| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine D2 receptor ( Ki = 1.4 nM ); Dopamine D3 receptor ( Ki = 2.5 nM ); Dopamine D1 receptor ( Ki = 588 nM ); α1-adrenoceptor ( Ki = 39 nM ); STAT3; STAT5
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pimozide 是一种多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D2、D3 和 D1 受体的 Kis 分别为 1.4 nM、2.5 nM 和 588 nM；还对 α1-肾上腺素受体和 5-HT1A 具有亲和力，Kis 分别为 39 nM 和 310 nM[1]。 Pimozide 是 STAT3 的抑制剂。 Pimozide (0-15 μM) 可抑制 U2OS 细胞的增殖，24、48 和 72 h 时的 IC50 值分别为 22.16 ± 2.54、17.49 ± 1.14 和 13.78 ± 0.34 μM。 Pimozide (10 μM) 抑制骨肉瘤细胞的集落和球体形成能力。 Pimozide (15 μM) 诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，抑制细胞外信号调节激酶 (Erk) 信号传导以抑制细胞活力，并通过抑制骨肉瘤细胞中抗氧化酶基因过氧化氢酶的表达来产生 ROS [2]。 Pimozide 是 STAT5 的抑制剂。 Pimozide 降低内源性 STAT5 靶基因的表达，并降低 STAT5 酪氨酸磷酸化[3]。
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| 细胞实验 |
通过 WST-8 比色测定评估细胞增殖。将人骨肉瘤细胞以每孔 2,500 个细胞的密度铺在 96 孔板中，并接受不同浓度的匹莫齐特处理不同的时间间隔（24 小时、48 小时和 72 小时）。在指定时间后将 WST-8 溶液添加到每个孔中。在 37°C 下再孵育 4 小时后，使用多孔板读数器在 450 nm 处测量吸光度 [2]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C28H29F2N3O
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|---|---|
| 分子量 |
461.55
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| 精确质量 |
461.23
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| 元素分析 |
C, 72.86; H, 6.33; F, 8.23; N, 9.10; O, 3.47
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| CAS号 |
2062-78-4
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| 相关CAS号 |
Pimozide-d4-1; Pimozide-d4; 1803193-57-8; Pimozide-d5 N-Oxide; 1794795-40-6
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| 外观&性状 |
White solid powder
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| SMILES |
C1CN(CCC1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(C4=CC=C(C=C4)F)C5=CC=C(C=C5)F
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| InChi Key |
YVUQSNJEYSNKRX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H29F2N3O/c29-22-11-7-20(8-12-22)25(21-9-13-23(30)14-10-21)4-3-17-32-18-15-24(16-19-32)33-27-6-2-1-5-26(27)31-28(33)34/h1-2,5-14,24-25H,3-4,15-19H2,(H,31,34)
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| 化学名 |
3-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
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| 别名 |
R6238; NSC 170984; NSC170984; R-6238; NSC-170984; R 6238
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 16.7~90 mg/mL (36.1~195 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (3.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.62 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1666 mL | 10.8331 mL | 21.6661 mL | |
| 5 mM | 0.4333 mL | 2.1666 mL | 4.3332 mL | |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0833 mL | 2.1666 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04529226 | Recruiting | Drug: Clozapine Drug: haloperidol, pimozide, olanzapine, risperidone, amisulpride |
Psychosis Intellectual Disability |
RECORDATI GROUP | June 10, 2013 | Phase 4 |
| NCT05507372 | Not yet recruiting | Drug: Pimozide 1 MG | Tinnitus, Subjective | Applied Biology, Inc. | October 1, 2022 | Not Applicable |
| NCT00158223 | Completed | Drug: Pimozide Drug: Placebo |
Schizophrenia Psychotic Disorders |
Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
October 2004 | Phase 4 |
| NCT00374244 | Completed | Drug: Pimozide Drug: placebo |
Schizophrenia | Yale University | January 2004 | Phase 2 |
| NCT00004652 | Completed | Drug: pimozide | Tourette Syndrome | National Center for Research Resources (NCRR) |
February 1993 | Phase 2 |
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SKF 81297
A-77636
BP 897
Dopamine D2 receptor agonist-2
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