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
匹莫尼达唑是一种2-硝基咪唑类化合物，在缺氧细胞中可通过电位还原反应活化，并与蛋白质、肽和氨基酸中的巯基形成持久性加合物。此外，体内肿瘤内匹莫尼达唑盐酸盐的含量与肿瘤缺氧程度密切相关。本方法可用于检测体内缺氧水平。1. 将匹莫尼达唑盐酸盐悬浮于0.9%稀释的生理盐水或PBS中，浓度为30 mg/mL。2. 通过尾静脉注射60 mg/kg匹莫尼达唑盐酸盐。3. 使注射器在体内循环90分钟，然后用氟烷或高压二氧化碳（CO2）处死小鼠。注意：动物安乐死必须遵循IACUC（机构动物护理和使用委员会）的相关规定！4. 处死小鼠，取出器官，称重，然后立即冷冻保存。 5. 盐酸匹莫尼达唑染料可用于石蜡包埋组织、冷冻组织和细胞系。将器官包埋于OCT包埋剂中，置于冰冻切片机中，切成10 μm厚的切片。取出切片后，在载玻片上进行染色。
在体内，盐酸匹莫尼达唑可用作临床前肿瘤模型和临床研究中的外源性缺氧标志物，以定量评估组织氧合情况。将其给药于动物或患者体内，并使用特异性抗体通过免疫组织化学检测其与缺氧细胞的结合。该化合物可用于肿瘤缺氧的定性和定量评估。 |
| 酶活实验 |
体外低氧标记法检测盐酸匹莫尼达唑的活性，是将细胞在低氧条件（氧气浓度<1.3%）下培养。细胞在低氧条件下用浓度通常为50-500 µM的盐酸匹莫尼达唑处理1-4小时。之后，固定细胞并用抗匹莫尼达唑抗体染色，以便通过免疫组织化学、流式细胞术或免疫荧光法进行检测。
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| 细胞实验 |
体外细胞试验中，盐酸匹莫尼达唑的活性测定包括在常氧和低氧条件下培养细胞。用盐酸匹莫尼达唑处理细胞后，通过免疫组织化学、流式细胞术或蛋白质印迹法，利用抗匹莫尼达唑抗体检测匹莫尼达唑加合物的形成。染色强度与低氧程度相关。细胞活力采用标准方法进行评估。
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| 动物实验 |
盐酸匹莫尼达唑的体内动物研究是在荷瘤小鼠或其他动物模型中进行的。该化合物通常以30-100 mg/kg的剂量进行静脉或腹腔注射。经过适当的孵育期（通常为1-4小时）后，收集并固定肿瘤或其他组织。使用抗匹莫尼达唑抗体通过免疫组织化学方法检测匹莫尼达唑加合物。通过图像分析进行缺氧的定量评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸匹莫尼达唑的分子量为290.75 g/mol，分子式为C11H19ClN4O3，为白色至黄色固体。该化合物可溶于DMSO和水。应避光保存于-20℃。纯度≥98%。临床前和临床研究已对其详细的药代动力学参数进行了表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸匹莫尼达唑在批准剂量下通常被认为可安全用作缺氧标志物。它不适用于治疗用途。该化合物可能引起轻微副作用。处理该化合物时应采取标准安全预防措施。它可用于研究和临床诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸匹莫尼达唑是匹莫尼达唑的盐酸盐形式，匹莫尼达唑是一种具有潜在放射增敏活性的缺氧选择性2-硝基咪唑化合物。匹莫尼达唑在肿瘤等缺氧环境中被还原。在缺氧细胞和肿瘤中，还原态的匹莫尼达唑与含硫醇的蛋白质和谷胱甘肽结合。由此形成的复合物在缺氧肿瘤中积聚，消耗放射保护性硫醇化合物，使肿瘤对放射治疗更加敏感。
另见：匹莫尼达唑（注：已移至此处）。 盐酸匹莫尼达唑（Ro 03-8799）是一种2-硝基咪唑化合物，可用作评估肿瘤缺氧的外源性缺氧标志物。它经历氧依赖性生物还原活化，并与缺氧细胞中的细胞大分子形成共价加合物。该化合物用于临床前和临床研究中，以对组织氧合进行定性和定量评估。 |
| 分子式 |
C11H18N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
254.28562
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| 精确质量 |
290.115
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| CAS号 |
70132-51-3
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| 相关CAS号 |
Pimonidazole;70132-50-2
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| PubChem CID |
104997
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
490.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.5ºC
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| LogP |
1.901
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| tPSA |
87.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
278
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
SKUVJFHTKRTQQZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N4O3.ClH/c16-10(8-13-5-2-1-3-6-13)9-14-7-4-12-11(14)15(17)18;/h4,7,10,16H,1-3,5-6,8-9H2;1H
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| 化学名 |
1-(2-nitroimidazol-1-yl)-3-piperidin-1-ylpropan-2-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~859.85 mM)
H2O : ~5 mg/mL (~17.20 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (34.39 mM) in 50% PEG300 +50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9325 mL | 19.6626 mL | 39.3252 mL | |
| 5 mM | 0.7865 mL | 3.9325 mL | 7.8650 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03410420 | Suspended | Drug: Pimonidazole hydrochloride | Aortic Aneurysm, Thoracic | University of Maryland, Baltimore | October 1, 2018 | Phase 1 |
| NCT00374517 | Withdrawn | Drug: Pimonidazole hydrochloride | Refractory Pulmonary Tuberculosis | National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
September 5, 2006 | Phase 2 |
| NCT01248637 | Completed | Drug: Pimonidazole hydrochloride | Pancreatic Cancer | University Health Network, Toronto | October 2010 | |
| NCT05702619 | Recruiting | Drug: Optional non-IMP pimonidazole Diagnostic Test: CT-guided Bone Biopsy |
Prostate Cancer Hypoxia |
The Christie NHS Foundation Trust | October 3, 2021 |
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