| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pimonidazole targets hypoxic cells. It is a 2-nitroimidazole derivative that is selectively reduced and binds to macromolecules in hypoxic cells. Under hypoxic conditions, the nitro group is reduced to reactive intermediates that covalently bind to cellular proteins and DNA. This selective binding allows for the detection and quantification of hypoxia in tissues. It also has potential radiosensitizing activities.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当氧含量低于1.3%时，一种名为匹莫尼达唑（pinimadazole）的2-硝基咪唑类化合物（一种外源性缺氧标志物）会与细胞大分子形成共价键。检测方法：使用小鼠单克隆抗体进行免疫组织化学检测，以识别匹莫尼达唑，从而鉴定缺氧细胞。使用市售的增殖细胞核抗原（PCNA）单克隆抗体来鉴定细胞增殖。采用光学显微镜对缺氧和细胞增殖进行定性评估，并采用点计数和图像分析软件技术对二者进行定量评估。
匹莫尼达唑在传统的基于细胞的检测方法中不用于评估其直接药理活性。它的主要用途是作为缺氧标志物。在体外，它用于检测培养物中的缺氧细胞。将细胞在缺氧或常氧条件下与匹莫尼达唑孵育，然后使用抗匹莫尼达唑抗体通过免疫组织化学检测其结合情况。其对缺氧细胞的选择性已被广泛研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
匹莫尼达唑在体内被用作肿瘤研究中的缺氧标志物。它通过全身给药，可选择性地与缺氧组织结合。匹莫尼达唑用于研究肿瘤微环境和评估癌症疗法的疗效。目前，匹莫尼达唑正被研究用于前列腺癌和头颈癌的诊断。其检测缺氧的能力已在临床前和临床研究中得到验证。
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| 酶活实验 |
匹莫尼达唑目前尚无已建立的受体结合测定方法。其作为缺氧标志物的活性通过免疫组织化学检测进行评估。物理性质：分子量 254.29 g/mol；分子式 C11H18N4O3；IUPAC 名称：1-(2-硝基咪唑-1-基)-3-哌啶-1-基丙-2-醇；纯度：通常为 98%；外观：固体。目前尚无适用的特定生化测定方法。
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| 细胞实验 |
细胞缺氧检测采用匹莫尼达唑进行细胞培养。将细胞在缺氧（通常为1% O₂）或常氧条件下培养，并用浓度为100-500 µM的匹莫尼达唑孵育1-4小时。然后固定细胞，并用抗匹莫尼达唑抗体染色。通过荧光显微镜、流式细胞术或免疫组织化学检测结合情况。通过测量匹莫尼达唑染色的强度来量化缺氧细胞的比例。每个实验均包含缺氧对照和常氧对照。
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| 动物实验 |
体内研究在荷瘤小鼠或其他动物模型中进行。匹莫尼达唑通常以10-60 mg/kg的剂量通过腹腔注射或静脉注射给药。1-4小时后，收集并固定肿瘤或其他组织。使用抗匹莫尼达唑抗体通过免疫组织化学检测匹莫尼达唑的结合情况。通过图像分析定量低氧区域。评估肿瘤内低氧的分布。每组样本量通常为6-10只动物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
匹莫尼达唑的分子量为254.29 g/mol，分子式为C11H18N4O3。化学名称：α-[(2-硝基-1H-咪唑-1-基)甲基]-1-哌啶乙醇。IUPAC名称：1-(2-硝基咪唑-1-基)-3-哌啶-1-基丙-2-醇。纯度：通常为98%。储存条件：通常为-20°C。作为一种缺氧标志物，它通过全身给药并分布于组织中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
匹莫尼达唑在用于缺氧检测的剂量下通常耐受性良好。它不适用于治疗用途。已对其作为诊断剂的用途进行了标准毒理学研究。在用于缺氧成像的剂量下，未报告明显的毒性。目前正在研究其在前列腺癌和头颈癌诊断中的应用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
匹莫尼达唑是一种C-硝基化合物。目前正在研究其在诊断前列腺癌和头颈癌方面的应用。匹莫尼达唑是一种2-硝基咪唑衍生物，具有缺氧选择性和潜在的放射增敏活性。在肿瘤等缺氧环境中，匹莫尼达唑会被还原。在缺氧细胞中，还原态的匹莫尼达唑会与含硫醇的蛋白质结合。由此形成的复合物会在缺氧肿瘤中积聚，消耗放射保护性硫醇，从而使肿瘤细胞对放射疗法更加敏感。
匹莫尼达唑也称为1-(2-硝基咪唑-1-基)-3-哌啶-1-基丙-2-醇。它是一种具有缺氧选择性的2-硝基咪唑衍生物。它广泛用作生物学研究和医学应用中的缺氧标志物。目前正在研究其在诊断前列腺癌和头颈癌方面的应用。尚未有报道称其已获得监管机构批准作为治疗药物。 |
| 分子式 |
C11H18N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
254.29
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| 精确质量 |
254.137
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| CAS号 |
70132-50-2
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| 相关CAS号 |
Pimonidazole hydrochloride;70132-51-3;Pimonidazole-d10;2468639-37-2
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| PubChem CID |
50981
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
490.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
250.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.642
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| LogP |
1
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| tPSA |
87.11
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
278
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WVWOOAYQYLJEFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H18N4O3/c16-10(8-13-5-2-1-3-6-13)9-14-7-4-12-11(14)15(17)18/h4,7,10,16H,1-3,5-6,8-9H2
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| 化学名 |
1-(2-nitroimidazol-1-yl)-3-piperidin-1-ylpropan-2-ol
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| 别名 |
PD126675; Ro 038799; PD 126675
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~1 mg/mL (~3.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9325 mL | 19.6626 mL | 39.3252 mL | |
| 5 mM | 0.7865 mL | 3.9325 mL | 7.8650 mL | |
| 10 mM | 0.3933 mL | 1.9663 mL | 3.9325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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